Отравление налидиксовой кислотой (NegGram) и его побочные эффекты
Обновлено: 07.05.2024
Фармакологическая группа вещества Налидиксовая кислота
Нозологическая классификация
Код CAS
Характеристика
Светло-желтый кристаллический порошок, нерастворим в воде.
Фармакологическое действие
Фармакология
Ингибирует синтез ДНК путем подавления ее полимеризации. Действует на большинство грамотрицательных бактерий, за исключением синегнойной палочки. В ходе лечения возможно развитие резистентности микроорганизмов.
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ (биодоступность 96%). В плазме связывается с белками на 93%. Cmax в крови достигается через 1–2 ч, в моче — через 3–4 ч. Наибольшие концентрации создаются в почках; проникает через плаценту, ГЭБ , в грудное молоко. T1/2 составляет 1,1–2,5 ч (при нарушении функции почек — до 21 ч). Окисляется в печени с образованием активного метаболита — гидроксиналидиксовой кислоты. Экскретируется почками: 2–3% как налидиксовая кислота, 13% — активный метаболит, 80% — неактивный метаболит.
Применение вещества Налидиксовая кислота
Цистит, противорецидивная терапия хронического пиелонефрита, уретрит; простатит; кишечные инфекции; профилактика инфекций при операциях или инвазивных диагностических исследованиях, проводящихся на почках, мочеточниках, мочевом пузыре.
Противопоказания
Гиперчувствительность, атеросклероз сосудов головного мозга (тяжелая форма), паркинсонизм, эпилепсия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации менее 50 мл/мин), беременность, кормление грудью, детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Налидиксовая кислота
Со стороны нервной системы и органов чувств: дисфория, головная боль, головокружение, вертиго, сонливость, слабость, парестезия.
Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, кровотечения из ЖКТ , холестаз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.
Прочие: миалгия; при длительном применении возможны тромбо- и лейкопения, гемолитическая анемия, фотосенсибилизация, судороги.
Взаимодействие
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. Антибактериальную активность снижают нитрофураны.
Способ применения и дозы
Внутрь, для взрослых начальная доза — 1 г, поддерживающая — 500 мг каждые 6 ч. Максимальная суточная доза — 4 г, при тяжелых состояниях до 6 г. Для детей начальная доза — из расчета 60 мг/кг, поддерживающая — 30 мг/кг/сут, разделенная на 4 приема.
Меры предосторожности
В период применения налидиксовой кислоты следует избегать воздействия прямых солнечных лучей, а при развитии фотосенсибилизации лечение налидиксовой кислотой следует прекратить.
Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников, носят справочно-информационный характер и не должны использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении лекарственных средств.
Отравление налидиксовой кислотой (NegGram) и его побочные эффекты
Отравление фторхинолонами и их побочные эффекты
Хинолоны — это антимикробные агенты. К хинолонам, одобренным для использования в США, относится налидиксовая кислота.
Фторхинолоны — это антибактериальные агенты широкого спектра действия, эффективные против самых разнообразных грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Для применения в США из этих средств утверждены норфлоксацин, ципрофлоксацин и офлоксацин.
Хинолоны и фторхинолоны могут индуцировать нежелательные эффекты на уровне желудочно-кишечной и центральной нервной систем. Изредка при их применении отмечались аллергические реакции и эрозия хряща опорных суставов.
а) Структура и классификация. Молекулы хинолонов, обладающих антибактериальными свойствами, содержат 4-хинолоновое ядро с атомом азота в положении 1, карбоксильной группой в положении 3 и кетогруппой в положении 4.
Подгруппы:
• Хинолоны с атомами углерода в положениях 2 и 8 (ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин).
• Хинолоны с азотом в положении 2 и углеродом в положении 8 (циноксацин).
• Нафтиридиновые производные с углеродом в положении 2 и азотом в положении 8 4-хинолонового ядра (эноксацин, налидиксовая кислота).
• Фторхинолоны с атомом фтора в положении 6 4-хинолонового ядра, расширяющим спектр антибактериального действия (ципрофлоксацин, эноксацин, норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин).
б) Терапевтическая доза. Применяются следующие взрослые дозы:
- Ципрофлоксацин: 500 мг каждые 12 ч по показаниям
- Налидиксовая кислота: 1 г 4 раза в день 1—2 нед
- Норфлоксацин: 400 мг каждые 12 ч
- Офлоксацин: 400 мг каждые 12 ч
в) Токсикокинетика. Фармакокинетические параметры некоторых фторхинолонов представлены в таблице ниже.
- Взаимодействие лекарственных средств. Взаимодействие фторхинолонов с другими лекарствами обобщены в таблице ниже. Хинолоны взаимодействуют с антацидами, Н2-антагонистами, нестероидными противовоспалительными средствами, теофиллином и варфарином.
Офлоксацин, налидиксовая кислота, ципрофлоксацин и норфлоксацин потенцируют эффекты варфарина, вытесняя его из участков связывания с альбумином, ингибируя печеночную метаболизацию этого лекарства и, возможно, угнетая продуцирующие витамин К кишечные бактерии.
Прием варфарина одновременно с хинолонами чреват кровотечением.
- Беременность и лактация. Безопасны ли ципрофлоксацин, офлоксацин и перфлоксацин для плода, еще не доказано. Эти фторхинолоны отнесены Управлением FDA к категории С средств для беременных. Все три проникают через плацентарный барьер, и их высокие концентрации обнаружены в грудном молоке.
Применение офлоксацина в дозе 200 мг 2 раза в день в течение 6 дней на протяжении 19-й недели беременности завершилось нормальным рождением в срок ребенка без каких-либо тератогенных аномалий.
г) Клиническая картина отравления фторхинолонами:
1. Иммунологические реакции. При использовании хинолонов наблюдались аллергический васкулит, сыпь, аллергический пневмонит, анафилаксия и анафилактоидные реакции. Некоторые предварительные данные указывают на то, что перфлоксацин и ципрофлоксацин способны угнетать образование интерлейкина-1.
2. Светочувствительность. Светочувствительность может быть как фототоксической неиммунологической, так и фотоаллергической иммунозависимой реакцией.
3. Влияние на кровь. С применением хинолонои сочетались тромбоцитопения, гемолитическая анемия и лейкопения.
4. Влияние на желудочно-кишечный тракт. Желудочно-кишечные расстройства — самые распространенные побочные эффекты хинолонов. К этим реакциям относятся в порядке убывания частоты тошнота, дискомфорт в области живота, рвота и диарея. Отмечался колит, связанный с Clostridium difficile.
5. Нефротоксичность. Наблюдались почечная недостаточность, гематурия с эритроцитарными цилиндрами и кристаллурия. Индуцированная хинолонами кристаллизация не приводит к серьезным токсикологическим последствиям для почек, если дозы ципрофлоксацина, налидиксовой кислоты, норфлоксацина и афлоксацина не превышают 1000 мг. Другие причины кристаллурии перечислены в таблице ниже.
6. Метаболические аномалии. При использовании хинолонов отмечались лактоацидоз и псевдогликозурия.
7. Артронатия. У детей наблюдались артралгические эффекты, однако доказательств стойкого поражения суставов нет.
8. Влияние на центральную нервную систему. Отмечались доброкачественная внутричерепная гипертензия, припадки и органический психоз, возможно, являющиеся результатом блокады синаптического торможения, опосредованного гамма-аминомасляной кислотой.
9. Влияние на нервно-мышечные структуры. С применением налидиксовой кислоты возникала острая болезненная проксимальная миопатия. После использования ципрофлоксацина мышечная слабость при миастении прогрессировала.
10. Прочие эффекты. Применение хинолонов сочеталось с целым рядом неспецифических нейротоксических реакций, включая припадки, депрессию, головокружение, эйфорию, бессонницу и нарушение цветового зрения. Возможно, они обусловлены блокадой постсинаптических рецепторов гамма-аминомасляной кислоты.
Перекрестная реактивность хинолонов проявляется в реакциях гиперчувствительности I типа, включая генерализованную крапивницу и ангионевротический отек.
Видео фармакологические, побочные эффекты фторхинолонов (флоксацинов)
Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021
Отравление изониазидом (гидразидом изоникотиновой кислоты, ГИНК) и его побочные эффекты
Изониазид (гидразид изоникотиновой кислоты — ГИНК) представляет собой основное средство для лечения активного туберкулеза, а также предпочтительное профилактическое средство при положительных кожных туберкулиновых пробах.
Пероральная передозировка этого вещества приводит к серьезным отравлениям вплоть до летального исхода. Последний бывает результатом непроходящих судорог или чрезмерной седатации, часто применяемой для купирования припадков. Клиническая триада передозировки ГИНК включает рецидивирующие припадки, резистентные к обычным противосудорожным агентам, метаболический ацидоз, часто не устраняемый бикарбонатом натрия, и кому.
Передозировку изониазида следует подозревать во всех случаях не объяснимых иными причинами метаболического ацидоза и судорог. Предпочтительным средством лечения такой интоксикации (припадки, ацидоз, кома) является пиридоксин, вводимый из расчета 1 г на каждый грамм предположительно принятого внутрь количества ГИНК. Как эффективные методы удаления ГИНК из организма зарекомендовали себя гемодиализ, перитонеальный диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови, хотя применяют их редко. Передозировки изониазида отмечались у американских индейцев, среди которых широко распространены туберкулез и самоубийства.
а) Токсичная доза. Однократный прием внутрь 1,5 г (5 таблеток по 300 мг) изониазида может вызвать интоксикацию у взрослого человека. Единовременный прием 2—3 г токсичен в большинстве случаев. Доза 3 мг/кг обусловила у одного эпилептика эпилептический статус с летальным исходом. Единовременный прием 6—10 г (20—30 таблеток по 300 мг) чреват тяжелым отравлением и смертью.
Без лечения однократная пероральная доза 10—15 г и более часто приводит к гибели взрослого человека. У некоторых пациентов припадки наблюдаются после приема дозы 35—40 мг/кг, а доза 80—150 мг/кг индуцирует припадки с высокой смертностью. Согласно имеющимся данным, к развитию эпилептического статуса приводили дозы от 900 мг до 40 г.
б) Токсикокинетика изониазида:
- Всасывание. Изониазид всасывается в желудочно-кишечном тракте и из участков внутримышечной инъекции. Пиковые плазменные уровни 1—7 мкг/мл достигаются через 1—2 ч. Концентрации ГИНК в плазме у "быстрых инак-тиваторов" составляют 20—50 % от наблюдаемых у "медленных инактиваторов". С белками связывается 10 % лекарства.
- Распределение. Изониазид распределяется по всем жидкостям и тканям тела. Его кажущийся объем распределения соответствует 0,6 л/кг. Пиковый уровень в ликворе в 10 раз ниже, чем в сыворотке.
- Выведение. В исходном состоянии может выводиться до 90 % изониазида и его метаболитов. Полное выведение происходит за 24 ч. Менее 10 % поступает в желчь. Период полужизни в плазме у нормальных людей варьирует от 1 до 4 ч, у пациентов с одной почкой — от 1 до 7 ч, у "медленных ацетиляторов" составляет 2—4 ч, а у "быстрых ацетиляторов" — 0,7 ч. Изониазид инактивируется в печени. Его почечный клиренс — 41 мл/мин.
в) Беременность и лактация. Применяемый во время беременности изониазид появляется в крови плода. В грудном молоке его обнаруживают в концентрациях 0,6—1,2 мг/100 мл через 1 — 10 ч после приема кормящими матерями 5—10 кг/кг. Это соответствует уровню изониазида в плазме.
г) Клиническая картина отравления изониазидом.
- Регулярное применение. Длительный прием доз ГИНК, превышающих терапевтические, чреват развитием симптомов хронического отравления. Ранними тревожными признаками служат тошнота и рвота, однако припадки иногда начинаются и без таких проявлений острой интоксикации изониазидом, как кома, тяжелый метаболический ацидоз и гипергликемия.
- Изониазидассоциированный гепатит:
1. Распространенность. Гепатит возникает у 0,46 % пациентов, получающих ГИНК в качестве профилактического средства. Вероятность его развития выше с возрастом; у лиц, регулярно потребляющих этанол; а также при одновременном лечении фенобарбиталом или рифампином, хотя это точно не доказано.
2. Клинические признаки. Продромальными клиническими симптомами могут быть неопределенные желудочно-кишечные жалобы на анорексию, тошноту, рвоту и дискомфорт в области живота. Однако даже при существенно повышенных уровнях аминотрансфераз пациенты иногда остаются бессимптомными. Затем возможны лихорадка, озноб, сыпь, крапивница, потемнение мочи, глинистый цвет кала, диарея, недомогание, повышенная утомляемость, боли в суставах и мышцах.
3. Мониторинг. У всех получающих изониазид пациентов следует периодически определять сывороточные уровни трансаминаз, особенно часто — у лиц, регулярно потребляющих этанол, уже страдавших от печеночного заболевания и принимающих другие потенциально гепатоток-сичные агенты. Если уровень трансаминаз в 2—3 раза превышает норму, ГИНК необходимо отменить.
д) Лечение отравления изониазидом:
- Стабилизация состояния:
1. Припадки. Припадки могут спонтанно начаться уже на ранней стадии интоксикации, поэтому индуцировать рвоту у симптоматических пациентов до специфического лечения (пиридоксин, диазепам) не рекомендуется. Диазепам (повышает активность гамма-аминомасляной кислоты в головном мозге, при купирований припадков действует синергически с пиридоксином) вводят в дозе 5—10 мг в крупную вену со скоростью 5 мг/мин; затем эту вену промывают 5 % водным раствором декстрозы (Д5В) или изотоническим физиологическим раствором с 5 % декстрозы (Д5ИФР).
Если судороги продолжаются, такую же дозу диазепама можно повторно ввести через 10—20 мин. Поскольку этот агент слабо растворим и легко выпадает в осадок, его препарат не следует вводить через внутривенный катетер и смешивать с другими терапевтическими растворами.
Необходимо обеспечить надежное поступление воздуха в легкие. При тяжелых припадках показана эндотрахеальная интубация. Пациентам с притупленной чувствительностью или в бессознательном состоянии вводят эндотрахеальную трубку с надувной манжетой. Коматозных пациентов после интубации кладут на левый бок головой вниз (поза Тренделенбурга) и делают им гастральную аспирацию при вспомогательном дыхании. После восстановления адекватной вентиляции и нормального кровообращения дыхательный объем должен составлять 10—15 мл/кг. При угнетенном дыхании может потребоваться подключение автоматического дыхательного аппарата.
Начинают внутривенное введение Д5В или Д5ИФР.
2. Ацидоз. Если ацидоз резистентен к специфической терапии (пиридоксин, диазепам, вливание жидкости), вводят внутривенно ударную дозу бикарбоната натрия 44— 88 мэкв/л. Нельзя смешивать этот препарат с раствором пиридоксина. Ведут мониторинг электрокардиограммы и наблюдение за возможными признаками гипо- или ги-перкалиемии.
- Очистка пищеварительного тракта. Бессимптомные пациенты, принявшие внутрь потенциально токсичное количество изониазида, после индукции рвоты сиропом ипекакуаны и введения активированного угля и слабительных средств должны наблюдаться не менее 4 ч, поскольку интоксикация часто развивается по истечении латентного периода. Если спустя более 4 ч после перорального приема изониазида в дозе ниже 20 мг/кг (1,5 г у взрослого) точно установлено, что отравления не произошло, как правило, достаточно только внимательного наблюдения.
Если у пациента были припадки и он находится в постиктальном состоянии, его дыхательные пути защищены (эндотрахеальная интубация) и уже введен пиридоксин, желудок можно опорожнить путем промывания, направив полученную при этом жидкость на токсикологическое исследование. После опорожнения желудка необходимо применить активированный уголь и слабительные средства.
- Усиление выведения. Поскольку изониазид очень слабо связывается с белками, а его объем распределения низок, это вещество в принципе хорошо удаляется посредством диализа, однако из-за короткого периода полужизни и наличия эффективного антагониста (пиридоксина) необходимость в такой процедуре возникает редко. Если применяется перитонеальный диализ, к используемой для него жидкости можно добавить пиридоксин. Гемоперфузия бывает полезна с точки зрения уменьшения периода полужизни изониазида и его сывороточной концентрации. Обменное переливание крови с успехом применялось у детей.
Экстракорпоральное выведение рекомендуется при серьезной интоксикации, обычно после того, как другие меры (введение пиридоксина, очистка пищеварительного тракта, инфузионная терапия, применение бикарбоната) оказались неэффективными или у пациента тяжелая почечная недостаточность.
В ряде случаев применялся форсированный диурез (вливание жидкостей или фуросемид), обеспечивавший выделение мочи со скоростью 3—6 мл/кг в час, однако его польза точно не установлена. Эта процедура требует большой осторожности в связи с опасностью перегрузки организма водой или развития электролитного дисбаланса.
- Антидоты изониазида. Если существуют сомнения по поводу того, что конвульсии и кома обусловлены передозировкой изониазида, рекомендуется ранняя терапевтическая проба с внутривенным введением пиридоксина, которая относительно безопасна и потенциально полезна. Пиридоксин надо применять при подозрении на передозировку изониазида или ее подтверждении даже без припадков у пострадавшего. Оптимальная доза антидота должна быть по крайней мере равна максимальному предполагаемому количеству принятого внутрь изониазида. Пиридоксин используют в виде 5 или 10 % водного раствора и вводят внутривенно в течение 5 мин (5 г/мин в 50 мл), повторно вводя эту дозу с интервалами 5—20 мин в случае сохранения коматозного состояния или судорог.
Пиридоксин продается во флаконах в концентрации 1 г/10 мл.
Если принятая внутрь доза изониазида неизвестна, сначала надо ввести 5,0 г пиридоксина, а затем с интервалами 30 мин еще по 5 г, пока не прекратятся припадки или пациент не придет в сознание. Пиридоксин нельзя смешивать в бутылке для внутривенного введения с бикарбонатом натрия. Когда судороги купированы, индуцированный припадками лактат-ацидоз пройдет спонтанно и бикарбонат натрия может вообще не понадобиться.
Слишком высокая доза пиридоксина способна вызвать тахипноэ, аномалии постуральных рефлексов, паралич и судороги. Пациенты с передозировкой изониазида переносили без побочных эффектов до 52 г антидота внутривенно. В одном исследовании не отмечено отрицательных последствий при дозах пиридоксина 70— 357 мг/кг. Его раствор концентрацией 5 % или 10 % (масса/объем) можно готовить в Д5В, пропущенном через фильтр с диаметром пор 0,45 мкм, и вливать непрерывно в течение 30—60 мин.
- Поддерживающая терапия при отравлении изониазидом:
1. Аспирационный пиевмонит. Для обеспечения адекватного глубокого дыхания после эндотрахеальной интубации назначают вентиляцию с перемежающимся положительным давлением.
2. Гипотензия. Посредством инфузионной терапии восстанавливают внутрисосудистый объем.
3. Гипергликемия. Следует учитывать риск диабетического ацидоза.
4. Задержка мочи. Катетеризуют мочевой пузырь и следят за поступлением и выведением жидкости.
5. Прочие меры. Определяют газовый состав артериальной крови, сывороточные электролиты, мочевинный азот, глюкозу и креатинин в крови, проводят клинический анализ последней, а также исследуют печеночную функцию. Готовят кровь для типирования и перекрестной пробы, чтобы в случае необходимости немедленно начать гемодиализ. Впрочем, при использовании пиридоксина последний требуется редко.
Ведут мониторинг электроэнцефалограммы (припадки), кровяного давления, пульса, дыхания, мочи (сахар, ацетон, альбумин), сывороточных электролитов, зрения, неврологического состояния, печеночной и почечной функций (аминотрансферазы, азот мочевины крови, креатинин), газового состава артериальной крови и ясности сознания.
Пациента госпитализируют до нормализации печеночной функции, электролитного состава и электроэнцефалограммы, возвращения неврологических показателей к доинтоксикационному уровню и исчезновения признаков метаболического ацидоза.
bid — два раза в день; ВВ — внутривенно; ВМ — внутримышечно; ПО — перорально.
*Существуют также внутривенные препараты изониазида и рифампина.
** Для прерывистого лечения после нескольких недель или месяцев ежедневно используют взрослую дозу 15 мг/кг (макс. 900 мг) 2 раза в неделю.
Для профилактики невропатии при неполноценном питании, беременности, ВИЧ-инфекции, алкоголизме или диабете больным дают 10— 25 мг пиридоксина.
*** Для прерывистого лечения после нескольких недель — месяцев ежедневно используют дозу 600 мг 2 раза в неделю.
**** Для прерывистого лечения после нескольких недель — месяцев ежедневно используют дозу 2,5—3,5 г 2 раза в неделю.
***** Обычно не рекомендуется детям в возрасте до 6 лет, поскольку у них невозможен мониторинг остроты зрения. Некоторые врачи назначают 25 мг/кг в сутки в первые 1—2 мес или дольше, если организм невосприимчив к изониазиду.
При почечной гипофункции дозу снижают. Для прерывистого лечения после нескольких недель — месяцев ежедневно используют дозу 50 мг/кг 2 раза в неделю.
****** фирма Pfizer (800-254-4445) предлагает бесплатно врачам, поликлиникам и больницам.
Если ежедневно принимаются пероральные средства, стрептомицин обычно назначают 5 раз в неделю (доза 15 мг/кг, макс. 1 г) в первые 2—12 нед, а затем (по показаниям) 2—3 раза в неделю (доза 20—30 мг/кг, макс. 1,5 г).
У пациентов в возрасте старше 40 лет дозу снижают до 500—750 мг 5 раз в неделю, а затем 20 мг/кг 2 раза в неделю. Некоторые клиницисты рекомендуют снижать дозу, начиная с возраста не 40, а 60 лет. При почечной гипофункции дозу также снижают.
******* Некоторые специалисты рекомендуют назначать 50 мг пиридоксина на каждые 250 мг циклосерина для снижения риска отрицательных неврологических эффектов.
НАЛИДИКСОВАЯ КИСЛОТА (NALIDIXIC ACID) ОПИСАНИЕ
Противомикробное средство группы хинолонов. Оказывает бактерицидное или бактериостатическое действие в зависимости от чувствительности возбудителя и концентрации. К налидиксовой кислоте чувствительны штаммы микроорганизмов, устойчивые к антибиотикам и сульфаниламидам.
Налидиксовая кислота активна в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Klebsiella spp.
К налидиксовой кислоте как правило устойчивы Pseudomonas aeruginosa, грамположительные и анаэробные бактерии.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ в высокой степени. Биодоступность составляет 96%, связь с белками плазмы - 93%. C max в плазме крови достигается через 1-2 ч, в моче - через 3-6 ч (250-300 мкг/мл). Содержание в ткани почек выше, чем в крови. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. T 1/2 – 1.1-2.5 ч (при нарушении функции почек – до 21 ч). Метаболизм в печени частичный, с образованием активного метаболита – гидроксиналидиксовой кислоты. Выводится почками (2-3% - в виде налидиксовой кислоты, 13% - в виде активного метаболита, 80% - в виде неактивного метаболита).
Показания активного вещества НАЛИДИКСОВАЯ КИСЛОТА
Инфекционно-воспалительные заболевания преимущественно ЖКТ и мочеполовой системы (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит; инфекции ЖКТ, холецистит), вызванные чувствительными микроорганизмами.
Профилактика инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах на почках, мочеточниках, мочевом пузыре.
Открыть список кодов МКБ-10| Код МКБ-10 | Показание |
| A09 | Другой гастроэнтерит и колит инфекционного и неуточненного происхождения |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
| N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
| N30 | Цистит |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
| Z29.2 | Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью) |
Режим дозирования
Принимают внутрь по 1 г 4 раза/сут в течение 7 дней. При проведении более длительного лечения доза может быть снижена до 500 мг 4 раза/сут.
Для детей суточная доза составляет 60 мг/кг в 3-4 приема.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии; редко - желудочно-кишечные кровотечения, холестаз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - сонливость, головная боль, нарушения зрения; в отдельных случаях при длительном применении - судороги.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгии.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях при длительном применении возможны тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.
Противопоказания к применению
Тяжелые нарушения функции печени и почек, эпилепсия, тяжелая форма церебрального атеросклероза, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к налидиксовой кислоте, беременность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Налидиксовая кислота противопоказана к применению при беременности. В период лактации следует применять с осторожностью, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск возникновения побочных эффектов у грудного ребенка.
Унитиол (Unithiol) инструкция по применению
Раствор для в/м и п/к введения прозрачный, бесцветный или розоватого цвета со слабым запахом сероводорода.
| 1 мл | |
| димеркаптопропансульфонат натрия моногидрат (унитиол) | 50 мг |
5 мл - ампулы стеклянные (10) - пачки картонные.
Комплексообразующее средство, оказывает дезинтоксикационное действие. Активные сульфгидрильные группы, взаимодействуя с тиоловыми ядами (соединения мышьяка, соли тяжелых металлов) и образуя с ними нетоксичные, водорастворимые соединения, восстанавливают функции ферментных систем организма, пораженных ядом. Увеличивает выведение некоторых катионов (особенно меди и цинка) из металлосодержащих ферментов клеток.
При парентеральном введении быстро всасывается в кровь. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 15-30 мин после внутримышечного введения. Период полувыведения составляет 1-2 ч. Объем распределения 166.5 мл/кг. Препарат распределяется и основном в водной фазе (плазма крови). Не кумулирует. Экскретируется почками, главным образом и виде продуктов неполного и полного окисления, частично в неизмененном виде.
Показания препарата Унитиол
- интоксикация мышьяком, ртутью, золотом, хромом, сердечными гликозидами;
- гепатоцеребральная дистрофия (болезнь Вильсона-Вестфаля-Коновалова);
- хронический алкоголизм (в составе комплексной терапии);
- алкогольный делирий (в составе комплексной терапии).
| Код МКБ-10 | Показание |
| E83.0 | Нарушения обмена меди (болезнь Вильсона) |
| F10.2 | Хронический алкоголизм |
| F10.4 | Абстинентное состояние с делирием |
| G63.2 | Диабетическая полиневропатия |
| T46.0 | Отравление сердечными гликозидами и препаратами аналогичного действия |
| T56.1 | Ртути и ее соединений |
| T56.2 | Хрома и его соединений |
| T56.8 | Других металлов |
| T57.0 | Мышьяка и его соединений |
При интоксикации мышьяком - 250-500 мг (5-10 мл препарата), из расчета 0.05 г/10 кг, в первые сутки 3-4 раза, во вторые сутки 2-3 раза, в последующие но 1-2 раза. При отравлениях соединениями ртути - по той же схеме и течение 6-7 сут. Лечение проводят до исчезновения признаков интоксикации.
При дигиталисной интоксикации в первые 2 дня вводят 250-500 мг (5-10 мл препарата) 3-4 раза в сутки, затем 1-2 раза и сутки до прекращения кардиотоксического действия. При гепатоцеребральной дистрофии - внутримышечно 250-500 мг (5-10 мл препарата) ежедневно или через день курс лечения - 25-30 инъекций; при необходимости повторяют через 3-4 мес.
При диабетической полиневропатии - внутримышечно 250 мг (5 мл препарата), курс лечения - 10 инъекций.
При хроническом алкоголизме назначают 150-250 мг (3-5 мл препарата) 2-3 раза и неделю. Для купирования делирия однократно 200-250 мг (4-5 мл препарата).
Возможны аллергические реакции. Тошнота, головокружение, тахикардия, бледность кожных покровов. Повышение артериального давления, рвота, головная боль, чувство жжения в губах, во рту и глотке, чувство стеснения и боль в горле, груди и кистях, конъюнктивит, слезотечение, спазм век, ринорея, слюнотечение, покалывание в кистях, чувство жжения в половом члене, потливость лба, кистей и других областей, боль и животе, тревога, слабость, беспокойство.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- печеночная недостаточность;
- артериальная гипертензия;
- беременность, период кормления грудью;
- детский возраст до 18 лет;
- почечная недостаточность.
С осторожностью: длительное применение препарата должно проводиться под постоянным контролем за выведением тяжелых металлов почками.
Препарат противопоказан при беременности и и период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
При развитии почечной недостаточности лекарственной препарат необходимо отменить или применять с крайней осторожностью.
Применение у детей
Особые указания
При острых отравлениях проводят дополнительные лечебные мероприятия (промывание желудка, оксигенотерапия, введение декстрозы и др.). Не допускается одновременное применение с препаратами железа. При применении рекомендуется защелачивание мочи.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов
Передозировка
Симптомы: одышка, гиперкинезы, заторможенность, вялость, оглушенность, кратковременные судороги (наступают при превышении рекомендуемой терапевтической дозы более чем в 10 раз).
Лечение: симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется одновременное применение с препаратами, и состав которых входят тяжелые металлы и щелочи, так как происходит быстрое разложение Унитиола.
Условия хранения препарата Унитиол
В сухом, защищенном от света месте мри температуре не выше 20°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Читайте также: