Мупироцин и рифампицин для лечения заболеваний уха, горла, носа

Обновлено: 06.05.2024

БОГОМИЛЬСКИЙ М.Р., БАЛЯСИНСКАЯ Г.Л., МИНАСЯН В.С., ЛЮМАНОВА С.Р.

РГМУ, Москва, Россия

Цель: изучение клинической эффективности и переносимости препарата отофа при лечении острых средних отитов у детей.

Результаты: выраженный противовоспалительный эффект мы наблюдали уже на 2 сутки от начала лечения. Он заключался в уменьшении гиперемии и инфильтрации барабанной перепонки. У 17 детей полное выздоровление наступило на 6-7 день и у 10 детей на 8 день от начала лечения. В контрольной группе выздоровление наступило на 9-10 день лечения. Аллергические реакции не были отмечены ни в одном случае применения препарата.

Выводы: полученные результаты свидетельствуют о выраженной клинической эффективности и хорошей переносимости препарата. Использование отофы путем закапывания в наружный слуховой проход по 3-5 капель 3 раза в день является эффективным методом лечения острых средних отитов у детей.

МУПИРОЦИН (MUPIROCIN) ОПИСАНИЕ

Антибиотик широкого спектра действия, полученный путем ферментации Pseudomonas fluorescens. Мупироцин подавляет изолейцил-трансфер-РНК-синтетазу, нарушая синтез белка в бактериальной клетке. Мупироцин обладает бактериостатическими свойствами в минимальных ингибирующих концентрациях и бактерицидными свойствами в более высоких концентрациях при местном применении.

Вследствие специфического механизма действия и уникальной химической структуры перекрестная резистентность мупироцина с другими антибиотиками отсутствует.

Активен в отношении грамположительных бактерий, вызывающих развитие кожных инфекций: Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, устойчивые к метициллину, стрептомицину, тетрациклину, эритромицину, неомицину, фузидовой кислоте, линкомицину, левомицетину), а также другие штаммы Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. коагулаза-отрицательные); грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Citrobacter freundii.

Фармакокинетика

Мупироцин плохо всасывается через неповрежденную кожу человека. В случае всасывания через поврежденную кожу мупироцин быстро метаболизируется до неактивной мониевой кислоты и выводится почками.

Показания активного вещества МУПИРОЦИН

Для наружного применения: первичные бактериальные инфекции кожи (в т.ч. импетиго, фолликулит, фурункулез, в т.ч. фурункулы наружного слухового прохода и ушной раковины, эктимы); вторичные бактериальные инфекции (в т.ч. инфицированные экземы, травмы (ссадины, укусы насекомых), незначительные раны и ожоги, не требующие госпитализации); профилактика бактериальных инфекций при небольших ранах, порезах, ссадинах и других незагрязненных повреждениях кожи.

Для интраназального применения: носительство стафилококковой инфекции в носовой полости, включая носительство Staphylococcus aureus (в т.ч. метициллин-резистентные штаммы); профилактика инфицирования Staphylococcus aureus у пациентов, находящихся на гемодиализе или непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе.

Супироцин ® (Supirocin) инструкция по применению

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2021 года.

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Супироцин ®

Мазь для местного и наружного применения белого цвета, однородная.

100 г
мупироцин	2 г

Вспомогательные вещества: макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), макрогол 400 (полиэтиленгликоль 400).

15 г - тубы алюминиевые лакированные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Мупироцин представляет собой новый антибиотик, который получают путем ферментации Pseudomonas fluorescens. Мупироцин подавляет изолейцил-трансфер-РНК-синтетазу, блокируя синтез белка в бактериальной клетке.

Вследствие специфического механизма действия и уникальной химической структуры мупироцин не характеризуется перекрестной резистентностью с другими применяемыми в клинической практике антибиотиками.

При местном применении в минимальных подавляющих концентрациях (МПК) мупироцин обладает бактериостатическими, а в более высоких концентрациях - бактерицидными свойствами.

Активность. Мупироцин является антибактериальным веществом для местного применения, демонстрирующим in vivo активность в отношении Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы), S. epidermidis и бета-гемолитических штаммов Streptococcus species.

Спектр активности in vitro включает следующие бактерии:

Staphylococcus aureus 1,2 ;
Staphylococcus epidermidis 1,2 ;
коагулазонегативные staphylococci 1,2 ;
Streptococcus species 1 ;
Haemophilus influenzae;
Neisseria gonorrhoeae;
Neisseria meningitidis;
Moraxella catarrhalis;
Pasteurella multocida.

2 Включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу, и метициллин-резистентные штаммы.

Чувствительные: ниже или равно 1 мкг/мл.

Промежуточная чувствительность: от 2 до 256 мкг/мл.

Устойчивые: выше 256 мкг/мл.

Мупироцин плохо всасывается через неповрежденную кожу человека.

Мупироцин предназначен только для наружного применения. В случае всасывания через поврежденную кожу мупироцин быстро метаболизируется до неактивной мониевой кислоты.

Мупироцин быстро выводится из организма путем метаболического превращения в неактивный метаболит - мониевую кислоту, которая быстро выводится почками.

Показания препарата Супироцин ®

Лечение первичных и вторичных инфекционных поражений кожи, вызванных чувствительными к мупироцину микроорганизмами, включая:

первичные инфекции кожи: импетиго, фолликулит, фурункулез (в том числе фурункулы наружного слухового прохода и ушной раковины) и эктимы;
вторичные инфекции: инфицированная экзема; инфицированные травмы (ссадины, укусы насекомых), незначительные раны и ожоги (не требующие госпитализации).

Профилактика бактериальных инфекций при небольших ранах, порезах, ссадинах и других незагрязненных повреждениях кожи.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
H60.0	Абсцесс наружного уха (карбункул, фурункул)
L01	Импетиго
L02	Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L08.8	Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
L30.3	Инфекционный дерматит (инфекционная экзема)
T30	Термические и химические ожоги неуточненной локализации
T79.3	Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Z29.2	Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)

Режим дозирования

Небольшое количество мази наносят на пораженную поверхность кожи 2-3 раза/сут с помощью ватного или марлевого тампона. Затем на область нанесения мази может быть наложена простая марлевая или окклюзионная повязка. Частота нанесения и длительность лечения зависят от динамики клинической картины. Не следует применять препарат более 10 дней.

В случае отсутствия эффекта по прошествии 5 дней лечения рекомендуется пересмотреть дальнейшую тактику лечения с учетом динамики клинических показателей.

Следует мыть руки до и после нанесения препарата.

Нет ограничений по применению у детей.

Пациенты пожилого возраста: см. раздел "Особые указания".

Пациенты с нарушением функции почек: см. раздел "Особые указания".

Побочное действие

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥ 1/100,

Со стороны иммунной системы: очень редко - системные аллергические реакции (в т.ч. анафилаксия, генерализованная сыпь, крапивница и ангионевротический отек).

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - жжение в месте нанесения; нечасто - зуд, эритема, покалывание, сухость в месте нанесения. Кожные аллергические реакции на мупироцин или основу мази.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к мупироцину или любому другому компоненту, входящему в состав препарата, в анамнезе.

Почечная недостаточность средней и тяжелой степени, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Нет данных о применении препарата в период беременности и грудного вскармливания.

В исследованиях на животных не было обнаружено признаков репродуктивной токсичности.

Однако, как и при применении других лекарственных препаратов, применение препарата Супироцин ® при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает любой потенциальный риск для плода.

Грудное вскармливание необходимо прекратить на период применения препарата для профилактики бактериального инфицирования трещин сосков.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Избегать попадания мази в глаза. При попадании в глаза - промыть большим количеством воды до полного удаления остатков мази.

В редких случаях при применении препарата возможно возникновение реакции повышенной чувствительности или тяжелого местного раздражения. В таком случае требуется прекратить лечение, по возможности удалить препарат с обрабатываемой поверхности и назначить альтернативную терапию инфекции.

Как и в случае других антибактериальных препаратов, при длительном применении мупироцина существует риск чрезмерного роста нечувствительных микроорганизмов.

При применении антибиотиков были описаны случаи развития псевдомембранозного колита, степень тяжести которого может варьировать от легкой до угрожающей жизни. Таким образом, важно рассматривать возможность такого диагноза у пациентов в случае развития диареи на фоне или после применения антибиотиков. Несмотря на то, что вероятность развития этого явления при местном применении мупироцина меньше, в случае развития продолжительной или выраженной диареи или спазмов в животе, лечение следует немедленно прекратить и провести дополнительное обследование пациента.

Нельзя использовать препарат в офтальмологии, интраназально, в сочетании с использованием катетеров, а также в месте введения центрального венозного катетера.

Полиэтиленгликоль (макрогол) может всасываться через открытую раневую поверхность или другие повреждения кожных покровов и выводиться почками.

Как и другие мази на основе макрогола, мазь Супироцин ® не следует применять при состояниях, когда возможно всасывание больших количеств макрогола, особенно при средней или тяжелой степени почечной недостаточности.

Не следует смешивать препарат с другими лекарственными препаратами во избежание разведения мази и, следовательно, снижения антибактериальной активности или возможного изменения стабильности мупироцина.

Нельзя использовать мазь, оставшуюся в тубе по окончании лечения, для следующего курса лечения.

Пациенты пожилого возраста

Ограничений нет (при отсутствии симптомов средней или тяжелой степени почечной недостаточности).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Передозировка

Симптомы: в настоящий момент имеются ограниченные данные о передозировке мупироцином.

Лечение: специфическое лечение для передозировки мупироцином отсутствует. В случае передозировки показана поддерживающая терапия и соответствующий контроль за пациентом при необходимости.

Лекарственное взаимодействие

Не отмечено взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

Условия хранения препарата Супироцин ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать.

Рифампицин (Rifampicin)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Рифампицин

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (50) - коробки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (54) - коробки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (60) - коробки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные.

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы рифамицина. Оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез РНК бактерий, ингибируя ДНК-зависимую РНК-полимеразу возбудителя.

Высокоактивен в отношении Mycobacterium tuberculosis, является противотуберкулезным препаратом I ряда.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. полирезистентные), Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., а также в отношении некоторых грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila.

Активен в отношении Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis.

Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости к другим противотуберкулезными средствами (за исключением остальных рифамицинов) не отмечено.

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Распределяется в большинстве тканей и жидкостях организма. Проникает через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы высокое (89%). Метаболизируется в печени. T 1/2 составляет 3-5 ч. Выводится с желчью, калом и мочой.

Показания активных веществ препарата Рифампицин

Туберкулез (в т.ч. туберкулезный менингит) в составе комбинированной терапии. МАС-инфекция. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рифампицину возбудителями (в т.ч. остеомиелит, пневмония, пиелонефрит, лепра; менингококковое носительство).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
A15	Туберкулез органов дыхания, подтвержденный бактериологически и гистологически
A17	Туберкулез нервной системы
A17.0	Туберкулезный менингит
A18	Туберкулез других органов
A30	Лепра [болезнь Гансена]
A31.9	Инфекция, вызванная Mycobacterium, неуточненная
A39	Менингококковая инфекция
J15	Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
M86	Остеомиелит
N10	Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11	Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

При приеме внутрь взрослым и детям - 10 мг/кг 1 раз/сут или по 15 мг/кг 2-3 раза в неделю. Принимают натощак, длительность лечения устанавливают индивидуально.

В/в взрослым - по 600 мг 1 раз/сут или по 10 мг/кг 2-3 раза в неделю, детям - 10-20 мг/кг 1 раз/сут или 2-3 раза в неделю.

Возможно введение в патологический очаг (путем ингаляций, внутриполостного введения, а также введения в очаг кожного поражения) по 125-250 мг.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых суточная доза - 1.2 г, для детей 600 мг, при в/в введении для взрослых и детей - 600 мг.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита; повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в плазме крови, псевдомембранозный колит, гепатит.

Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, гриппоподобный синдром.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, гемолитическая анемия.

Со стороны ЦНС: головная боль, атаксия, нарушение зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: некроз канальцев почки, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны эндокринной системы: нарушение менструального цикла.

Прочие: красно-коричневое окрашивание мочи, кала, слюны, мокроты, пота, слез.

Желтуха, недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит, выраженные нарушения функции почек, повышенная чувствительность к рифампицину или другим рифамицинам.

При необходимости применения рифампицина при беременности следует оценить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Следует иметь в виду, что применение рифампицина в последние недели беременности повышает риск развития кровотечений у новорожденных и матерей в послеродовом периоде.

Рифампицин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при заболеваниях печени, истощении. При лечении нетуберкулезных инфекций возможно быстрое развитие резистентности микроорганизмов; этот процесс можно предупредить, если комбинировать рифампицин с другими химиотерапевтическими средствами. При ежедневном приеме рифампицина его переносимость лучше, чем при интермиттирующем лечении. Если необходимо возобновить лечение рифампицином после перерыва, то следует начинать с дозы 75 мг/сут, постепенно повышая ее на 75 мг/сут до достижения желаемой дозы. При этом следует контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение ГКС.

При длительном применении рифампицина показан систематический контроль картины крови и функции печени; нельзя использовать пробу с нагрузкой бромсульфалеином, поскольку рифампицин конкурентно угнетает его выведение.

Препараты ПАСК, содержащие бентонит (гидросиликат алюминия), следует назначать не ранее чем через 4 ч после приема рифампицина.

У новорожденных и недоношенных детей рифампицин применяют только в случаях крайней необходимости.

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени (изоферментов CYP2C9, CYP3A4) рифампицин ускоряет метаболизм теофиллина, пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, верапамила, фенитоина, хинидина, ГКС, хлорамфеникола, противогрибковых препаратов, что приводит к снижению их концентраций в плазме крови и соответственно к уменьшению их действия.

Эффективность использования препарата Отофа при лечении параназальных синуситов

В течение многих лет мы использовали уникальные свойства препаратов "Рифампицин" и "Рифамицин" при лечении воспалительных заболеваний уха и околоносовых пазух.

Мы начали использовать препарат "Рифампицин" внутрь и местно для введения в околоносовые пазухи еще в то время, когда он выпускался под названием "Бенемецин" (Polfa) (Г.Н. Падарян, 1981; М.А. Билык, 1983). Наиболее активен препарат был в отношении кокковой микробной флоры, которая, как мы уже неоднократно подчеркивали (А.Г. Волков, Е.В. Хачкиева, 1982, А.Ю. Ерошенко, 2000, С.Е. Попель. 2005), более 25 лет является ведущим патогеном параназальных синуситов в регионе Ростовской области.

В последующие годы, из лучистого гриба Streptomyces mediterranei был получен полусинтетический антибиотик рифамицин, выпускаемый для терапевтических целей в виде водного раствора рифамицина натрия под названием "Отофа". Рифамицин обладает широким спектром антибактериальной активности, включающим грамположительные и грамотрицательные кокки (стафилококки, в том числе, пенициллинрезистентные штаммы, стрептококки, менингококки), грамотрицательные аэробные возбудители (многие виды протея, кишечная палочка, гемофильная палочка и некоторые штаммы, резистентные к цефалоспоринам. Он активен также в отношении некоторых штаммов, резистентных к другим антибиотикам).

Механизм действия рифамицина связан с подавлением синтеза РНК, образованием фермент-лекарственного комплекса с ДНК-зависимой РНК-полимеразой, что приводит к нарушению метаболизма в бактериальной клетке и ее гибели. Присутствие же в составе эксципиентов препарата макроголя- высокомолекулярного линейного полимера, способствует уменьшению токсического воздействия активных веществ препарата на мерцательный эпителий, удлиняет время контакта активных веществ со слизистой оболочкой и обеспечивает отсутствие снижения активности препарата в присутствии гноя и других биологических жидкостей. Получен значительный положительный эффект при использовании его при патологии уха, в особенности при нарушении эпителизации послеоперационной области у взрослых (Г.Н. Никифорова и соавт., 2005; В.М. Свистушкин и соавт., 2005) и детей (Е.П. Карпова, 2000; Г.Л. Балясинская, 2003).

С.Я. Косяковым и Г.М. Кирилловым (2005) при исследовании мукоцилиарного клиренса слизистой оболочки барабанной полости обнаружено, что из всех использованных препаратов, только "Отофа" не вызывала нарушений деятельности ее мерцательного эпителия.

Совсем недавно стало известно, что в условиях воспаления значительно возрастает проницаемость слизистой оболочки околоносовых пазух (С.З. Пискунов и соавт., 2004), а мы давно пытались показать, что местное введение антибактериальных препаратов, в том числе и антибиотиков (А.Г. Волков, 1982, 1992, 2000), дает выраженный положительный терапевтический эффект, что подтверждалось рядом исследований (П.В. Сергиенко, 1971; С.П. Разиньков, 1998).

Мы использовали препарат "Отофа" более 5 лет в случаях отсутствия эффекта от медикаментозного лечения другими лекарственными препаратами у 47 больных с обострениями хронических максилярных синуситов и 15 - хронических сфеноидитов. Препарат в чистом виде вводили в просвет воспаленной пазухи/х при проведении "носового душа", пункции верхнечелюстной или зондирования клиновидной пазухи. У 60 больных (96,8%) выделения из носа прекратились на 3-ий день от начала введения препарата, а содержимого в санируемых пазухах во время промывания не обнаружено на 4-ый день от начала лечения. 2 больным пришлось использовать другие лекарственные препараты, что, вероятно, связано с длительным течением заболевания и выраженной иммунонекомпетентностью. Кроме того, подтверждением правильности нашего выбора явились факты, доказанные R.S. Jiang et al. (1999), что в эндоскопически осмотренных верхнечелюстных пазухах, из которых одномоментно брали мазки со слизистой оболочки, она в преобладающем большинстве случаев оказывалась не стерильна. Это подтверждает правомерность нашего решения - вводить не cтерильный препарат в просвет воспаленной пазухи для достижения максимального терапевтического результата.

Таким образом, препарат "Отофа" при отсутствии эффекта от лечения другими местными лекарственными препаратами дает положительный терапевтический эффект при местном воздействии на воспаленные околоносовые пазухи.

Читайте также: