Глубокая аналгезия фентанилом. Центральная аналгезия фентанилом

Обновлено: 01.05.2024

вспомогательное вещество – вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики. Анестетики общие. Наркотические анальгетики. Фентанил.

Код АТХ N01AH01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Анальгетический эффект при внутривенном введении развивается через 1-3 мин, а при внутримышечном – через 10-15 мин. Продолжительность действия при однократном введении не более 30 мин.

После внутривенной инъекции, высокие концентрации фентанила достигаются быстро в тканях, таких как легкие, почки и мозг. Далее препарат перераспределяется в другие ткани, аккумулируется более медленно в скелетных мышцах и еще более медленно в жировой ткани, из которой он постепенно высвобождается в кровь. До 80% фентанила связано с белками плазмы. Фентанил в основном метаболизируется в печени, вероятно, N-деалкилированием. Период полувыведения фентанила составляет 3,7 часов.

Около 75 % выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, менее 10 % - в неизмененном виде. Около 9 % выводится с фекалиями преимущественно в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Опиоидный анальгетик. Агонист опиоидных рецепторов, взаимодействует преимущественно с мю-рецепторами. По анальгетическому действию существенно превосходит морфин. Оказывает угнетающее влияние на дыхательный центр, замедляет сердечный ритм, мало влияет на артериальное давление.

Показания к применению

нейролептанальгезия (в сочетании с дроперидолом)

обезболивание при кратковременных хирургических вмешательствах в качестве премедикации

выраженный болевой синдром различной этиологии, такой как при инфаркте миокарда

Способ применения и дозы

Фентанил применяется только в условиях стационара под контролем врача.

Дозу фентанила необходимо подбирать индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, физического состояния, сопутствующих заболеваний, применения с другими лекарственными средствами, и объема операции и анестезии.

Начальная доза должна быть уменьшена у пожилых и ослабленных больных. Эффект от начальной дозы необходимо учитывать для подбора дополнительных доз.

В зависимости от клинической ситуации применяют внутримышечно или внутривенно.

Дозы превышающие 200 мкг применяются исключительно при анестезии.

Для премедикации вводят внутримышечно в дозе 0,05-0,1 мг (1-2 мл 0,005 % раствора) за 30 минут до операции.

Для обеспечения адекватного обезболивания в течение 10-20 минут при хирургических вмешательствах с низкой интенсивностью боли вводится 2 мл фентанила внутривенно без премедикации. Для обеспечения 1 часа анальгезии при хирургических вмешательствах со средней интенсивностью боли проводят болюсное введение 10 мл фентанила. Для обезболивания длительностью от 4х до 6 часов применяют 50 мкг/кг препарата (в том числе может вводиться внутривенно).

Для поддержания анальгезии при необходимости вводят через каждые 10-30 минут дополнительно по 2 мл 0,005% раствора фентанила.

Для купирования острых болей (при инфаркте миокарда и др.) вводят внутримышечно или внутривенно 0,5-2 мл 0,005% раствора фентанила, инъекцию можно повторять через 20-40 минут.

Для достижения нейролептанальгезии предварительно вводят нейролептик, затем фентанил (из расчета 1 мл 0,005% раствора на каждые 5 кг массы тела больного) внутривенно медленно. Для вводного наркоза могут быть использованы вдвое меньшие дозы фентанила с последующим введением сниженных доз барбитуратов или иных средств для наркоза.

Детям с 2-х до 12 лет с целью премедикации Фентанил вводят в/м в дозе из расчета 2 мкг/кг массы тела, за 30-60 мин до операции.

Во время операции:

С целью анальгезии в послеоперационном периоде препарат вводят в/м из расчета 2 мкг/кг.

Побочные действия

- ригидность мышц, в т.ч. грудных

- тревожные состояния, дискинезия, сонливость, головокружение

- нечеткость зрения, диплопия

- брадикардия, тахикардия, аритмия, снижение или повышение артериального давления, боль по ходу вен

- ларингоспазм, бронхоспазм, одышка

- послеоперационная дезориентация во времени и пространстве

- головная боль, эйфория

- флебит, неустойчивость артериального давления

- реакции гиперчувствительности (такие как анафилактический шок, анафилактические реакции, крапивница)

- судороги, потеря сознания, миоклонус

- спазм мочеточников, задержка мочи (особенно у больных с гипертрофией предстательной железы)

- запор, спазм сфинктера Одди, повышенное потоотделение

При применении Фентанила с нейролептиками могут наблюдаться: озноб/лихорадка, беспокойство, послеоперационные эпизоды галлюцинаций, экстрапирамидные симптомы.

Противопоказания

повышенная чувствительность к фентанилу, другим опиоидным анальгетикам или мышечным релаксантам

состояния, сопровождающиеся угнетением дыхательного центра

повышенное внутричерепное давление, черепно-мозговая травма

обструктивные заболевания дыхательных путей

пациентам, после оперативных вмешательств на желчных путях

одновременное применение с ингибиторами МАО и в течение 2х недель после их прекращения

ранний детский возраст до 2-х лет ввиду отсутствия клинических данных по безопасности и эффективности

беременность (акушерские операции, в т.ч. кесарево сечение до экстракции плода) и период лактации

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на центральную нервную систему, включая опиоиды, седативные и снотворные препараты, фенотиазины, транквилизаторы, алкоголь, антигистаминные препараты, обладающие седативным эффектом, возможно взаимное усиление эффектов. При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, еcть вероятность уменьшения обезболивающего действия фентанила. Длительное применение барбитуратов или опиоидных анальгетиков стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Эффект снижает бупренорфин.

Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Бензодиазепины удлиняют выход из нейролептанальгезии. Закись азота увеличивает мышечную ригидность, вызываемую фентанилом; антигипертензивные средства - усиливают гипотензию, ингибиторы МАО - повышают риск тяжелых осложнений.

При применении ингибиторов моноаминоксидазы в течение 14 дней до введения опиоидов может наблюдаться угрожающее жизни влияние петидина на центральную нервную систему (например, возбуждение, ригидность мышц, гипертермия, судороги), дыхательную и сердечно-сосудистую системы (т.е. недостаточность кровообращения, гипотония, гемодинамическая нестабильность и кома).

Совместное применение клофелина может усилить эффекты фентанила и особенно продлить фентанил- индуцированное угнетение дыхания. Миорелаксанты (векуроний) может привести к нарушению гемодинамики в сочетании с фентанилом.

Ингибиторы CYP3A4: фентанил, препарат с высоким клиренсом, быстро и активно метаболизируется главным образом CYP3A4. Мощные ингибиторы CYP3A4 (например, итраконазол, ритонавир, циметидин) могут затруднить метаболизм фентанила.

Предварительное введение циметидина может привести к увеличению уровня фентанила в плазме.

Пероральный прием ритонавира (один из наиболее сильных ингибиторов CYP3A4) уменьшает клиренс Фентанила на две трети, не смотря на это пиковая концентрация в плазме после применения однократной дозы Фентанила не меняется. Применение ритонавира с фентанилом требует особого ухода и наблюдения пациента. При непрерывном лечении может потребоваться снижение дозы фентанила, чтобы избежать его накопления, что может увеличить риск дыхательной недостаточности. Итраконазол (мощный ингибитор CYP3A4 ) в дозе 200 мг/день перорально в течение 4 дней не оказывает существенного влияния на фармакокинетику однократной дозы Фентанила.

Совместное применение флуконазола или вориконазола (умеренные ингибиторы CYP3A4) и фентанила может привести к усилению действия фентанила. Одновременное применение дроперидола может привезти к частым случаям гипотензии.

Влияние Фентанила на другие препараты

После введения фентанила, доза других препаратов, угнетающих ЦНС должна быть уменьшена.

Общий клиренс в плазме и объем распределения этомидата при применении с Фентанилом уменьшается без изменения периода полураспада. Одновременное применение Фентанила и мидазолама внутривенно приводит к увеличению периода полувыведения и снижению плазменной концентрации мидазолама. В связи с этим, дозы препаратов должны быть уменьшены при их комбинированном применении.

Особые указания

Препарат должен применяться только высококвалифицированным персоналом (в присутствии врача – анестезиолога) в условиях реанимационной готовности. В послеоперационном периоде за больным следует установить тщательное наблюдение. У пациентов со сниженной массой тела, при длительных операциях, в случаях частого повторного применения возможно увеличение длительности действия Фентанила. С осторожностью следует применять препарат на фоне приема глюкокортикостероидов, гипотензивных средств и инсулина.

К фентанилу могут развиться привыкание и болезненное пристрастие.

Значительное угнетение дыхания может развиваться при приеме Фентанила в дозах превышающих 200 мкг. Этот и другие фармакологические эффекты Фентанила могут быть полностью прекращены применением наркотических антагонистов (например, налоксон). Дополнительное введение антагонистов может быть необходимо в связи с продолжающимся угнетением дыхания. Так же может наблюдаться брадикардия и асистолия, купируемая введением атропина. Ригидность мышц, включая грудные мышцы, можно избежать следующими способами: медленным внутривенным введением (этого достаточно при более низких дозах), премедикацией бензодиазепинами, применением миорелаксантов.

Фентанил, как и все наркотические анальгетики, следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией.

Пациентам пожилого возраста, ослабленным следует уменьшить дозировку. Требуется коррекция дозы пациентам с гипотиреозом, заболеваниями легких, алкоголизмом, почечной и печеночной недостаточностью. Пациентам, находящимся на длительной опиодной терапии или наркозависимые в анамнезе рекомендованы более высокие дозировки.

Применение во время родов может вызвать угнетение дыхания у новорожденного. Как и при применении всех сильнодействующих опиоидов, глубокое обезболивание сопровождается выраженным угнетением дыхания, которое может сохраниться и / или повторяться в раннем послеоперационном периоде. Гипервентиляция во время анестезии может изменять реакцию пациента на CO2, влияя таким образом на дыхание в послеоперационном периоде. Опиоидная премедикация может усиливать или продлевать эффекты Фентанила как депрессанта.

Преходящее снижение артериального давления может наблюдаться после внутривенного введения Фентанила, особенно у пациентов с гиповолемией. Должны быть предприняты соответствующие меры для поддержания стабильного артериального давления.

После введения фентанила может наблюдаться увеличение давления в желчных протоках, в отдельных случаях- спазм сфинктера Одди. Это должно быть учтено при проведении оперативных вмешательств на желчных протоках и при купировании боли у пациентов отделения интенсивной терапии.

Как и все другие опиоиды, фентанил оказывает ингибирующее действие на моторику кишечника. Это следует учитывать при купировании боли при воспалительных или обструктивных заболеваниях кишечника.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время лечения не следует заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: брадипноэ, апноэ, ригидность мышц, угнетение дыхательного центра, снижение артериального давления, брадикардия.

Лечение: введение специфического антагониста – налоксона; симптоматическая и поддерживающая жизненно важные функции организма терапия (в том числе введение миорелаксантов, искусственная вентиляция легких, при брадикардии введение атропина, при выраженном снижении артериального давления – восполнение объема циркулирующей крови).

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл препарата разливают в ампулы шприцевого наполнения нейтрального стекла с точкой или кольцом излома и с двумя полосами красного цвета на капилляре.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или бумаги писчей.

По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Контурные упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона для потребительской тары или гофрированного.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Владелец регистрационного удостоверения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Глубокая аналгезия фентанилом. Центральная аналгезия фентанилом

Группа III — глубокая анальгезия (фентанил 10—12 мкг/ кг/час). У больных этой группы операционная травма не вызывала существенных изменений исследованных показателей гомеостаза. В ответ на травму увеличивалась лишь концентрация норадреналина и его экскреция с мочой; причем эти сдвиги не выходили за пределы нормы.

Содержание адреналина в крови и его выделение с мочой уменьшались. Следует отметить, что как в крови, так и в моче у данной группы больных чаще встречались цифры этих гормонов, соответствующие нижней границе нормы. Аналогичные изменения имели место и со стороны энтерохромаффинной системы. Уровень серотонина в крови снижался, как и содержание 5-ОИУК в моче.
В отличие от I и II групп, у исследуемых больных содержание 5-ОИУК до стернотомии колебалось в пределах нормы (233±49 миг/час), а на втором этапе исследования цифры были значительно ниже (75,9±14 мкг/час).

Незначительное увеличение диастолического давления (на 21%), умеренное торможение диуреза, небольшой прирост насыщения кислорода в вене и уменьшение АВР на 28% хотя и свидетельствовали о сохранении сосудистых прессорных реакций на травму, однако существенно не изменяли оксигенации тканей и тканевого метаболизма. Так, повышение уровня молочной кислоты в крови было хотя и достоверным, но незначительным, увеличение пировиноградной кислоты и нарастание активности ЛДГ колебалось в пределах нормы, отношение МК/ПВК оставалось неизменным, эксцесс лактат отсутствовал.

Проведенные исследования дают основание считать практически возможным изолированное поддержание центральной анальгезии, за счет которой обеспечивался бы оонозной защитный эффект от операционной травмы. С углублением анальгезии уменьшается исходная фоновая активность как гормонального, так и медиаторнаго звеньев симпато-адреналовой и энтерохромаффиннои систем и снижается вегетативный ответ на травму.

Стабилизация деятельности этих систем у больных II и III групп проявляется в том, что уже большинство исходных показателей гомеостаза у них ниже, чем у больных I группы. Причем, в первом случае как в моче, так и в крови чаще встречались цифры, находящиеся в пределах нижней границы нормы. Наилучшие результаты, в смысле профилактики реакций организма на болевую стимуляцию получены при поддержании анальгезии фентанилом в дозе 7—12 мкг/кг/час.

Операционная травма на этом фоне не вызывает серьезных нарушений томеостаэа, а активация показателей симнато-адреналовой системы не выходит за пределы физиологических норм.
Проведенная комплексная оценка различных показателей симпато-адреналовой и энтерохромаффинной систем, гемодинамики, ренальнои экскреции кислотно-щелочного равновесия и тканевого метаболизма свидетельствуют о возможности обеспечения защитного от операционной травмы эффекта путем достижения центральной анальгезии фентанилом.

Информация на сайте подлежит консультации лечащим врачом и не заменяет очной консультации с ним.
См. подробнее в пользовательском соглашении.

Симпато-адреналовая система во время операции. Аналгезия фентанилом

Изучению показателей симпато-адреналовой и энтерохромаффинной системы при различных методах анестезии посвящено большое число исследований (В. О. Жуковский, В. В. Меньшиков, 1965, П. П. Прыгун с соавт., 1965, И. Я. Усватова, 1971, Т. М. Дарбинян, 1971, М. И. Кузин с соавт., 1972, Е. П. Степанян с соавт., 1972).

Однако среди них отсутствуют работы, в которых анализируются сдвиги различных сторон гомеостаза при оперативных вмешательствах, при которых основной защитный от операционной травмы эффект достигался с помощью препаратов, обладающих центральным анальгезирующим действием.

В последние годы в связи с внедрением производных меперидина и фенциклидина значительно возросли возможности оперативного контроля над болью. Наличие у этих препаратов не мультифокального, как у общих анестетиков, а строго избирательного эффекта позволяет блокировать именно те нервные структуры, которые ответственны за передачу ноцицептивных сигналов.

Используя эту особенность фармакологического действия, мы считали целесообразным изучать сдвиги, происходящие во внутренней среде организма под действием операционной травмы во время общей анестезии, при которой основной защитный эффект достигался действием одного из наиболее мощных центральных аналтетиков—фентанила.

Учитывая важную роль вегетативной нервной системы с ее центральным — симпато-адреналавым эвеном в реализации реакций на болевые стимулы, в поддержании гомеостаза при стрессорных воздействиях, а также принимая во внимание участие катехоламинов и серотонина в нервной медиации, мы посвятили основные исследования изучению состояния этих систем организма на операционную травму при различной глубине анальгезии во время наркоза.

Всего обследовано 42 больных, оперируемых по поводу врожденных пороков сердца. Для достижения различной глубины анальгезии использовался фентатанил в разных дюзах. У больных I тр. (8 человек) в дозе 5 мкг/кг/час., II гр. (14 человек)—7—8 мкг/кг/час, III гр. (20 человек) —10—20 мкг/кг/час.

В целях обеспечения центрального анальгезирующего эффекта именно фентанилом, последний применялся только в комбинации с гексеналом и фторотаном, в картине наркотического действия которых обезболивающий компонент не выражен. Первый использовался для выключения сознания и индукции в наркоз (3—10 мг/кг) в сочетании с фентанилом (5 мкг/кг), фторотан (0,5 об%)—для базис-наркоза.

Дроперидол и другие транквиллизаторы не применялись, так как в этом случае обезболивающий эффект был бы следствием их комбинации с фентанилом и представлял бы собой результат качественно особого состояния — нейролептанальгезии.
Для премедикации использовали пипольфен (2—3 мкг/кг), амитал (3—4 мг/кг), фентанил (1 мл/10 кг веса), атропин— (0,01—0,02 мг/кг).

В целях комплексной оценки степени торможения болевой импульсации при операционной травме и адекватности центральной анальгезии фентанилом у всех больных до, во время и через 30 минут после стернотомии и разведения раны определялись следующие показатели гомеостаза концентрация адреналина и норадреналина в крови и их экскреция с мочой (флюорометрическим методом по Э. Ш. Матлиной, 1963), отношение их (концентраций по крови и по моче, уровень серотонина в крови (флюорометрическим методом по Снидер в модификации В. И. Кулинского с соавт., 1969), концентрация 5-ОИУК в моче (по методу Юданфренд, 1965), молочной кислоты (МК) по Баркеру с соавт. в модификации И. П. Мешковой), пировиноградной кислоты (ПВК) (по Фридман-Ходжену в модификации С. Д. Балаховского с соавт.), отношение МК/ПВК, избыток лактата, активность лактатдегидрогеназы (ЛДГ) (по Нательсону), минутный диурез, диастолическое артериальное давление. Определялись также рН, рС02, BE, насыщение гемоглобина кислородом (НвO2) в венозной и артериальной крови и АВР по кислороду (И. И. Лепихова).

Легкая аналгезия фентанилом. Умеренная аналгезия фентанилом

Группа I — легкая анальгезия (фентанил—5 мкг/кг/час). У всех больных этой группы операционная травма, вызывала значительные изменения исследованных показателей гомеостаэа. Отмечена резкая активация симпато-адреналовой системы, которая выражалась в почти шестикратном увеличении концентрации адреналина в крови и возрастании его экскреции с мочой в 2,3 раза.

Уровень норадреналина, уже высокий на первом этапе исследования, еще больше повышался в ответ на травму; его выделение с мочой также увеличивалось. Отношение А/НА в крови возрастало с 0,25 до 1,22, а по выделению с мочой А и НА этот коэффициент оставался выше нормы 2,62, что свидетельствовало о значительной активации адреналового звена оимпато-адреналовой системы у этой группы больных.

Со стороны энтерохромаффинной системы наблюдались недостоверные сдвиги с тенденцией к снижению как по уровню серотонина в крови, так и 5-ОИУК в моче; причем исходный уровень последнего был в 2,2 раза выше нормы (454±. ±160 мкг/час). Возрастало на 50% диастолическое давление, повышалась оксигенация венозной крови, на 2/3 снижалась АВР по кислороду и почти в три раза падал диурез.

Выраженная реакция на травму приводила к ухудшению оксигенации тканей и накоплению кислых продуктов: увеличивался дефицит оснований, снижался рН, повышалась концентрация пировиноградной и молочной кислот в крови. Лактат нарастал в среднем до 45,2 мг% против 34,3 мг% при первом исследовании, что в свою очередь уже в 2 раза превышало норму. Такое увеличение молочной кислоты при одновременном повышении отношения МК/ПВК и положительных значениях эксцесс лактата (+3,95), сопровождающихся повышением общей ЛДГ, как известно, обратимо регулирующей реакцию перехода МК Z=ПВ,К, указывает на тканевую гипоксию.

Группа II — умеренная анальгезия (фентанил—7—8 мкг/ кг/час). У больных II гр. отмечены значительно меньшие сдвиги изучаемых параметров. Активация симпато-адреналовой системы на травму имела место, однако, увеличение концентрации адреналина и норадреналина в крови происходило в пределах физиолотических норм.

Экскреция адреналина с мочой достоверно не менялась, норадреналина увеличивалась в три раза. Несмотря на ноцицептивную активацию, отношение А/НА после стернотомии находилось в пределах нормальных цифр. Со стороны энтерохромаффинной системы реакция на травму была аналогична таковой у больных первой группы, выражаясь в незначительном снижении уровня серотонина в крови .и достоверном уменьшении экскреции 5-ОИУК.

Последнее у больных II гр. было более выражено, чем у больных с легкой анальгезией. Обращает внимание, что во II группе исходный уровень ее был ниже, чем в группе I (376±80 мкг/час).

После стернотомии отмечено достоверное увеличение диастолического давления, уменьшение минутного диуреза, незначительный рост насыщения кислородом венозной крови и уменьшение АВР. Эти сдвиги сочетались с умеренным накоплением в организме недоокисленных продуктов обмена, на что указывало повышение лактата крови до 30,9 мг% против 23,3 мг% до стернотомии, нарастание отношения МК/ПВК, появление небольшого эксцесс лактата (+2,8) и усиление активности ЛДГ.
Нарастание пирувата хотя и было достоверным, но не выходило за пределы нормы.

Фентанил (Phentanylum)

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Дата последнего изменения

Состав

Действующее вещество:

Фентанил* – 50 мкг

* в форме цитрата.

Вспомогательные вещества:

Лимонная кислота 5,35 мкг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакокинетика

Для достижения среднего уровня обезболивания, концентрация фентанила должна достигать 15 – 20 нг/мл. Связь с белками плазмы – 79 – 87 % . Клиренс составляет 400 – 500 мл/мин, период полувыведения – 10 – 30 мин, объем распределения – 60 – 80 л. Быстро перераспределяется из крови и мозга в мышцы и жировую ткань. Метаболизируется в печени ( N -дезалкилирование и гидроксилирование), почках, кишечнике и надпочечниках. Выводится почками (75 % – в виде метаболитов и 10 % – в неизмененном виде) и с желчью (9 % – в виде метаболитов). Проникает в грудное молоко.

Фармакодинамика

Фентанил – опиоидный анальгетик короткого действия. Подобно морфину и тримеперидину, фентанил является агонистом, главным образом, μ -опиоидных рецепторов. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы (ЦНС), а также изменяет эмоциональную окраску боли.

По фармакологическим свойствам фентанил близок к морфину: повышает порог болевой чувствительности при болевых стимулах различной модальности, тормозит условные рефлексы, обладает угнетающим действием на ЦНС , подавляет активность дыхательного центра. Отличается от морфина большей активностью (по анальгезирующему действию в 100 раз превосходит морфин), меньшей продолжительностью действия и более выраженной способностью угнетать дыхательный центр.

При парентеральном введении оказывает быстрое обезболивающее действие. При внутривенном введении максимал ьный эффект развивается через 1– 3 мин и сохраняется в течение 15 – 20 мин; при внутримышечном введении максимальный эффект развивается через 3 – 10 мин, продолжительность действия составляет 1 – 2 ч.

Фармако-терапевтическая группа

Анальгезирующее наркотическое средство.

Показания

Болевой синдром сильной и средней интенсивности: послеоперационная боль, стенокардия, инфаркт миокарда, боль у онкологических больных.

Премедикация перед хирургическими операциями. Как дополнительное обезболивающее средство при операциях под местной анестезией. Послеоперационная анестезия. Нейролептанальгезия (в комбинации с дроперидолом).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, нарушения сознания, опухоли головного мозга; брадиаритмия, артериальная гипотензия, печеночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность (пневмония, ателектаз и инфаркт легкого, бронхиальная астма, склонность к бронхоспазму); внутричерепная гипертензия. Тяжелое угнетение дыхательного центра, острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза; операции кесарева сечения и другие акушерские операции в стадии до извлечения плода (угроза угнетения дыхания новорожденного); выраженная легочная гипертензия, экстрапирамидные расстройства, детский возраст до 1 года.

Применение при беременности и кормлении грудью

Сведений о безопасности применения фентанила во время беременности недостаточно. При необходимости введения следует соотносить потенциальный риск для плода и возможную пользу для матери.

Фентанил проникает через плаценту, а дыхательный центр плода особо чувствителен к наркотическим анальгетикам, поэтому применение фентанила во время родов (включая кесарево сечение) не рекомендуется. Однако если препарат все-таки был введен, для новорожденного необходимо иметь наготове антагонисты опиоидных рецепторов.

Фентанил проникает в грудное молоко. Грудное вскармливание следует прекратить на 24 ч после введения фентанила.

Применение препарата детьми и взрослыми, имеющими хронические заболевания, возможно с осторожностью по абсолютным показателям и под особо тщательным наблюдением высококвалифицированного медицинского персонала в условиях специализированного стационара с целью своевременного выявления симптомов возможной передозировки и побочных эффектов.

Способ применения и дозы

Внутривенно (струйно или капельно), внутримышечно. Дозы подбираются индивидуально в соответствии с возрастом, массой тела, общим состоянием, сопутствующими заболеваниями, приемом других лекарственных средств и видом проводимого оперативного вмешательства.

Для премедикации вводят внутримышечно за 30 мин до операции в дозе 50 –100 мкг.

Для осуществления вводной анестезии вводят внутривенно в дозе 100 – 200 мкг. Для поддержания адекватного уровня анальгезии через каждые 10 – 30 мин вводят 50 – 150 мкг фентанила (в комбинации с дроперидолом).

Если миорелаксанты не используются и нейролептанальгезия проводится с сохранением спонтанного дыхания (при непродолжительных, внеполостных операциях), после нейролептика фентанил вводят в дозе 50 мкг в расчете на 10 – 20 кг массы тела, контролируя при этом спонтанное дыхание и сохраняя готовность к интубации и проведению искусственной вентиляции легких ( ИВЛ ). В более высоких дозах (50 – 100 мкг/кг) фентанил применяют только при операциях на открытом сердце.

Как дополнительное обезболивающее средство при операциях под местной анестезией фентанил (часто с нейролептиками) вводят внутримышечно или внутривенно в дозе 25 – 50 мкг. При необходимости инъекции повторяют каждые 20 – 30 мин.

Для купирования острых болей – внутримышечно или внутривенно по 25 – 100 мкг отдельно или в комбинации с нейролептиками.

Детям только внутривенно. При спонтанном дыхании начальная доза – 3 – 5 мкг/кг, повторная (дополнительная) – 1 мкг/кг; при вспомогательной ИВЛ начальная доза – 15 мкг/кг, повторная (дополнительная) – 1 – 3 мкг/кг.

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхательного центра, апноэ, ригидность мышц, снижение артериального давления, брадикардия.

Лечение: прекращение введения препарата, при гиповентиляции и апноэ назначают кислород, ИВЛ . При угнетении дыхания внутривенное введение специфического антагониста опиоидных рецепторов – налоксона в дозах от 0,4 мг до 2,0 мг; при отсутствии эффекта через 2 – 3 минуты введение налоксона повторяют; подержание дыхания. Возможно использование налорфина: 5 – 10 мг внутримышечно или внутривенно через каждые 15 мин до суммарной дозы 40 мг. Следует учитывать возможность развития синдрома отмены при введении налоксона или налорфина больным с зависимостью к морфину или фентанилу; в таких случаях дозы антагонистов следует увеличивать постепенно. Симптоматическая и поддерживающая терапия: введение миорелаксантов, при брадикардии – введение 0,5 – 1 мл 1 % раствора атропина.

Меры предосторожности

Миастения gravis , пожилой возраст, ослабленные пациенты, гипотиреоз, заболевания легких, дыхательная недостаточность, алкоголизм, почечная/печеночная недостаточность, беременность, одновременный прием инсулина, глюкокортикостероидов и гипотензивных препаратов, черепно-мозговая травма, гипертрофия предстательной железы, стриктуры мочеиспускательного канала, склонность к суициду, гипертермия, прием ингибиторов моноаминоксидазы ( МАО ).

Побочные действия

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, ларингоспазм, угнетение дыхания вплоть до остановки (большие дозы).

Со стороны нервной системы: головная боль, угнетение или парадоксальное возбуждение ЦНС , судороги, повышение внутричерепного давления.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, диплопия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, печеночная колика (у больных имевших ее в анамнезе), метеоризм, спазм сфинктера Одди.

Прочие: аллергические реакции различной выраженности, брадикардия (вплоть до остановки сердца), снижение артериального давления, задержка мочи, кратковременная ригидность мышц (в т.ч. грудных), усиленное потоотделение, лекарственная зависимость, толерантность, синдром отмены.

Особые указания

Фентанил должен применяться только высококвалифицированным персоналом в условиях специализированного стационара.

В послеоперационном периоде за больным необходимо установить тщательное наблюдение.

У пациентов со сниженной массой тела, при длительных операциях, или в случае частого повторного применения фентанила возможно увеличение длительности его действия.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Возможное влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Пациенту не рекомендуется управлять транспортными средствами, механизмами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в течение 24 ч после введения фентанила.

Взаимодействие

Этанол и антигистаминные средства, обладающие седативным эффектом повышают вероятность развития побочных эффектов.

Усиливает эффект гипотензивных препаратов. Бета-адреноблокаторы могут снизить частоту и тяжесть гипертензивной реакции в кардиохирургии (в т.ч. при стернотомии), но увеличивают риск брадикардии.

Бензодиазепины удлиняют выход из нейролептанальгезии.

Ингибиторы МАО повышают риск тяжелых осложнений.

Миорелаксанты предотвращают или устраняют мышечную ригидность; миорелаксанты с м-холиноблокирующей активностью (в т.ч. панкурония бромид) снижают риск брадикардии и гипотензии (особенно на фоне применения бета-адреноблокаторов и др. вазодилататоров) и могут увеличивать риск тахикардии и гипертензии; миорелаксанты, не обладающие м-холиноблокирующей активностью (в т.ч. суксаметоний) не снижают риск брадикардии и гипотензии (особенно на фоне отягощенного кардиологического анамнеза) и увеличивают риск тяжелых побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Фентанил следует применять с осторожностью на фоне действия средств для общей анестезии, снотворных препаратов и нейролептиков во избежание чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра. Трициклические антидепрессанты также повышают риск подавления дыхательного центра.

Динитрогена оксид (закись азота) усиливает мышечную ригидность.

Фентанил не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из группы частичных агонистов (бупренорфин) и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (налбуфин, буторфанол, трамадол) из-за опасности ослабления анальгезии.

При проведении сопутствующего лечения препаратами инсулина, гипотензивными средствами и глюкокортикостероидами фентанил следует применять в уменьшенных дозах.

Обезболивающее действие и побочные эффекты опиоидных агонистов (морфина, тримеперидина) в терапевтическом диапазоне доз суммируются с эффектами фентанила.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мкг/мл. Ампулы по 1 мл или 2 мл; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. 1, 20, 30, 40, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению, ножами ампульными или скарификаторами, если необходимы для ампул данного типа, в коробке из картона (для стационаров).

Условия отпуска из аптек

Препарат выпускается только для стационаров. Через розничную аптечную сеть не реализуется.

Срок годности

4 года. Не использовать по истечении срока го дности, указанного на упаковке.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С в помещении, имеющем заключение уполномоченного органа исполнительной власти о соответствии установленным требованиям. Препарат относится к Списку II Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации, утвержденного постановлением Правительства РФ от 30 июня 1998 года №681.

Читайте также: