Влияние ботаники на создание лекарственных веществ. Выделение лекарственных веществ из растений

Обновлено: 02.05.2024

Актуальной проблемой современной медицины, фармакологии и косметологии является замена химических противомикробных препаратов на натуральные растительные компоненты. Одними из таких компонентов являются биологически активные вещества, выделенные из растительных экстрактов. Активность экстрактов во многом обусловлена наличием в них определенных групп химических веществ. Эти действующие активные вещества имеют разнообразный состав и относятся к различным классам химических соединений: флавоноиды, терпеноиды, гликозиды, некоторые сапонины, смолы, фенольные соединения, витамины, гормоны, эфирные соединения и дубильные вещества, углеводы и минеральные вещества. Нами проводилось выделение хроматографическими методами отдельных химических компонентов из исследуемых экстрактов растений, изучение их свойств (противомикробных, антиоксидантных и др.) и обсуждается возможность их использования в производстве препаратов для фармакологии и косметологии.


1. Баронец Н. Г. Влияние экстрактов лекарственных растений на рост микроорганизмов / Н. Г. Баронец, Г. П. Адлова, В. А. Мельникова // Микробиология. - 2001. - №5. - С. 71 - 72.

2. Батаева Ю. В. Исследование ростстимулирующей и фунгицидной активности циано-бактериальных сообществ из экосистем Астраханской области // Естественные науки. - 2011. - № 3 (36). - С. 81-86.

3. Муравьева Д. А. Фармакогнозия / Д. А. Муравьева, И. А. Самылина, Г. П. Яковлев. - М.: Медицина, 2002. - 656 с.

4. Сухенко Л. Т. Изучение биологически активных веществ некоторых растений в условиях Астраханского региона // Вестник Московского Государственного Областного Университета, Серия «Естественные науки». - 2006. - № 2. - С. 69-71.

6. Сухенко Л. Т. Разработка фитопрепаратов «ГЛИЦИР-ФИТ» с противомикробной активностью на основе растений Астраханского региона // Естественные науки. - № 3. - 2010. - С. 145-149.

7. Carratu B. Sostanze biologicamente attive presenti negli alimenti di origine vegetali/ Brunella Carratu, Elisabetta Sanzini // Ann Ist Super Sanità. - 2005. - № 41 (1). - P. 7-16.

8. Egorov M.A. Antioxidant action of biologically active substance of brassinosteroids class - phytohormone epibrassinolide // Biotechnology in Medicine, Foodstuffs, Biocatalysis, Environment and Biogeotechnology. - New-York: Science Nova Publishers, 2010. - P. 23-31.

9. Nomura T. Chemistry of phenolic compounds of licorice (Glycyrrhiza species) and their estrogenic and cytotoxic activities / T. Nomura, T. Fukai, T. Akiyama// Pure Appl. Chem. 2002. -Vol. 74, №7. - P. 1199-1206.

10. Gupta V. K. Antimicrobial potential of Glycyrrhiza glabra roots / V. K. Gupta, A. Fatima, U. Faridi // Journal of Ethnopharmacology. - 2008. - №116. - P. 377-380.

Использование препаратов растительного происхождения взамен химических является актуальным направлением современной медицины, фармакологии и косметологии. Перспективными для этих целей являются биологически активные вещества экстрактов растений. Активность экстрактов во многом обусловлена наличием в них определенных химических веществ. Эти действующие биологически активные вещества имеют разнообразный состав и относятся к различным классам химических соединений (флавоноиды, гликозиды, сапонины, витамины, фитогормоны и т.д.) [2, 7, 8]. Именно наличие этих компонентов обуславливает противомикробные, фунгицидные, антиоксидантные и др. свойства растительных экстрактов [1, 2, 5, 6, 10].

Преимущества биотехнологий, имеющих непосредственное отношение к растениям, заключаются в производстве продуктов, имеющих четко определенный химический состав, которые, в свою очередь, были получены также из растений, но уже под влиянием ферментных катализаторов. В результате создаются новые натуральные биологически ценные и совместимые вещества. На сегодняшний день считается, что возможности биотехнологий в этих направлениях научно-практических исследований значительны.

2. Цель работы и методы исследования

Таким образом, целью работы является исследование свойств выделенных химических компонентов растительных экстрактов и возможности их использование в производстве препаратов различного назначения.

Направление данного исследования - выделение биологически активных компонентов растительных экстрактов для нужд косметологии и фармакологии - является новым и актуальным для Астраханского региона в частности. Оригинальность и новизна выделения и производства биологически активных экстрактов с противомикробными и фитонцидными свойствами из растений экологически благополучных районов Астраханского региона заключаются в том, что природные экологические условия: высокая инсоляция, высокие температуры и низкая влажность способствуют формированию биологически активных веществ с повышенными концентрациями. Например, исследуемые экстракты корня солодки голой сравнивались с экстрактами, приготовленными по такой же методике, корня солодки голой, произрастающей на территории региона Калабрия (юг Италии) и Египта.

Уникальность Астраханского региона заключается в наборе особых климатических, гидрологических, биотических факторов для накопления дикорастущими растениями полного спектра биологически активных веществ, что, несомненно, является определяющим фактором в создании оригинальных фитопрепаратов для нужд косметологии со значительно более высокой противомикробной активностью, по сравнению с известными свойствами подобных растений других регионов Российской Федерации [5,6]. Растения, произрастающие здесь, накапливают большое количество различных по химическому составу биологически активных веществ. Именно эти БАВы и определяют противомикробную, бактерицидную, фунгицидную, антиоксидантную иммунопротективную активность экстрактов и других извлечений (настоек, отваров, эфирных масел и т.п.) из растительного сырья. Интересным является сравнение химического состава и свойств экстрактов растений одного вида, произрастающих на территории Астраханского региона и в регионах Италии.

Мы изучали и отрабатывали различные методы экстрагирования комплекса биологически активных компонентов (таких как флавоноиды, сапонины, гликозиды корня солодки голой Glycyrrhiza glabra, соцветий цмина песчаного Helichrysum arenarium L.).

Нами в лаборатории биотехнологий Астраханского государственного университета была исследована противомикробная активность экстрактов соцветий цмина песчаного (Helichrysum arenarium L.), тысячелистника мелкоцветкового (Achillea micranta L.), корней солодки голой (Glycyrrhiza glabra), а также фракций экстрактов в отношении штаммов Staphylococcus aureus (ВКПМ В-1899), Escherichia coli СК (ВКПМ В-1911) и Bacillus subtilis (ВКПМ В-1919), предоставленные ГосНИИ Генетика. Проведены предварительные исследование антиоксидантных свойств экстрактов исследуемых растений.

Исследования активности экстрактов перечисленных растений проводили методами серийных разведений исследуемых фракций и экстрактов в жидкой питательной среде (МПБ) и диско-диффузионным методом. Изучали непосредственное влияние экстрактов и фракций на суспензии штаммов непатогенных микроорганизмов Staphylococcus aureus, Escherichia coli и Bacilus subtilis в культуре.

Также были проведены предварительные исследования химического состава исследуемых экстрактов растений методами тонкослойной хроматографии (ТСХ), колоночной жидкостной хроматографии, высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ), ЯМР-спектрофотометрии (спектрофотометрии ядерно-магнитного резонанса), УФ-спектрофотометрии (в химических лабораториях университета Ca’Foscari, Венеция).

3. Результаты и их обсуждение

Исследования активности экстрактов перечисленных растений проводили в опытах непосредственного влияния на суспензии Staphylococcus aureus, Escherichia coli и Bacilus subtilus в культуре. Наибольшим противомикробным действием (рис.1) по отношению к Staphylococcus aureus, выделенному из внешней среды, обладают экстракты корня солодки голой, т. к. в результате водно-спиртовой экстракции выделяются флавоноиды, в частности, пиноцембрин и пиностробин, наличие которых и обуславливают высокую противомикробную активность экстрактов. Противомикробная активность экстрактов других растений по отношению к Staphylococcus aureus обусловлена выделением в результате оригинальной экстракции флавоноидов и флавонов, в том числе в экстрактах Glycyrrhiza glabra - нарингенина, кверцетина, кемпфелола, Achillea micranta и Helichrysum arenarium - нарингенина, кверцетина, азулена и др.

Рис. 1. Влияние водно-спиртовых экстрактов исследуемых растений на рост и развитие Staphylococcus aureus, Escherichia coli и Bacilus subtilis 1- водный экстракт корня солодки голой; 2 - водно-спиртовый экстракт соцветий цмина песчаного; 3 - водно-спиртовый экстракт соцветий тысячелистника мелкоцветкового; 4 - водно-спиртовый экстракт корня солодки голой; 5-70 % спирт

Слабое подавляющее действие по отношению к условно-патогенным микроорганизмам водных экстрактов солодки голой объясняется тем, что в результате экстракций выделяются в основном водорастворимые компоненты солодки голой - сапонины, которые обладают, как известно, поверхностной активностью. А ингибирующее влияние водно-спиртовых экстрактов соцветий цмина песчаного по отношению к E. coli и St. aureus обусловлено наличием в этих экстрактах водорастворимых и спирторастворимых компонентов, обладающих противомикробной активностью - флавоноидных гликозидов. Активность водорастворимых экстрактов соцветий тысячелистника мелкоцветкового по отношению к условно-патогенным микроорганизмам (E. сoli, St. aureus, B. subtilis) также обусловлено выделением в результате водно-спиртовой экстракции компонентов растений с противомикробной активностью - терпеноиды, хамазулен, флавоноиды.

Исследования химических компонентов экстрактов различных растений, изучаемых в данной работе методами тонкослойной хроматографии, хроматомасс-спектрометрии показали, согласно экспериментальным и литературным данным, в экстракте корней и корневищ Glycyrrhiza glabra наличие глициризиннвой кислоты и ее солей, 18β-глициретовой кислоты, глюкопиранозида, диоксифлавонона, паренгенина и других компонентов; соцветий Helichrysum arenarium, Achillea micranta наличие кверцетина, азулена, кемпферола и других [1,2, 5,7, 8].

Полученные растительные экстракты, содержащие разнообразные по химическому составу биологически активные компоненты с противомикробным, бактерицидным, антиоксидантным, ранозаживляющим и др. действием, могут использоваться в качестве основных компонентов при создании косметических средств и биологически активных добавок БАД.

Наши исследования способствуют обоснованию возможности применения выделенных биологические активных компонентов из растительных экстрактов некоторых растений в качестве компонентов или самостоятельного препарата для нужд косметологии, фармакологии и медицины.

Рецензенты:

Пучков Михаил Юрьевич, д.с.-х.н., доцент, директор ГНУ Всероссийского научно-исследовательского института орошаемого овощеводства и бахчеводства (ГНУ ВНИИОБ), Астраханская область, г. Камызяк.

Тырков Алексей Георгиевич, д.х.н., доцент, декан химического факультета, ФГБОУ ВПО «Астраханский государственный университет», г. Астрахань.

Влияние ботаники на создание лекарственных веществ. Выделение лекарственных веществ из растений

Предложена методология получения биологически активных веществ из растительного и животного сырья, основанная на принципах исследования химического строения предшественника биологически активных веществ, физико-химических свойств растворов, теоретических основ экстракции (распределения веществ между двумя несмешивающимися растворителями), механизма биосинтеза и действия на живой организм, отсутствия в них токсичных примесей. Используя эту методологию, можно обосновать гипотезу механизма выделения инсулина указанным способом, который основан на денатурации в кислой среде белково-пептидной структуры гормона, деструкции белково-пептидной связи и повышении растворимости белка и липидов в полярном растворителе (спиртах). Оптимальный состав растворителя и высаливателя необходимо осуществлять с помощью изучения фазовых равновесий и изменению физико-химических свойств от состава.


1. Громова Н.Ю. Разработка методов стабилизации свойств водоразбавляемых олигомерных лакокрасочных материалов: дис. . канд. техн. наук. - Тверь. 1991. - С. 47-71.

2. Громова Н.Ю., Косивцов Ю.Ю., Сульман Э.М. Технология синтеза и биосинтеза биологически активных веществ. - Тверь: ТГТУ, 2006. 82 с.

3. Громова Н.Ю., Кронов Д.М. Стандартизация новогаленовых препаратов как способ регулирования энергетических затрат производства // Вестник студенческого научного общества. - СПб., 2015. - Ч. 1. - С. 380-381.

6. Пассет Б.А. Технология химико-фармацевтических препаратов и антибиотиков / Б.А. Пассет, В.Я. Воробьева. - М.: Медицина, 1977. - 430 с.

7. Покрышкин В.И., Тихонова Ю.В. Препараты моноинсулина в лечении сахарного диабета // Новые лекарственные препараты. - 1984. - № 9. - С. 8-15.

8. Способ получения инсулина / Т.Ю. Салова, Е.И. Милародова, Л.Л. Осипова, В.А. Зубцов // Бюллетень изобретений и полезных моделей, М 29, Пат. РФ № 4906513/14. 1993.

9. Способ получения пленкообразующего вещества / В.Ю. Григорьев, Н.Ю. Громова // Пат. РФ № 1754755. 1992.

10. Теппермен Дж., Теппермен Х. Физиология обмена веществ и эндокринной системы / Дж. Теппермен, Х. Теппермен. - М.: Мир, 1989. - 656 с.

12. Хмелев В.Н., Леонов Г.В., Барсуков Р.В. Ультразвуковые многофункциональные и специализированные аппараты для интенсификации технологических процессов в промышленности, сельском и домашнем хозяйстве. - Барнаул, 2007. - 399 с.

Потребность в биологически активных веществах на современном этапе тесно связана с решением глобальных проблем интенсификации производства и экологическим оздоровлением окружающей среды, а именно: получение новых видов продуктов различного назначения и в первую очередь препаратов профилактического и терапевтического действия; утилизация отходов промышленности и сельского хозяйства; получение экологически безопасных средств защиты сельскохозяйственных растений от болезней, вредителей, сорных растений для повышения их биологической продуктивности. Разработка промышленной технологии производства биологически активных веществ из сырья природного происхождения позволяет осуществить комплексное использование биоресурсов. В настоящее время известен широкий спектр биологически активных веществ (БАВ) различного назначения, которые могут быть либо получены из природных живых организмов, либо синтезированы с помощью различных химических превращений. Многие природные БАВ растительного и животного происхождения обладают лечебными свойствами и являются аналогами синтетических лекарственных препаратов. Наибольшее применение в промышленности получили экстракционные (новогаленовые) лекарственные препараты (кардиотонические гликозиды), гормональные препараты (инсулин), ферментативные (антибиотики) лекарственные препараты, продуцируемые микроорганизмами. В Государственной фармакопее России большинство (≈45 %) медикаментов получены в промышленных условиях из лекарственных растений. Выделение и очистка биологически активных веществ (БАВ) из природного растительного и животного сырья в настоящее время остается сложной, трудоемкой и энергоемкой стадией промышленного производства. При экстрагировании растительного или животного сырья водой или водно-спиртовыми растворами извлекаются кроме действующих веществ балластные вещества, которые не стабильны при хранении, снижают качество БАВ и требуют энергетических затрат на их очистку.

Целью исследований является разработка методологии получения биологически активных веществ из растительного и животного сырья.

Материалы и методы исследования

Для достижения поставленной цели приведен теоретический обзор ключевых этапов разрабатываемой методологии получения БАВ: классификация природных БАВ, структура и их физико-химические свойства, теоретические аспекты биосинтеза, экстракции, физиологические особенности. В качестве объекта исследования было взято растительное сырье, трава Адонис весенний (Adonis vernalis), для получения кардиотонического гликозида Адонизид и животное сырье, щитовидные железы домашних животных (свиней и крупного рогатого скота), для получения гормона инсулина, являющегося аналогом инсулина человека. В качестве растворителей использовали воду, алифатические спирты (С2-С4) (этанол, пропанол, изопропанол), ацетон, хлороформ, высаливателей ‒ водные растворы солей (KCl, NaCl, NH4Cl), ионообменные смолы (Вофатит R или ЭДЭ 10,11), оксид алюминия. Извлечение гликозида и инсулина осуществляли стандартными методами экстракции.

Результаты исследования и их обсуждение

Теоретические основы экстракции связаны с закономерностями распределения веществ между двумя гетерогенными жидкостями, фазовых равновесий бинарных и тройных систем, эффектом гомогенизации (всаливание), преобладающим взаимодействием гомогенизатор ‒ растворитель [4]. Эффективность экстракции определяется коэффициентом распределения гомогенизатора между сосуществующими (сопряженными) фазами по формуле:

где - насыщенный раствор гомогенизатора (А) в растворителе2 (фаза 2); К - коэффициент распределения (экстракции). Однако, выбор растворителя (экстрагента) осуществляется чаще всего эмпирически. Основными факторами, влияющими на процесс экстракции БАВ, являются: дисперсность растительного и животного сырья, температура, объем, природа и состав растворителя, поверхность раздела фаз, время экстракции, вязкость раствора, температура, коэффициент экстракции. В связи с тем, что большинство природных БАВ являются биополимерами, аналогами лекарственных веществ [4, 11], необходимо иметь сведения о происхождении природных БАВ, их химическом строении, наличии и характере распределения полярных функциональных групп (гидрофильно-гидрофобном балансе) в макромолекулах полимера, которые увеличивают (всаливание) или уменьшают (высаливание) растворимость полимеров в низкомолекулярных жидкостях [1, 9]. Вместе с тем необходимы также знания о факторах, регулирующих биоситнтез (in vivo) в живых организмах (растениях, животных, микроорганизмах), механизме физиологического воздействия на живые организмы. В свою очередь, тонкий органический синтез природных БАВ открывает пути к выяснению механизма действия химического соединения (лекарственного вещества) в клетке.

Биологически активные вещества (БАВ) - химические вещества, необходимые для поддержания жизнедеятельности живых организмов, обладающие высокой физиологической активностью при небольших концентрациях по отношению к определенным группам живых организмов или их клеткам (злокачественным опухолям), избирательно задерживая (или ускоряя) их рост или полностью подавляя их развитие. За единицу биологической активности химического вещества принимают минимальное количество этого вещества, способное подавлять развитие или задерживать рост определенного числа клеток, тканей стандартного штамма (биотеста) в единице питательной среды. Природные БАВ образуются в процессе жизнедеятельности живых организмов. Они могут образовываться в процессе обмена веществ, выделяясь в окружающую среду (экзогенные) или накапливаться внутри организма (эндогенные). Эффективность БАВ зависит от физиологических особенностей живых организмов, в растениях регулируется экологическими факторами (климат, погода, тип почвы и других) [9].

Многие БАВ впервые были получены из природного растительного и животного сырья и использовались для лечения болезней растений, животных, человека, борьбы с вредителями культурных растений (пестициды). Многие природные БАВ обладают токсикологическим действием, вызывая заболевания растений, животных, человека. К ним относятся микотоксины, продуцируемые грибами (Fusarium или Aspergillus), вызывают заболевания высших растений (злаковых), устойчивы при хранении, термической обработке растительного сырья. В организме человека микотоксины ингибируют биосинтез белка, поражают сердечно-сосудистую систему, клетки костного мозга, лимфатических узлов, обладают канцерогенными свойствами.

Кардиотонические гликозиды увеличивают силу и уменьшают частоту сердечных сокращений, улучшают тканевой обмен сердечной мышцы, являются стероидами - производными циклопентанпергидрофенантрена, имеющими С17 - ненасыщенное лактонное кольцо: пятичленное бутенолидное (карденолиды) или шестичленное (кумалиновое) кольцо (буфадиенолиды), содержатся в клеточном соке различных органов растений: семенах (строфанты), листьях (наперстянка, ландыш), цветках (ландыш), подземных органах (кендырь коноплевый). Экстракты природных душистых веществ, представляющие сложные смеси эфирных масел, используют для получения косметических, парфюмерных композиций, ароматерапии. Природные экзогенные БАВ, продуцируемые живыми организмами, способны ингибировать физиологические процессы других организмов (аллелопатия). Колины - органические соединения, выделяемые высшими растениями I через корневую систему, вызывающие угнетение высших растений II. Фитонциды - летучие органические соединения, выделяемые высшими растениями в атмосферный воздух, вызывают гибель патогенных микроорганизмов. Антибиотики - продукты жизнедеятельности микроорганизмов, угнетающие микроорганизмы II [2, 4]. Маразмины вызывают угнетение высших растений.

Эндогенные БАВ (белки, жиры, углеводы, витамины, ферменты, гормоны) представляют собой природные полимеры. Высокой интенсивностью биосинтеза белков отличаются многие микроорганизмы. Белки играют ключевую роль в образовании клеток, тканей организма, составляют основу биомембран. Поддерживают жизненно важных функции живых организмов.

Биологическая активность белков тесно связана с аминокислотным составом (протеины, протеиды). Растения и большинство микроорганизмов способны синтезировать все входящие в их состав аминокислоты из простых веществ - углекислоты, воды и минеральных солей. В организмах животных и человека некоторые аминокислоты (незаменимые) не могут синтезироваться и должны поступать в готовом виде как компоненты пищи. Длительное отсутствие в организме хотя бы одной незаменимой аминокислоты приводит к тяжелым заболеваниям человека и животных. Дефицит аминокислот компенсируют добавлением лекарственных препаратов. Гормоны «сигнальные химические вещества, вырабатываемые клетками тела и влияющие на клетки других частей тела» живого организма.

Свойства гормонов зависят от химического строения. Фитогормоны (ауксины, цитокинины, гиббереллины, абсцизовая кислота, этилен, брассиностероиды) взаимосвязаны в фитогормональной системе. Изменение уровня одного гормона приводит к изменению всей системы (биосинтез, деструкция и транспорт). Гормональные эффекты реализуются путем изменения конформации (пространственной структуры) макромолекул белков за счет образования активного комплекса (гормоно-рецепторного), выполняя роль преобразователя сигнала, между рецептором и определенной ферментативной системой [9, 11].

Предшественником большинства фитогормонов являются органические кислоты (аминокислоты). Биологические особенности транспортировки фитогормонов заключаются в том, что, образовавшись в одном органе (например, в апикальной меристеме стебля), они регулируют рост клеток в другом органе (корне). Ауксины, образуясь из аминокислоты триптофана, регулируют растяжение, деление и дифференцирование различных органов растений (тропизм), формирование проводящих флоэмных и ксилемных элементов в каллусной ткани. Цитокинины (зеатин) регулируют формирование хлоропластов на ранних стадиях развития листа, задерживают старение листьев, транспирацию листьев, повышая устойчивость клеток растения к различным неблагоприятным экологическим факторам (температуре, недостатку воды, повышенной засоленности, воздействию фитонцидов, рентгеновскому излучению). Гиббереллины, продуцируемые патогенным грибом Gibberella fujicuro, в растениях стимулируют растяжение клеток за счет повышения митотической активности меристемы, усиливают синтез клеточной стенки, переход к формированию генеративных органов к цветению, представляют собой терпиноиды, производные гиббереловой кислоты (ГК3). Предшественником биосинтеза (in vivo) гиббереловой кислоты является мевалоновая кислота. Дефицит гиббереллинов может привести к карликовости растений.

Этилен ‒ экзогенный газообразный фитогормон, стимулирует опадание листьев, цветков, завязей и плодов, вызывает изменение ориентации микрофибрилл целлюлозы, выделяется при хранении яблок. Предшественником этилена в биосинтезе является аминокислота метионин. Биосинтез этилена усиливается при стрессе растений (травмах). Под действием этилена подавляется митотическая активность, блокируется транспорт ауксина, стимулируется биосинтез абсцизовой кислоты, ингибитора ауксина, цитокининов, гиббереллинов. Брассиностероиды относятся к малоизученным фитогормонам.

Методы экстракции являются и в настоящее время приоритетными в промышленности при производстве лекарственных препаратов из растительного и животного сырья. Экстракция БАВ представляет собой сложный последовательный процесс растворения, сорбции, десорбции, диализа, диффузии. Скорость экстракции определяется лимитирующей стадией (диффузией). Интерес к экстракционным новогаленовым препаратам обусловлен комплексным лечебным действием. Особое внимание уделяется в медицине кардиотоническим лекарственным препаратам для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, которые представляют смертельную угрозу для человека после онкологических заболеваний. Экстракцию кардиотонического гликозида (Адонизид) из растения осуществляют этанолом. Очистку от балластных веществ (хлорофиллов и смол) проводят высаливанием хлороформом с последующей адсорбцией на оксиде алюминия (толщиной 1…1,5 см). Использование инновационных методов экстракции (ультразвука низкой частоты, сжиженных газов) позволит снизить время лимитирующей стадии экстракции БАВ из растительного сырья в 10…1000 раз [5], что позволит минимизировать содержание балластных веществ, энергетические затраты при извлечении действующего вещества, гарантировать качество лекарственного препарата. Физический механизм действия ультразвука сводится к интенсивному перемешиванию внутри клетки, снижению гидростатического сопротивления движения, ускоряет теплообмен и массоперенос молекул растворителя и растворенных веществ через макропоры (0,1-0,2 мкм) клеточной мембраны в межклеточное пространство, диспергирование при экстракции. Новогаленовый препарат Адонизид, полученный с помощью ультразвуковой экстракции, отвечает всем требованиям Государственной фармакопеи [12].

Среди эндогенных БАВ в промышленности нашли применение в качестве лекарственных препаратов гормоны белково-пептидной группы (поджелудочной и паращитовидной железы), отвечающие за обменные процессы в организме человека, пронкновение через мембрану клетки в ее ядро. Наибольший интерес для медицины представляет гормон инсулин (insula), который используют для лечения заболевания сахарного диабета за счет снижения концентрации глюкозы в крови, стимулирования образования в печени и мышцах из глюкозы гликогена, усиления синтеза липидов и белков. Стероидная группа гормонов синтезируется преимущественно в половых железах, а также надпочечниках (эстроген, прогестерон) и контролирует физическое развитие человека и процесс размножения, связываются с рецепторами на поверхности структурного элемента, запуская биосинтез молекул-посредников. Гидрофильные гормоны переносятся с током крови, а липофильные связываются с белками крови и транспортируются вместе с ней. Молекула инсулина образована двумя полипептидными цепями (А и В), которые соединяются двумя сульфидными (-S-S-) мостиками через остатки цистеина. A-цепь состоит из 21 аминокислотного остатка, B-цепь образована 30 аминокислотными остатками.

Биосинтез инсулина протекает на рибосомах шероховатой эндоплазматической сети с образованием неактивной формы предшественника гормона пептида препроинсулина, представляющего собой полипептидную цепь (110 аминокислотных остатков), построенную из последовательно расположенных пептидов: L-пептид, B-пептид, C-пептид и A-пептид. Затем от молекулы предшественника отщепляется сигнальный (L) пептид и образуется проинсулин, который транспортируется в комплекс Гольджи, где происходит созревание инсулина (лимитирующая стадия). При созревании молекула проинсулина разделяется на инсулин и биологически инертный пептидный остаток.

Промышленный способ получения инсулина в качестве лекарственного препарата основан на экстракции поджелудочной железы этанолом в кислой среде, фильтрации, высаливании, многократной кристаллизации для очистки от примесей других гормонов, содержащихся в поджелудочной железе. Наибольшие энергетические затраты приходятся на стадии очистки инсулина [3, 6].

Проведенные авторами [7] исследования позволили обосновать способ получения инсулина экстракцией поджелудочной железы домашних животных (свиней, коров) алифатическими спиртами (С3-С4) пропанол, изопропанол в присутствии кислот (рН = 1,5. 3,5), высаливание водными растворами солей KCl, NaCl, NH4Cl (5…25 %), с последующим осаждением ацетоном для удаления липидов. Очистку инсулина проводили на ионообменных смолах (Вофатит R или ЭДЭ 10,11), используя в качестве элюента, водные растворы оснований (LiOH, NH4OH, NaOH) (рН = 7,5…9,5).

Предложена методология получения биологически активных веществ из растительного и животного сырья, основанная на принципах исследования химического строения предшественника БАВ, физико-химических свойств растворов, теоретических основ экстракции (распределения веществ между двумя несмешивающимися растворителями) [12], механизма биосинтеза и действия на живой организм, отсутствию в них токсичных примесей. Используя эту методологию, можно обосновать гипотезу механизма выделения инсулина указанным способом, который основан на денатурации в кислой среде белково-пептидной структуры гормона, деструкции белково-пептидной связи и повышении растворимости белка и липидов в полярном растворителе (спиртах). При введении в экстракт водных растворов солей происходит расслоение системы (высаливание), в результате которого липидная фракция переходит в спиртовой слой, а белковая фракция инсулина - в водный слой. Оптимальный состав растворителя и высаливателя необходимо осуществлять с помощью изучения фазовых равновесий и изменения физико-химических свойств от состава. Предполагаемый механизм действия БАВ, обладающего лечебными свойствами, в живом организме ‒ сложная последовательная реакция: транспорт к месту расположения мишени; распознавание мишени, биохимическое взаимодействие с ней по принципу сродства (аффинности); активизация мишени в результате образования активированного комплекса (Мишень БАВ).

Предмет, задачи фармакологии. Этапы создания новых лекарств

Фармакология (от греч. pharmacon — лекарство, яд; и logos — учение) — наука о взаимодействии лекарственных веществ и организма.

Основными задачами фармакологии является создание и обоснование рационального применения новых лекар­ственных средств, и изучение новых свойств уже извест­ных лекарственных препаратов.

Фармакология является самостоятельной наукой и со­ставной частью современной терапии, она выполняет роль связующего звена между теоретическими знаниями и практической областью медицины. Являясь областью активного информационного обмена между естественно­научной основой медицины — биологией, химией, фи­зиологией, морфологией и специальным медицинским знанием — терапией (клиническими дисциплинами), фи­тотерапией, фармацией, токсикологией, фармакология дает почувствовать огромную взаимную пользу одного знания для другого.

Фармакология имеет большое общебиологическое зна­чение. Раскрытие механизмов действия лекарственных веществ помогает расширить представления о химичес­кой сущности процессов, происходящих в живых клет­ках, механизмах регуляции функций систем организма. В этом случае лекарственные вещества выступают в роли фармакологических «зондов», помогающих оценить на­личие, направленность и выраженность ответных реак­ций со стороны клеток, тканей, органов и систем.

Вначале на экспериментальных животных, а затем в организме человека фармакология изучает взаимодей­ствие веществ любого происхождения с биологическими системами на различных уровнях организации: молекуляр­ном, субклеточном, клеточном, тканевом, органном, на уровне функциональных систем и целостного организма.

В фармакологии, как в медико-биологической науке, принято выделять три основные части: теоретическую, экспериментальную и клиническую. Теоретическая и экспериментальная части фармакологической науки составляют фундаментальную фармакологию. Экспе­риментальная фармакология является связующим звеном между теоретической и клинической фармакологией.

Предмет экспериментальной фармакологии составляет моделирование меха­низмов взаимодействия лекарственных средств с биологическими системами (организм человека или экспериментального животного) на различных уровнях (субклеточный, тканевой, органный, системный) и изучение возникающих при этом эффектов. В экспериментальной фармакологии, являющейся основой для решения новых задач в области фармакологической науки, можно выделить три основных методических подхода: биохимический; физиологический; морфо­логический.

Используя биохимический подход, фармакология изучает природу реакций взаимодействия между лекарственным веществом и биомолекулами. Используя физиологический и морфологический подходы, фармакология анализирует из­менения функции и строения органов и систем, вызываемых фармакологичес­ким воздействием.

ИСТОЧНИКИ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ

Существуют различные источники, из которых современными технологичес­кими методами можно получить лекарственные вещества.

  1. Минеральные соединения (магния сульфат, натрия сульфат).
  2. Ткани и органы животных (инсулин, препараты гормонов щитовидной же­лезы, ферментные препараты, препараты, регулирующие пищеварение).
  3. Растения (сердечные гликозиды, морфин, резерпин).
  4. Микроорганизмы (антибиотики: пенициллины, цефалоспорины, макролиды и др.). В 40-х годах XX века была впервые разработана технология получения антибиотиков из почвенных грибов. С 80-х годов XX века разработана техноло­гия получения лекарственных средств методом генной инженерии (человеческие инсулины).
  5. Химический синтез (сульфаниламиды, парацетамол, кислота вальпроевая, новокаин, кислота ацетилсалициловая). С середины XIX века лекарственные ве­щества активно стали получать химическим путем. Большинство современных лекарственных веществ являются продуктами химического синтеза.

ЭТАПЫ СОЗДАНИЯ НОВЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Разработка новых лекарственных средств осуществляется совместными уси­лиями многих отраслей науки, при этом основная роль принадлежит специа­листам в области химии, фармакологии, фармации. Создание нового лекарст­венного средства представляет собой ряд последовательных этапов, каждый из которых должен отвечать определенным положениям и стандартам, утвержден­ным государственными учреждениями — Фармакопейным Комитетом, Фармако­логическим Комитетом, Управлением МЗ РФ по внедрению новых лекарствен­ных средств.

Процесс создания новых лекарственных средств выполняется в соответствии с международными стандартами — GLP (Good Laboratory Practice — Качествен­ная лабораторная практика), GMP (Good Manufacturing Practice — Качественная производственная практика) и GCP (Good Clinical Practice — Качественная кли­ническая практика).

Знаком соответствия разрабатываемого нового лекарственного средства этим стандартам является официальное разрешение процесса их дальнейшего иссле­дования — IND (Investigation New Drug).

Получение новой активной субстанции (действующего вещества или комплек­са веществ) идет по трем основным направлениям.

Химический синтез лекарственных веществ

  • Эмпирический путь: скрининг, случайные находки;
  • Направленный синтез: воспроизведение структуры эндогенных веществ, хи­мическая модификация известных молекул;
  • Целенаправленный синтез (рациональный дизайн химического соединения), основанный на понимании зависимости «химическая структура — фармакологи­ческое действие».

Эмпирический путь (от греч. empeiria — опыт) создания лекарственных веществ основан на методе «проб и ошибок», при котором фармакологи берут ряд хими­ческих соединений и определяют с помощью набора биологических тестов (на молекулярном, клеточном, органном уровнях и на целом животном) наличие или отсутствие у них определенной фармакологической активности. Так, наличие противомикробной активности определяют на микроорганизмах; спазмолитичес­кой активности — на изолированных гладкомышечных органах (ex vivo); гипогликемической активности — по способности понижать уровень сахара в крови испытуемых животных (in vivo). Затем среди исследуемых химических соедине­ний выбирают наиболее активные и сравнивают степень их фармакологической активности и токсичности с существующими лекарственными средствами, кото­рые используются в качестве стандарта. Такой путь отбора активных веществ получил название лекарственного скрининга (от англ. screen — отсеивать, сорти­ровать). Ряд препаратов был внедрен в медицинскую практику в результате слу­чайных находок. Так было выявлено противомикробное действие азокрасителя с сульфаниламидной боковой цепью (красного стрептоцида), в результате чего по­явилась целая группа химиотерапевтических средств — сульфаниламиды.

Другой путь создания лекарственных веществ состоит в получении соедине­ний с определенным видом фармакологической активности. Он получил назва­ние направленного синтеза лекарственных веществ. Первый этап такого синтеза заключается в воспроизведении веществ, образующихся в живых организмах. Так были синтезированы адреналин, норадреналин, ряд гормонов, простагландины, витамины.

Химическая модификация известных молекул позволяет создать лекарствен­ные вещества, обладающие более выраженным фармакологическим эффектом и меньшим побочным действием. Так, изменение химической структуры ингибиторов карбоангидразы привело к созданию тиазидных диуретиков, обладающих более сильным диуретическим действием.

Введение дополнительных радикалов и фтора в молекулу налидиксовой кис­лоты позволило получить новую группу противомикробных средств — фторхинолонов с расширенным спектром противомикробного действия.

Целенаправленный синтез лекарственных веществ подразумевает создание веществ с заранее заданными фармакологическими свойствами. Синтез новых структур с предполагаемой активностью чаще всего проводится в том классе химических соединений, где уже найдены вещества, обладающие определенной на больной не знают, какой препарат применяется — новый, контрольный или плаце­бо, и тройным слепым (triple-blind) методом, когда ни врач, ни больной, ни орга­низаторы и статистики не знают назначенной терапии у конкретного пациента. Эту фазу рекомендуют проводить в специализированных клинических центрах. Данные, полученные в клинических испытаниях III фазы, являются основой для создания инструкции по применению препарата и важным фактором для при­нятия официальными инстанциями решения о его регистрации и возможности медицинского использования.

Исследования биоэквивалентности лекарственных препаратов

Оценка биоэквивалентности лекарственных препаратов является основным видом контроля качества воспроизведенных (генерических) препаратов -лекарственных препаратов, содержащих то же лекарственное вещество в той же дозе и лекарственной форме, что и оригинальный лекарственный препарат.

Два лекарственных препарата (в одной лекарственной форме) являются био-эквивалентными, если они обеспечивают одинаковую биодоступность лекар­ственного вещества и одинаковую скорость достижения максимальной концент­рации вещества в крови.

Исследования биоэквивалентности позволяют сделать обоснованные заклю­чения о качестве сравниваемых препаратов по относительно меньшему объему первичной информации и в более сжатые сроки, чем при проведении клиничес­ких исследований. В Российской Федерации исследования биоэквивалентности регламентируются «Методическими рекомендациями по проведению качествен­ных клинических исследований биоэквивалентности лекарственных препаратов».

Полученные в ходе исследований данные оформляются в виде соответствую­щих документов, которые направляются в государственные организации, регис­трирующие данный препарат и дающие разрешение на его медицинское приме­нение. В Российской Федерации регистрация лекарственных препаратов производится Министерством здравоохранения РФ.

Постмаркетинговые испытания

правленностью действия. Примером может служить создание блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов. Было известно, что гистамин является мощным стимулятором секреции хлористоводородной кислоты в желудке и что противогистаминные средства (применяемые при аллергических реакциях) не устраняют этот эффект. На этом основании был сделан вывод, что существуют подтипы гистаминовых рецепторов, выполняющих различные функции, и эти подтипы рецепторов блокируются веществами разной химической структуры. Была выдвинута гипотеза, что модификация молекулы гистамина может привести к созданию се­лективных антагонистов гистаминовых рецепторов желудка. В результате рацио­нального дизайна молекулы гистамина в середине 70-х годов XX века появилось противоязвенное средство циметидин — первый блокатор Н2-гистаминовых рецепторов.

Выделение лекарственных веществ из тканей и органов животных, растений и минералов

Таким путем выделены лекарственные вещества или комплексы веществ: гормоны; галеновы, новогаленовы препараты, органопрепараты и минеральные вещества.

Выделение лекарственных веществ, являющихся продуктами жизнедеятель­ности грибов и микроорганизмов, методами биотехнологии (клеточной и генной инженерии)

Выделением лекарственных веществ, являющихся продуктами жизнедеятельности грибов и микроорганизмов, занимается биотехнология.

Биотехнология использует в промышленном масштабе биологические системы и биологические процессы. Обычно применяются микроорганизмы, культу­ры клеток, культуры тканей растений и животных.

Биотехнологическими методами получают полусинтетические антибиотики. Большой интерес представляет получение в промышленном масштабе инсулина человека методом генной инженерии. Разработаны биотехнологические методы получения соматостатина, фолликулостимулирующего гормона, тироксина, стероидных гормонов.

После получения новой активной субстанции и определения ее основных фармакологических свойств она проходит ряд доклинических исследований.

Доклинические испытания

Помимо изучения специфической активности, во время доклинических испытаний в опытах на животных полученная субстанция исследуется на острую и хроническую токсичность; исследуется также ее влияние на репродуктивную функцию; субстанция исследуется на эмбриотоксичность и тератогенность; канцерогенность; мутагенность. Эти исследования проводятся на животных в соответствии со стандартами GLP. В ходе этих исследований определяют среднюю эффективную дозу (ЕД50 — доза, которая вызывает эффект у 50% животных) и среднюю летальную дозу (£Д50 — доза, которая вызывает гибель 50% животных).

Клинические испытания

Планирование и проведение клинических испытаний проводятся клиничес­кими фармакологами, клиницистами, специалистами по статистике. Эти испы­тания проводятся на основе системы международных правил GCP. В Российской

Федерации на основе правил GCP разработан и применяется стандарт отрасли «Правила проведения качественных клинических испытаний».

Правила GCP — это свод положений, в соответствии с которыми планируются и проводятся клинические испытания, а также анализируются и обобщаются их результаты. При следовании этим правилам полученные результаты действительно отражают реальность, а пациенты не подвергаются необоснованному риску, соблюдаются их права и конфиденциальность личной информации. Другими словами, GCP объясняет, как получать достоверные научные данные и заботиться при этом о благополучии участников медицинских исследований.

Клинические испытания проводятся в 4 фазы.

I фаза клинических испытаний проводится с участием небольшого числа добровольцев (от 4 до 24 человек). Каждое исследование проводится в одном центре, длится от нескольких дней до нескольких недель.

Обычно к I фазе относятся фармакодинамические и фармакокинетические исследования. В ходе испытаний I фазы исследуют:

  • фармакодинамику и фармакокинетику одной дозы и множественных доз при разных путях введения;
  • биодоступность;
  • метаболизм активной субстанции;
  • влияние возраста, пола, пищи, функции печени и почек на фармакокинетику и фармакодинамику активной субстанции;

• взаимодействие активной субстанции с другими лекарственными средствами.
В ходе I фазы получают предварительные данные о безопасности препарата и

дают первое описание его фармакокинетики и фармакодинамики у человека.

II фаза клинических испытаний предназначена для оценки эффективности активной субстанции (лекарственного вещества ) у больных с профильным заболеванием, а также для выявления отрицательных побочных явлений, связанных с применением препарата. Исследования II фазы проводят под очень строгим контролем и наблюдением на больных в группе 100—200 человек.

III фаза клинических испытаний представляет собой многоцентровые расширенные исследования. Они проводятся после получения предварительных резуль­татов, указывающих на эффективность лекарственного вещества, и их главная задача — получить дополнительные сведения по эффективности и безопасности различных лекарственных форм препарата, которые необходимы для оценки об­щего соотношения пользы и риска от его применения, а также для получения дополнительных сведений для составления медицинской маркировки. Проводит­ся сопоставление с другими препаратами этой группы. Эти исследования обычно охватывают от нескольких сотен до нескольких тысяч человек (в среднем 1000— 3000). В последнее время появился термин «мегаисследования», в которых могут принимать участие свыше 10 000 пациентов. В ходе проведения III фазы опреде­ляются оптимальные дозы и схемы введения, изучаются характер наиболее час­тых нежелательных реакций, клинически значимые лекарственные взаимодействия, влияние возраста, сопутствующих состояний и т.п. Условия исследований максимально приближены к реальным условиям применения препарата. Такие исследования вначале проводятся с использованием открытого метода (open) (врач и больной знают, какой препарат применяется — новый, контрольный или пла­цебо). Дальнейшие исследования проводятся одинарным слепым (single-blind) методом (больной не знает, какой препарат применяется — новый, контрольный или плацебо), двойным слепым (double-blind) методом, при котором ни врач, ни

Конспект лекции "Лекарствоведение. Фармакогнозия. Источники лекарственного растительного сырья."

В настоящее время сырьевая база ЛРС формируется на основе:

-заготовок от дикорастущих ЛР;

-заготовок от культивируемых и интродуцируемых ЛР;

-закупок по импорту;

-культивирования клеток и тканей ЛР.

Интродукция лекарственных растений.

Под интродукцией понимают введение в культуру не только дикорастущих видов растений в пределах их ареала, но и завезенных видов, не встречавшихся ранее в этой местности ни в диком, ни в культивируемом состоянии. Понятие «интродукция» неразрывно связано с понятиями «акклиматизация» и «натурализация».

Акклиматизация — это приспособление растения к новым климатическим условиям, отличным от условий ареала. Под натурализацией понимается высшая степень акклиматизации, при которой растение настолько приспосабливается к новым условиям жизни, что может самостоятельно размножаться, давать самосев и не уступать в ценозах другим видам в борьбе за существование.

Интродукция — сложный биологический процесс. При ее проведении необходимо знать пределы выносливости интродуцента, реакцию на температуру, влажность почвы и воздуха, свет; нужно знать его эдафические и филогенетические особенности, географическое происхождение, другие биологические свойства вида, выработанные в результате постоянного взаимодействия со средой. Людям, которые занимаются интродукцией, необходимо сопоставлять и анализировать сумму активных температур ареала и нового места культуры, световой режим, сумму осадков, снежный покров и др.

Поскольку интродукция проводится с ЛР, особое внимание следует уделять важнейшему химическому признаку, учитывая его возможную изменчивость в новых условиях произрастания. Только при изучении всего комплекса факторов — термических, биоэкологических, географических и химических, — выявление среди них интегральной и функциональной зависимости дадут возможность прогнозировать эффект интродукции. При этом приходится помнить, что интродуцируемый вид представляет собой сложную, обособленную морфологическую систему, находящуюся в тесной взаимосвязи с определенной средой и ареалом.

Натурализацией называется высшая степень акклиматизации, при которой растение хорошо и самостоятельно размножается, удачно конкурируя с видами аборигенной флоры в естественных растительных сообществах, например, аморфа кустарниковая (Amorpha fruticosa L.).

Культивирование ЛРС.

В культуру, как правило, вводят:

- ЛР, дающие крупнотоннажное сырье (валериана лекарственная, ромашка аптечная, облепиха крушиновидная, наперстянка шерстистая);

- источники новых ЛС с необеспеченной сырьевой базой (вздутоплодник сибирский, рапонтикум сафлоровидный, копеечник альпийский);

- ЛР, не известные в диком виде, а только в культуре (мята перечная);

- ЛР с ограниченным ареалом произрастания или ограниченными запасами сырья (красавка обыкновенная, марена красильная, женьшень);

- ЛР с обширным ареалом распространения, но не образующие зарослей, произрастающие спорадически (зверобой продырявленный и зверобой пятнистый, бессмертник песчаный, синюха голубая);

-редкие или исчезающие виды ЛР;

-ЛР, не имеющие аналогов во флоре России, где начато культивирование таких растений, как кассия, эрва шерстистая, почечный чай и др.

Сбор сырья от культивируемых ЛР имеет ряд преимуществ перед сбором его от дикорастущих растений. В частности, возможно использование механизированных приемов возделывания, увеличение урожайности путем улучшения агротехники и селекции растений, повышение качества сырья за счет проведения сбора в оптимальные сроки и обеспечение рациональных условий сушки.

Повышению производства ЛРС способствуют правильные севообороты, внесение удобрений, защита растений от вредителей, болезней и сорняков, проведение мелиоративных работ. Немаловажное значение имеют разработка агрорекомендаций и внедрение в практику растениеводства индустриальных технологий возделывания культивируемых ЛР и эфиромасличных растений, проведение работ по семеноводству.

Культивируемые лекарственные растения являются одним из важнейших источников лекарственного сырья, обеспечивая более половины его массы.

Культивированием лекарственных растений, как в России, так и за рубежом занимаются специальные хозяйства, акционерные общества, ботанические сады, частные лица.

Процесс производства культивируемого ЛРС в нашей стране включает в себя основные элементы крупномасштабного сельскохозяйственного выращивания лекарственных культур в сочетании с промышленными способами послеуборочной подработки урожая и первичной обработки сырья:

· уход за посевами (плантациями);

· уборка (ручная или механизированная);

· провяливание и сушка (воздушно-теневая, солнечная, тепловая, конвективная и т.п.);

· послеуборочная подработка урожая и первичная переработка сырья (сортировка, мойка, резка, дробление, фракционирование и т.п.);

· приведение сырья в стандартное состояние;

· упаковка и хранение в стандартных условиях.

Реальными преимуществами промышленного возделывания лекарственных культур в сравнении с заготовками дикорастущего сырья являются:

· возможность селекции и выведения сортов ЛР с повышенным содержанием действующих веществ;

· высокий уровень агротехники;

· механизация работ по посеву, уходу, уборке и послеуборочной переработке сырья;

· возможность влиять на накопление целевых биологически активных соединений агротехническими мероприятиями;

· непосредственная близость уборочных площадей лекарственных культур к оборудованным сушилкам, мойкам и другим видам оборудования и установок по первичной переработке сырья;

· возможность размещения посевов лекарственных культур в наиболее благоприятных для их возделывания почвенно-климатических и природно-географических зонах.

В настоящее время в промышленную культуру введены более 500 видов лекарственных растений.

В настоящее время в культуру вводятся или введены следующие группы растений:

1. Отечественные лекарственные рас-тения, дающие крупнотоннажное сырье, например: валерьяна лекарственная (Valeriana officinalis L.), ромашка аптечная (Matricaria recutita L.), облепиха крушиновидная (Hippophae rhamnoides L.), солодка голая (Glycyrriza glabra L.), шалфей лекарственный (Salvia officinalis L.), тимьян ползучий (Thymus serpyllum L.), хмель обыкновенный (Humulus lupulus L.).

2. Лекарственные растения с ограниченным ареалом или ограниченными запасами, напри-мер: женьшень (Рапах ginseng С. А. Меу.), лимонник китайский (Schisandra chinensis (Turcz.) Bail.), безвременник великолепный (Colchicum speciosum Stev.), марена красильная (Rubia tinctorum L.).

3. Лекарственные растения с большим ареалом, но произрастающие спорадически и не образующие зарослей например: зверобой продырявленный (Hypericum perforation L.), бессмертник песчаный (Helichrysum arenarium DC.), синюха голубая (Polemonium coeruleum L.), душица обыкновенная (Origanum vulgare L).

4. Источники новых лекарственных средств и препаратов с необеспеченной сырьевой базой например: датиска коноплевая (Datisca cannabina L.). расторопша пятнистая (Silybum marianum (L.) Gaertn.).

5. Иноземные растения, не имеющие аналогов во флоре нашей страны, например: алоэ (Aloe arborescens Mill.), каланхое (Kalanchoe pinnata (Lam.) Pers.), почечный чай (Orthosiphon stamineus Benth.), подорожник блошный (Plantago psyllium L.).

6. Растения встречающиеся только в культуре и в диком виде неизвестные, например: мята перечная (Mentha piperita L.).

Некоторые растения из-за биологических особенностей не поддаются введению в культуру, например аир болотный (Acorus calamus L.), горицвет весенний (Adonis vernalis L.), горец птичий (Polygonum aviculare L.). Эти растения заготавливаются только из природы.

Основы рационального природопользования. Экология и лекарственные растения.

Основные правила заготовки лекарственного растительного сырья с учетом рационального природопользования:

- заготовка должна осуществляться на территориях с повышенным обилием лекарственных растений;

- собираться должны только те части растений, которые используются в качестве сырья;

- на заготовительном участке должна оставляться часть растений для обсеменения и размножения;

- при заготовке листьев с многолетних растений нельзя собирать все листья, часть их нужно оставлять;

- при заготовке плодов недопустимы срезка и (или) обламывание ветвей;

- сбор почек возможен только с нижних боковых ветвей и только на участках отведенных лесхозами;

- сбор коры должен быть осуществлен методом полукольцевых надрезов и только на участках отведенных лесхозами;

- сбор сырья должен проходить в периоды максимального накопления им фармакологически активных веществ.

Кроме выше перечисленных правил в рамках рационального использования лекарственных растительных ресурсов должны осуществляться: очередность заготовок, учитывающая сроки восстановления зарослей, комплексная переработка и использование лекарственного сырья, введение в культуру, рекультивация земель с использованием лекарственных растений и др.

Охрана ресурсов дикорастущих лекарственных растений.

Лекарственные растения, находящиеся под угрозой исчезновения, и редкие виды внесенные в Красные книги находятся под охраной государств.

К числу редких видов относятся растения, численность и ареал которых имеют постоянную тенденцию к сокращению. Для их восстановления предусматриваются усиление охраны и разработка специальных программ по восстановления.

В настоящее время краснокнижными видами являются: жень-шень, заманиха высокая, левзея сафлоровидная, диоскорея кавказкая, мачок желтый, красавка-белладонна и некоторые виды ятрышника. Кроме того, строгой охране и ограниченной заготовке подлежат около 40 видов лекарственных растений, среди которых: ландыш майский, горицвет весенний, наперстянка крупноцветковая и др.

Как говорилось выше, в России существует несколько форм охраны природы и отдельных видов растений и животных. Главной, среди которых, являются заповедники. Помимо этого, охраной лекарственных растений занимаются ботанические и промысловые заказники. На территории ботанических заказников запрещаются промысловые заготовки лекарственных растений и организуются они для сохранения и восстановления численности отдельных или многих видов дикорастущих лекарственных растений. В промысловых заказниках (приписные угодия) разрешено проводить заготовку лекарственного сырья с применением мероприятий, способствующих сохранению популяций лекарственных растений. При этом участки закрепляются за заготовительными организациями, которые обязаны выделять средства для охраны, проведения комплекса мероприятий по окультуриванию и восстановлению естественных зарослей.

На территории приписных угодий запрещается заготовка сырья без специальной лицензии и ограничены: распашка земель, выпас скота, сенокошение, осушение болот, использование ядохимикатов, отдых населения, застройка, движение механизированного автотранспорта, разработка полезных ископаемых и др.

Научно обоснованная охрана лекарственных растений включает следующие мероприятия:

1. Исследовательские (проводятся в рамках ресурсоведения, которое дает информацию о запасах лекарственного растительного сырья; на основе ресурсоведения ведется учет запасов лекарственного растительного сырья, осуществляется рациональная эксплуатация и картирование основных продуктивных зарослей лекарственных растений).

2. Организационные (направлены на полное планирование размеров и районов заготовки, что обеспечивает сохранность и возобновление эксплуатируемых зарослей лекарственных растений).

3. Юридические (предусматривают создание законодательной основы, которая обеспечивает охрану дикорастущих лекарственных растений и их рациональную заготовку).

4. Административные (предусматривают организацию особо охраняемых природных территорий (заказников и заповедников) для редких и исчезающих видов лекарственных растений.

5. Воспитательные (предусматривают проведение разъяснительной работа о значении лекарственных растений и необходимости их охраны, вреде самолечения и др.).

6. Культивационные (предусматривают окультуривание зарослей дикорастущих лекарственных растений, а также организацию культуры дикорастущих лекарственных растений).

Читайте также: