Побочные эффекты лечения боли наркотиками (опиоидами)

Обновлено: 04.05.2024

Употребление наркотиков наносит невосполнимый вред здоровью и представляет опасность для жизни!

Одна из главных причин обращения людей к врачам - это болевой синдром. Поэтому на фармацевтическом рынке огромный спрос имеют обезболивающие средства. Наибольшей эффективностью обладает группа наркотических анальгетиков, способных взаимодействовать с эндогенными опиоидными рецепторами. При немедицинском использовании возможно развитие стойкой зависимости и смертельно опасных осложнений.

Виды наркотических анальгетиков

Наркотические анальгетики - это фармацевтическая группа средств, обладающих выраженной обезболивающей активностью. Они имеют следующие отличительные особенности:

выраженное обезболивание
свойство вызывать эйфорическое состояние и зависимость
появление абстинентного синдрома при резкой отмене препарата («ломка»)
формирование толерантности (устойчивости) при длительном использовании
имеются специфические антагонисты - антидоты
большое количество побочных эффектов
высокий риск передозировки

Обычно анальгетики классифицируют по их способности полностью или частично активировать опиоидные рецепторы. В наркологической практике значение также имеет происхождение веществ, поэтому актуально разделение на следующие виды:

Вытяжка из растений (галеновый препарат): экстракт опийного мака, настойка.
Новогаленовые средства - извлеченные из растения вещества, более-менее очищенные от балластных компонентов: «Омнопон».
Высокоочищенные алкалоиды опия: «Морфин», «Кодеин».
Полусинтетические аналоги морфина: «Промедол», «Оксикодон» «Фентанил», «Метадон», «Нальбуфин», «Бупренорфин», «Трамадол», «Торгезик».

Большинство перечисленных средств прекрасно всасывается при приеме внутрь, но после попадания в печень с кровотоком их биодоступность значительно снижается. Тот же морфин вводят обычно инъекционно для достижения выраженной анальгезии. С целью купирования хронической боли (посттравматическая, при онкологии) больным подбирают таблетированные формы.

Механизм действия

Действие наркотических анальгетиков базируется на активации эндогенных опиоидных структур (мю-, дельта-, каппа-, сигма-рецепторы), которые расположены на пути проведения нервных импульсов. Конечно, подавление боли - это наиболее желанный эффект, но страдают практически все виды чувствительности. Основные точки приложения - гладкая мускулатура, пищеварительный тракт, центральная нервная (ЦНС) и сердечно-сосудистая системы.

Каждое вещество имеет свои особенности, проявляющиеся в сродстве (тропность) к конкретным опиоидным структурам. Так как эти рецепторы находятся не только по ходу болевых путей, но и в других отделах головного мозга (лимбическая система, гипоталамус, кора), ярко проявляются седативные и психотропные свойства препаратов. Поэтому анальгетики отличаются по силе, продолжительности действия и выраженности эффектов.

Самым страшным последствием является необратимая умственная деградация

Необходимо как можно раньше распознать зависимость и начать ее лечить.

Клинические эффекты

Влияние препарата на человека обусловлено дозой, регулярностью применения, индивидуальной переносимостью, наличием сопутствующих заболеваний и возможной пристрастия к опиатам. Любой наркотический анальгетик в различной степени может вызывать следующие эффекты:

Вовлеченные структуры

Клинические проявления

• центра регуляции сосудистой деятельности;

• в больших дозах - сон;

• снижение температуры тела;

• рвота, но при наращивании дозы она может подавляться;

• повышение спинномозговых рефлексов;

• раздражение блуждающего нерва - вегетативные реакции - потливость, слюнотечение, парестезии;

• изменение эмоционального ответа на боль;

• устранение тревожности и страха, но не исключены парадоксальные реакции;

• ослабление концентрации внимания;

• снижение двигательной активности;

• зависимость - патологическое пристрастие;

• синдром отмены (абстиненция, «ломка»);

Гладкая мускулатура

• гипо- и атония кишечника - замедление перистальтики;

• дистония по спастическому типу желче- и мочевыводящих путей;

Матка (миометрий)

• возможно увеличение продолжительности родов;

Сердце и сосуды

• брадикардия - снижение частоты сердечных сокращений;

• артериальное давление снижается после достижения токсических доз;

• повышение внутричерепного давления;

Эндокринная система

• повышение синтеза АКТГ (аденокортикотропного гормона) и адреналина;

• увеличение концентрации глюкозы в плазме крови;

Также нельзя забывать о вероятности развития аллергических реакций - от зуда и крапивницы до анафилактического шока.

«Золотым стандартом» наркотических анальгетиков считается морфин. Обезболивающая активность бупренорфина в 20-30 раз выше, а фентанила - в 90.

Рекреационное применение

В структуре общей заболеваемости наркоманиями на территории РФ злоупотребление опиоидами составляет примерно 50-60%. Эйфория и качественное изменение эмоционально-мыслительного фона - основные причины развития зависимости. Желание снова пережить незабываемый опыт провоцирует людей искать возможности повторного контакта с препаратами.

Способы немедицинского употребления

Морфин извлекают из опийного мака. На нелегальный рынок вещество поступает в виде сырца (применяют для получения героина) и медицинского препарата. Качество («чистота») распространяемых наркотиков колеблется от крайне низкого в СНГ до очень высокого.

Наркотические эффекты можно испытать даже от средней терапевтической дозы морфина (10 мг). В зависимости от лекарственной формы существуют следующие способны употребления опиоидов:

пероральный - прием внутрь
втягивание размельченного порошка через нос
втирание в слизистые оболочки носа, десен, прямой кишки
курение (подходит только для отдельных средств)
инъекционный - введение в мышцу, подкожно или внутривенно (чаще всего для зависимых от героина)
злоупотребление трансдермальными системами («Дюрогезик» с фентанилом)

Пристрастие может развиться при неадекватном использовании назначенных наркотических анальгетиков. В реальности их с рекреационной целью употребляют зависимые от героина и инъекционных веществ. Препараты помогают временно устранить явления абстиненции и продержаться до покупки очередной дозы. Чем сильнее средство, тем меньшее количество требуется для риска летального исхода. К примеру, для морфина оно составляет около 200 мг.

Звоните, и вы успеете спасти своего близкого человека!

Каждый день может стать последним!

Круглосуточно
Анонимно
Бесплатно

Последствия злоупотребления

Психотропные анальгетики обладают крайне высоким потенциалом формирования зависимости. Возможны такие последствия регулярного приема:

психическая зависимость - меньше 2 месяцев для морфина и в разы быстрее для героина
физическая (имеются симптомы «отмены») - недели-дни в зависимости от препарата
толерантность - так же быстро;
типичная клиника наркотического опьянения от опиатов;
наличие многочисленных следов внутривенных инъекций и перенесенных тромбофлебитов
снижение общей чувствительности
истощение вплоть до кахексии
кожа сухая, бледная с желтушным оттенком
выпадение волос
дистрофия ногтей
разрушение зубов
сужение зрачков
запоры
проблемы с мочеиспусканием
судороги
нарушения сознания
кома
половая дисфункция у мужчин и женщин
депрессия
психозы
склонность к агрессии, насилию и суициду
потеря памяти
деградация личности
снижение когнитивно-интеллектуальных функций
социальная изоляция
невозможность выполнения профессиональной и бытовой деятельности
резкое преждевременное старение
истощение иммунной системы - склонность к частым инфекционным заболеваниям, характеризующихся тяжелым и/или атипичным течением
полиорганная недостаточность
смерть от остановки дыхания и сердцебиения

В настоящее время постоянно внедряются новые методы лечения опиоидной зависимости. Однако, согласно показателям ВОЗ, только 10% нуждающихся получают необходимую терапию. Прогноз при данном варианте наркомании считается неблагоприятным. Больные нередко сочетано принимают другие психоактивные вещества и алкоголь.

Немедицинское потребление опиоидных агонистов сопровождается большим количеством проблем как для потребителя, так и для общества. Эти проблемы можно условно разделить на медицинские и социальные. К медицинским относятся: прямая летальность, формирование синдрома зависимости, повышенный риск заражения гемоконтактными инфекциями (вирусные гепатиты, ВИЧ), повышенная вероятность возникновения других заболеваний, связанных с путем введения наркотика (тромбофлебиты, инфекционные эндокардиты), заболевания, связанные со снижением иммунитета (туберкулез и т. д.). Социальными можно назвать проблемы, не имеющие прямого отношения к медицинским последствиям употребления. К ним относятся повышенная криминальная активность (непосредственно сам оборот наркотиков, а также корыстные преступления с целью получения средств на покупку наркотиков), нарушения в семейном и общественном взаимодействии.”

Заключение

Наркотические анальгетики - очень важная и необходимая в медицине группа лекарственных препаратов. Их обезболивающая активность применима в оказании помощи при неотложных состояниях (отек легких, травмы, инфаркт миокарда), операциях и улучшения качества жизни тяжелобольных пациентов. Но следует помнить о том, что нерациональное использование сопряжено с риском появления зависимости, отравления и смерти.

Таким образом, обезболивающие препараты психотропного спектра необходимо принимать строго в соответствии с назначением врача. При появлении нежелательных симптомов следует сразу же вызвать бригаду скорой медицинской помощи во избежание летального исхода. В качестве антидота наиболее доступен «Налоксон» - конкурентный антагонист опиоидных рецепторов.

Список литературы:

Н.В. Веселовская, А.Е. Коваленко. Наркотики. 2000 г: с. 6-45, 171-196.

Не можете уговорить на лечение?

Наши консультанты помогут вам найти эффективную мотивацию и уговорить близкого на лечение

Опиоиды в онкологии. Адекватное применение и оценка рисков

Морфин и другие опиоиды являются основой лечения боли у онкологических пациентов. В 1986 году ВОЗ предложила простую трехэтапную модель для облегчения боли при раке (рисунок 2a). ВОЗ подчеркивает, что «облегчение психологических, социальных и духовных проблем имеет первостепенное значение» [1].

Рис. 1 | Принципы ВОЗ по применению анальгетиков для обезболивания при раке: a) согласно уровню боли b) перорально с) по часам d) индивидуальный подход и е) внимание к деталям. (ВОЗ 1986)

Основные виды онкологической боли

Острая онкологическая боль

Ассоциированная с опухолью: патологический перелом, обструкция или перфорация полого органа, перфорация верхней полой вены.
Ассоциированная с противоопухолевой терапией: мукозит, головная боль, ладонно-подошвенный синдром, миалгия и артралгия.
Ассоциированная с радиотерапией: мукозит, боль в костях, нейропатия.
Острая послеоперационная боль.

Хроническая онкологическая боль

Ассоциированная с опухолью:
- боль в костях — метастазы, инфильтрация в костный мозг;
- боль в мягких тканях — головная боль, лицевая боль, плевральная боль;
- висцеральная боль — увеличение печени, хроническая кишечная непроходимость, боль в промежности.

Невралгия черепных нервов: глоссофарингеальная невралгия, невралгия тройничного нерва.
Плексопатии: плечевая, пояснично-крестцовая и шейная.
Радикулопатии: пояснично-крестцовая, шейная и грудная.
Нейропатия: паранеопластическая сенсорная нейропатия.
Боль, ассоциированная с химиотерапией: аваскулярный некроз, компрессионные переломы позвонков, периферическая нейропатия.
Хирургическая боль: лимфедема, постторакотомическая боль, фантомная боль после ампутации, постмастэктомическая боль.
Боль, ассоциированная с радиотерапией: цистит, энтерит или проктит, остеорадионекроз и переломы; болезненные вторичные злокачественные новообразования, плечевая и пояснично-крестцовая плексопатии.
Боль, ассоциированная с гормональной терапией: артралгии, миалгии, диспареуния, гинекомастия, остеопоротические компрессионные переломы.

Опиоиды связываются с опиоидными рецепторами ноцицептивного пути, чтобы уменьшить передачу импульсов и восприятие боли в соматосенсорной коре. Препараты опиоидов включают морфин, оксикодон, гидрокодон, трамадол, гидроморфон, оксиморфон, фентанил, бупренорфин и метадон [2].

Морфий. Считается препаратом номер один при боли, связанной с онкопатологией, главным образом потому, что он является относительно более распространенным и доступным, но не более эффективным, чем другие опиоиды [3].

Метадон. Использование и титрование метадона является сложной задачей и должно осуществляться профессионалами с высоким уровнем знаний, например, специалистами в области паллиативной помощи и обезболивания [3].

Бупренорфин. Были высказаны опасения по поводу эффективности бупренорфина из-за его частичной агонистической активности, что может приводить к снижению обезболивающего эффекта и увеличивать вероятность побочных эффектов при более высоких дозах. Некоторые исследования показали, что этот препарат безопасен и эффективен при лечении хронической боли, связанной с раком [4], и предложили его в качестве альтернативы морфину, оксикодону и фентанилу [5]. Препараты бупренорфина для парентерального применения, а также низкодозированные трансдермальные препараты бупренорфина одобрены для лечения хронической боли онкологического генеза средней и тяжелой степени [6].

Способы применения

Пациентам необходимо иметь доступ как к опиоидам замедленного высвобождения, так и к лекарствам немедленного действия для купирования эпизодов острой сильной боли. Препаратами выбора обычно являются таблетированные формы с пролонгированным высвобождением в связи с возможностью назначения пациентам более низких дозировок, более длительным анальгетическим эффектом и меньшим влиянием на сон по сравнению с препаратами немедленного высвобождения, однако их стоимость может ограничивать возможности пациентов по их приобретению [3].

Также опиоиды с разной скоростью высвобождения действующего вещества имеют различные побочные эффекты. Препараты с немедленным высвобождением сильнее действуют на лимбическую систему, быстрее вызывают эйфорию, чем препараты с пролонгированным высвобождением. Опиоидные анальгетики пролонгированного действия могут быть рассмотрены для лечения пациентов с хронической онкологической болью, в том числе с немедицинским использованием опиоидов в анамнезе [2].

Трансдермальный путь введения препаратов (фентанил, бупренорфин) используется у пациентов, которые не способны принимать лекарственные средства внутрь. Подкожный путь применяется у пациентов, которые не могут получать опиоиды пероральным или трансдермальным путем. Внутривенный способ введения следует учитывать при необходимости титрования опиоидов или с целью быстрого обезболивания. Введение опиоидов ректально также может быть эффективно, но ограничивается доступностью соответствующих препаратов и желанием пациента [3].

Ингаляционные опиоиды и опиоиды для внутривенного введения попадают в кровоток и проникают через гематоэнцефалический барьер быстрее. Было доказано, что применение лекарств путем ингаляций и внутривенных инъекций ассоциировано с увеличением риска возникновения расстройств, связанных с употреблением психоактивных веществ, и передозировки [11].

Клиницистам следует выбирать минимальную эффективную дозу опиоида, которая будет вызывать желаемую анальгезию с незначительными или отсутствующими побочными эффектами. Многочисленные исследования показали, что назначения высоких доз опиоидов (обычно > 100 мг в день) связаны с повышенным риском злоупотребления [12] и/или передозировки у пациентов как с хронической онкологической болью, так и с другими видами хронического болевого синдрома [13]. В рекомендациях Центра по контролю и профилактике заболеваний США по части лечения неонкологической боли сказано, что врачи должны избегать применения дозировок > 90 мг в день [9]. Однако дозовые и временные пределы не всегда подходят для пациентов с хронической онкологической болью, которым часто требуются повышенные дозы в течение длительных периодов времени [2].

Побочные эффекты

К побочным эффектам опиоидов относятся запоры, тошнота и рвота, зуд, седация, опиоидная нейротоксичность и угнетение дыхания. Побочные эффекты, связанные с опиоидами, можно контролировать путем уменьшения дозы, применения опиоидов другой группы, изменения пути введения или симптоматического устранения побочных эффектов. Одновременное использование антигистаминных препаратов, анксиолитиков или габапентиноидов для лечения симптомов, сопутствующих боли, может усиливать опиоидную токсичность [2].

Опиоид-сберегающие средства

Адъювантные анальгетики, включая противосудорожные средства, такие как амитриптилин и габапентин, считаются особенно эффективными при нейропатической боли, но их необходимо тщательно подбирать для предотвращения усиления побочных эффектов со стороны центральной нервной системы при одновременном применении с опиоидами. Габапентин при нейропатической боли стоит использовать с осторожностью: необходимы дополнительные исследования для оценки эффективности и безопасности этого препарата. НПВС и ацетаминофен могут использоваться в качестве опиоид-сберегающих средств при боли в костях при отсутствии противопоказаний [2].

Пациенты подвергаются повышенному риску передозировки опиоидами в ранний период начала опиоидной терапии или позже — вследствие развития толерантности к опиоидам. Пациенты с эпизодами немедицинского использования опиоидов и психическими расстройствами, связанными с употреблением психоактивных веществ в анамнезе, чрезвычайно уязвимы в плане развития передозировки данными препаратами после периода воздержания: при сохранении постоянного желания употребления опиоидов, они утрачивают чувствительность к ним, которая ранее препятствовала седации и угнетению дыхания. Потеря толерантности к опиоидам обычно происходит в течение нескольких дней после прекращения приема препарата, в то время как тяга, связанная с немедицинским применением опиоидов и расстройствами, связанными с употреблением психоактивных веществ, может сохраняться месяцы и годы [10].

Большинство руководств по назначению опиоидов [9,14,15] поощряют оптимизированное использование неопиоидных и адъювантных анальгетиков [3,14,15].

Назначение налоксона

Налоксон — опиоидный антагонист короткого действия, используемый как антидот при передозировке опиоидами, помогающий снизить риск угнетения дыхания; может быть полезен для пациентов с риском эпизодов немедицинского использования опиоидов [2].

Расстройства, связанные с употреблением психоактивных веществ

Механизм

Ноцицептивная информация о повреждении периферических тканей передается через афферентное нервное волокно к дорсальному рогу спинного мозга, где он образует синапс со вторым нейроном и далее позволяет импульсу перемещаться вверх по спинному мозгу. Затем нейрон второго порядка образует синапс с нейроном третьего порядка в таламусе, который, наконец, отправляет информацию в соматосенсорную кору, что приводит к восприятию интенсивности боли [7]. В дополнение к этому основному спиноталамическому пути ноцицептивный импульс также передается по другим путям, что приводит к возбуждению и/или нарушению сна, отрицательным эмоциям, связанными с наличием боли и планированием лечения [8] (Рис. 2).

В процессе восприятия боли и связанных с ней эффектов задействовано четыре общих неврологических пути. Опухолевая ткань и воспаление стимулируют ноцицепторы в периферической ткани, генерируя ноцицептивный импульс. Этот импульс затем передается через афферентные нервы к дорсальному рогу спинного мозга. Импульс обычно следует по основному пути вдоль спиноталамического тракта и проецируется в соматосенсорную кору, что приводит к восприятию интенсивности и выраженности боли. Импульс может также передаваться по путям лимбической системы, что приводит к негативным эмоциям, связанным с наличием боли. Передача по пути ретикулярной активирующей системы приводит к возбуждению и нарушению сна, а передача по префронтальному пути к коре приводит к тревожности и озабоченности.

Экспрессия μ-опиоидных рецепторов обнаруживается во всей нервной системе, включая периферию, спинной мозг, таламус, соматосенсорную кору, средний мозг и лимбическую систему, и опиоиды связываются с любым μ-опиоидным рецептором, который они обнаруживают. Стимуляция μ-опиоидного рецептора в вентральной области покрышки среднего мозга и прилежащего ядра в вентральном стриатуме приводит к выделению дофамина, опиоидных пептидов и серотонина (Рис. 3) [8].

Рис. 3 | Концептуальная модель эффектов воздействия опиоидов на ноцицептивные и неноцицептивные пути.

Опиоиды стимулируют μ-опиоидные рецепторы (MOR) в ноцицептивном пути, что приводит к быстрому снижению передачи ноцицептивного импульса при боли. Со временем медленное высвобождение возбуждающих аминокислот приводит к развитию толерантности и гипералгезии. Стимуляция MOR в лимбическом пути приводит к быстрому высвобождению нейротрансмиттеров (включая дофамин, опиоидные пептиды и серотонин), которые вызывают чувство эйфории и/или удовольствия. Со временем и вследствие отсутствия опиоидов становятся активными пути, приводящие к высвобождению нейротрансмиттеров, таких как кортикотропин-рилизинг-фактор, норадреналин и динорфин, вызывающих дисфорию и/или дистресс

Эти нейротрансмиттеры приводят к эйфории и тем самым уменьшают негативные последствия боли и других переживаний, связанных с диагностикой рака, страхом смерти, потерями и/или семейными, личными или финансовыми проблемами. Пациенты с относительно более высокой концентрацией μ-опиоидного рецептора в их лимбической системе испытывают особенно интенсивную реакцию в ответ на введение опиоидов [19]. Это может привести их к немедицинскому употреблению опиоидов. Постепенно высвобождение нейротрансмиттеров, связанных с удовольствием после приема опиоидов, уменьшается, и высвобождение нейротрансмиттеров в миндалине, связанных с дисфорией и стрессом, увеличивается [8]. Эти нейротрансмиттеры включают кортикотропин-рилизинг-фактор, норадреналин, динорфин и орексин. В результате пациенты стремятся увеличить дозы опиоидов ввиду все большего накопления μ-опиоидных рецепторов в лимбической системе. Со временем пациенты, у которых в конечном итоге разовьется психическое расстройство, связанное с употреблением психоактивных веществ, будут увеличивать потребление опиоидов не только для восстановления эффекта эйфории, но и для предотвращения этих дисфорических ощущений и просто для восстановления состояния «нормальности» [2].

Расстройство, вызванное употреблением психоактивных веществ определяется 11 диагностическими критериями, охватывающими четыре основные области: признаки нарушения контроля, социальные нарушения, рискованное использование и фармакологические критерии. Расстройство, связанное с употреблением психоактивных веществ может быть классифицировано как легкое (2-3 критерия), среднее (4-5 критериев) или тяжелое (≥ 6 критериев) [16].

Поведение, ассоциированное с немедицинским использованием опиоидов (НМИО) [2]:

Текущий мониторинг

Научно обоснованные рекомендации по безопасному назначению опиоидов у пациентов с онкологической болью ограничены [9,14,15]. Американское общество онкологии разработало рекомендации по лечению боли у людей, переживших рак [14], а Национальная всеобщая онкологическая сеть США выпустила рекомендации по лечению боли, связанной с раком у взрослых [17]. Существующие данные предлагают универсальный подход к мерам предосторожности, состоящий из первоначального скрининга всех пациентов с раковой болью, которым требуются опиоиды, с использованием инструментов для оценки риска [2].

Пациентам, имеющим высокий риск немедицинского использования опиоидов, потребуется усиленный мониторинг. До начала приема опиоидов врачи должны информировать пациентов о потенциальных рисках, преимуществах, альтернативах и возможных побочных эффектах, связанных с опиоидной терапией, а также информировать их о безопасных методах использования, хранения и утилизации опиоидов [14]. Выбор, начальная дозировка и поддерживающие дозы опиоидов должны быть адаптированы к индивидуальным особенностям пациента, таким как уровень интенсивности боли и наличие почечной или печеночной дисфункции [15]. Четкий план прекращения лечения опиоидами следует заранее обсудить с пациентом, если этиология боли предполагает ожидаемое время ее прекращения, например, связанный с лечением оральный мукозит у пациентов, перенесших трансплантацию стволовых клеток или лучевую терапию при раке головы и шеи [2].

Программы мониторинга отпускаемых по рецепту лекарств

Программы мониторинга отпускаемых по рецепту лекарств существуют в Северной Америке, Австралии и некоторых частях Европы. Эти программы собирают информацию о контролируемых веществах, отпускаемых по рецепту аптекой, анализируют ее в защищенной электронной базе данных и предоставляют эти данные уполномоченным пользователям, включая лица, назначающие препараты, регулирующие и правоохранительные органы. Программы мониторинга отпускаемых по рецепту лекарств показывают, когда и где пациенты получали рецепты на опиоиды, и кто их прописывал, а также позволяют идентифицировать пациентов, которые ищут опиоиды у некоторых лиц, назначающих лекарства («покупка в магазине») или заполняют несколько рецептов в разных аптеках («покупка в аптеке») [2].

Принятие мер

Меры, которые обычно применяются для решения проблем немедицинского применения опиоидов включают в себя следующее: четкое изложение шагов, которые необходимо предпринять при повторном несоблюдении режима приема лекарств, сокращение временного интервала между последующими получениями добавок для для обеспечения более частого и бдительного мониторинга, ограничения количества опиоидов и дозы пополнения, отмена опиоидов, когда это возможно, обращение к специалисту по боли, паллиативной медицине, психическому здоровью или наркомании для совместного ведения [15]. Информирование в отношении безопасного использования, хранения и утилизации опиоидов должно быть обеспечено как пациентам, так и лицам, осуществляющим уход за ними. Конечной целью опиоидной терапии у пациентов с эпизодами немедицинского употребления опиоидов является достижение приемлемого обезболивания, улучшение физической и психосоциальной функции и минимизация осложнений с целью оптимизации соотношения риск-польза для обеспечения безопасного использования опиоидов [2].

a) Универсальный скрининг включает в себя опросы и использование инструментов оценки риска (CAGE — опросник для оценки риска, SOAPP — скрининг необходимости опиоидов для пациентов с болью, ОRТ — инструмент оценки опиоидного риска).
b) Усиленный мониторинг включает использование программ контроля отпускаемых по рецепту лекарств, выборочные анализы мочи на наркотики и тщательное наблюдение за поведением для выявления патологических признаков, связанных с употреблением опиоидов.
c) Немедицинское использование опиоидов (см. Поведение, ассоциированное с немедицинским использованием опиоидов)
d) Дополнительные стратегии включают в себя уменьшение временного интервала между контрольными исследованиями для повторных назначений, ограничение количества опиоидов и дозы добавок, установление ограничений, отмена опиоидов при первой возможности, обращение к специалисту для дальнейшего ведения.
НМИО — немедицинское использование опиоидов.

Назначение опиоидов в конце жизни

У пациентов с поздней стадией рака развивается ряд физических и психологических симптомов, и боль часто лечится в контексте множества сопутствующих проблем, таких как усталость, тошнота, эмоциональное расстройство и делирий. Более половины людей, замеченных в немедицинском применении опиоидов, получали опиоиды по рецепту от друга или родственника бесплатно, а 11 % покупали опиоиды у тех же лиц [18]. После эпидемии передозировки опиоидами были сделаны призывы к клиницистам пересмотреть практику назначения опиоидов пациентам в конце жизни. Для безопасного назначения опиоидов пока нет регламентированных условий, но, возможно, стоит обеспечить свободный законный доступ к опиоидам определенным лицам с неизлечимыми заболеваниями [2].

Побочные эффекты анальгетиков

Люди обращаются к врачам по причине снижения качества жизни на фоне развития какой-то патологии. Чаще всего они предъявляют жалобы на возникновение болевого синдрома. Ослабить субъективно неприятные ощущения можно с помощью фармацевтических средств - анальгетиков. Каждый лекарственный препарат назначается строго по показаниям во избежание опасных последствий для здоровья. Нельзя забывать и о риске развития побочных эффектов.

Обезболивающие средства разнятся по химической структуре, силе действия и токсичности. Существуют опиоидные и ненаркотические препараты. Учитывая разные точки приложения, перечень фармакологических эффектов также отличается.

Ненаркотических

Безрецептурные нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) занимают лидирующее место по продажам на мировом рынке. Ненаркотические анальгетики тормозят синтез медиаторов воспаления, тем самым подавляя боль умеренной выраженности. При этом наблюдается жаропонижающий и антиагрегантный эффект. Наиболее известные представители фармакологической группы - ацетилсалициловая кислота, парацетамол, ибупрофен.

Наиболее токсичным признан «Метамизол», запрещенный в большинстве стран. Распространены следующие побочные эффекты анальгетиков неопиоидной группы:

ульцерогенный - способствуют образованию язв желудка и двенадцатиперстной кишки, осложняющихся кровотечением
головная боль, проблемы со сном (для «Нефопама»)
аллергический
повреждение почек свойственно для пациентов старше 65 лет при длительном приеме высоких доз парацетамола и анальгина
бронхоспазм
токсический (лекарственный) гепатит
угнетение кроветворения (гематотоксический)

Метаболизм многих лекарственных веществ осуществляется в печени, которая принимает на себя основной токсический «удар». У детей на фоне лечения ацетилсалициловой кислотой в редких случаях появляется синдром Рея. Диагностический признак - быстро прогрессирующая энцефалопатия из-за печеночной недостаточности. Вопрос применения НПВС у беременных женщин остается открытым ввиду риска воздействия на плод и овуляцию.

Желудочно-кишечный тракт (ЖКТ)

Нестероидная гастропатия - это синдром, ассоциированный с приемом НПВС. Происходит поражение слизистой оболочки начальных отделов пищеварительного тракта. Выделяют следующие факторы риска:

прием ненаркотических анальгетиков в высоких дозах
пожилой возраст или категория старше 65 лет
длительное применение НПВС
нерационально питание
нарушение режима введения лекарственных веществ
сочетание с глюкокортикостероидами или антикоагулянтами
язвенная болезнь в анамнезе
хеликобактерная инфекция
злоупотребление алкоголем
наличие тяжелых сопутствующих заболеваний

Основная причина ульцерогенного эффекта кроется в нарушении работы защитных систем слизистой оболочки ЖКТ. Обезболивающие препараты повышают агрессивные свойства желудочного сока. Выраженность гастропатии различна: от обычных симптомов диспепсии (боль в животе, тошнота, изжога, нарушения стула) до массивного кровотечения.

Сердечно-сосудистая система и кровь

Большинство ненаркотических анальгетиков, не считая парацетамола, снижают свертываемость крови. Этот эффект активно применяется в кардиологии для профилактики тромбоза у больных из группы высокого риска с помощью «Аспирина». Но на фоне гастропатии повышается вероятность желудочно-кишечного кровотечения.

В тяжелых случаях тотально угнетается кроветворение с развитием агранулоцитоза («Метамизол») - снижения уровня лейкоцитов. Комбинации с «Анальгином» способны вызывать образование метгемоглобина, приводя к кислородному голоданию тканей (гипоксия). Неопиоидные обезболивающие средства влияют на содержание электролитов в крови и могут снижать клубочковую фильтрацию в почках (нефротоксичность).

Аллергические реакции

Любое лекарственное вещество, поступающее в кровоток, может спровоцировать аллергию. Для салицилатов характерно развитие «аспириновой» бронхиальной астмы. Типичные признаки - приступы удушья, полипозный риносинусит, индивидуальная непереносимость нестероидных анальгетиков.

Продолжительный прием НПВС может способствовать развитию или усилению симптомов псориаза. При этом чаще поражаются суставы (артрит). Возможны побочные явления в виде крапивницы, отека Квинке и анафилаксии.

Наркотических

Опиоиды способны подавлять боль высокой интенсивности при относительном сохранении сознания, прямо изменяя течение биохимических процессов в нервной системе. Возможны такие побочные действия анальгетиков:

ОИДД - опиоид-индуцированная депрессия дыхания
толерантность
зависимость - наркомания
нарушения сна
высокая вероятность смертельной передозировки
дисфория - качественные изменения психоэмоционального состояния, не свойственные человеку
повышение внутричерепного давления (головная боль)
падение артериального давления
острая задержка мочи
послеоперационный делирий (вариант психоза с нарушением сознания)
аллергия
замедление сердечной деятельности (брадикардия)
атония кишечника - диспепсические явления, запоры, непроходимость
спазм пищеварительных сфинктеров - нарушение оттока желчи
рвота

Даже стандартные дозы наркотических анальгетиков могут вызывать угнетение дыхания и снижение вентиляционной способности. ОИДД может стремительно привести к смерти. Вероятность неблагоприятного исхода повышается при наличии ожирения, почечной недостаточности, хронических заболеваний легких.

Нерациональная терапия опиоидами чревата развитием патологического пристрастия. Потенциал развития зависимости неодинаков для разных лекарственных препаратов, как и нейротоксичность. Чаще всего злоупотребляют морфином, фентанилом и оксикодоном. Нелегальный аналог - героин.

Зависимость от наркотика (физическая и/или психическая) может формироваться в разные сроки от начала терапии. Физическая зависимость проявляется при внезапном прекращении приема наркотика характерным абстинентным синдромом (психомоторное возбуждение, озноб, спастические боли в животе, тошнота, рвота, слюнотечение и др.) и требует специальной терапии. Психическая зависимость (пристрастие или наркомания) характеризуется непреодолимой психологической потребностью в получении наркотика (даже при отсутствии боли) для купирования тяжелых эмоциональных переживаний и резкого дискомфорта при прекращении приема наркотика.”

Как бороться с побочными явлениями?

Все фармацевтические препараты должны быть назначены врачом. Основная причина распространенности побочных эффектов ненаркотических анальгетиков связан как раз с их широкой доступностью. К сожалению, население стран СНГ не привыкло тщательно изучать инструкции.

Оборот опиоидов подлежит строгому государственному контролю, но это не мешает больным нарушать предписанные схемы лечения. Для профилактики развития нежелательных реакций врачи ориентируются на следующие моменты:

комплексная оценка состояния здоровья человека
исключение противопоказаний
возраст
пол
индивидуальная переносимость лекарств
функциональное состояние печени, почек
данные анамнеза
наличие сопутствующих заболеваний
прием других медикаментов
низкая приверженность к лечению
несоблюдение терапевтической схемы
склонность к злоупотреблению

Выбор обезболивающего препарата зависит от тяжести симптомов, от которых страдает пациент. О любых побочных явлениях нужно сразу же сообщать лечащему врачу для коррекции терапии или возможной замены анальгетика.

Необходимо пытаться устранить причину боли, если это реально, а не временно купировать ее.

Анальгетики любых групп - это эффективные средства для борьбы с болью. Однако подавление столь важного симптома требует значительного вмешательства в естественные физиологические процессы. Избежать побочных явлений практически невозможно.

Главное правило приема любых обезболивающих препаратов - консультация врача. При необходимости длительного введения НПВС прежде всего следует опасаться осложнений со стороны ЖКТ. Поэтому их назначают только под «прикрытием» гастропротекторов (ингибиторы протонной помпы, препараты висмута), предотвращающих повреждение слизистой оболочки.

Не менее остро стоит вопрос немедицинского распространения опиатов, особенно у людей с имеющейся героиновой зависимостью. Наркотиками злоупотребляют даже больные, которым они показаны для купирования хронической боли. Нельзя забывать о высокой вероятности летального исхода, ассоциированного с нерациональным использованием анальгетиков.

Показания к применению наркотических анальгетиков

Класс наркотических аналгетиков представлен лекарственными веществами центрального действия, которые подавляют боль и все виды чувствительности. Однако даже в стандартных дозах они могут воздействовать на сознание, эмоции и мышление. Несмотря на выраженную активность препаратов, установлен широкий спектр побочных эффектов, которые могут быть несовместимы с жизнью.

Показания к приему опиоидов

Обезболивающие вещества даже в пределах группы отличаются по своему строению и фармакологическим свойствам. В клинической практике для рационального лечения пациентов разработаны следующие показания для наркотических анальгетиков:

Случаи тяжелых, массивных травм.
Политравма - множественное поражение.
Ожоговая болезнь - с целью предупреждения шока.
Обострение желчнокаменной болезни (спастический приступ).
В пред- и послеоперационном периоде для адекватной анальгезии (обезболивания).
Паллиативная помощь людям с неизлечимой патологией с целью облегчения страданий, например, при неоперабельном раке.
Острый отек легких и инфаркт миокарда.
Тяжелый болевой синдром, спровоцированный спазмом (почечная колика) или ишемией (стенокардия) органа.
Угнетение кашлевого рефлекса при тяжелом ранении грудной клетки.
Роды.
В составе комплексной противошоковой терапии.
Нейролептаналгезия - разновидность общей анестезии, которая позволяет устранить чувствительность (в том числе эмоциональную), но оставаться в сознании.
Невозможность устранить неприятные ощущения с помощью ненаркотических лекарственных средств.

Самый известный агонист (активатор) опиоидных рецепторов - это морфин. С течением времени помимо препаратов природного происхождения было разработано большое количество синтетических аналогов. На нелегальном рынке одним из опаснейших наркотиков считается героин, производимый из того же сырья.

Общие принципы борьбы с болью

Выбор медикаментов для обезболивания определяется множеством факторов. Среди них наиболее важны причины патологического состояния, интенсивность неприятных ощущений и индивидуальные особенности пациента. Каждый человек субъективно переносит проявления заболеваний по-разному.

Выраженность симптомов обычно оценивают по простой шкале от 0 до 4 баллов, где «0» говорит об их отсутствии, а «4» равноценно невыносимым ощущениям. Опиоиды могут назначить в небольших дозах еще при состоянии умеренной тяжести (2 б), сочетая с ненаркотическими аналгетиками. Полные терапевтические дозы показаны только при максимальном болевом синдроме (3-4 б).

При острых состояниях курс лечения редко превышает 3-5 дней. Акцент делается на устранении причин, вызвавших развитие характерных симптомов. Хроническая боль (онкология) требует длительного приема индивидуально подобранных комбинаций опиоидов и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Нередко терапию дополняют препаратами других групп (антидепрессанты, транквилизаторы), которые косвенно улучшают психоэмоционально состояние человека и переносимость проявлений основного заболевания.

Действие на организм

Эндогенные опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) локализованы преимущественно в ткани головного, спинного мозга и желудочно-кишечном тракте. Обезболивающие препараты отличаются по степени сродства к ним, что определяет спектр клинических эффектов.

Сильнейшим анальгетиком в мире является суфентанил, превосходящий морфин в 500 (!) раз.

Как осуществляется обезболивание?

Чтобы человек почувствовал боль, сигнал от места раздражения до коры головного мозга преодолевает долгий путь. На этом маршруте расположены мю- и каппа-рецепторы, возбуждение которых сопровождается нарушением передачи импульса. Обезболивающий механизм заключается в закрытии кальциевых каналов и активации калиевых, что приводит к гиперполяризации мембраны нейрона, делая клетку нечувствительной к медиаторам.

Анальгетики тормозят прохождение болевого импульса на уровне спинного мозга, ретикулярной формации и таламических образований. Вторично осуществляется активация системы (антиноцицептивная), действие которой направлено на борьбу с патологическим симптомом. Те же опиоидные рецепторы находятся в отделах головного мозга, отвечающих за психические процессы.

Побочные эффекты

Все без исключения опиоиды токсичны для тканей, особенно нервной. Вопрос лишь в конкретном веществе, дозе и компенсаторных возможностях организма. Встречаются следующие побочные эффекты наркотических анальгетиков:

угнетение дыхания
артериальная гипотензия
увеличение продолжительности родового акта
повышение уровня глюкозы крови
брадикардия - уменьшение частоты сердечных сокращений
атония кишечника
спазм сфинктеров пищеварительных протоков
тошнота
рвота
бронхоспазм
повышение внутричерепного давления
запор
острая задержка мочи
зуд, крапивница и другие аллергические реакции (риск выше при внутривенном введении)
дрожь, судороги после прекращения действия активного вещества;
беспокойство
сонливость
изменение эмоционального состояния - седация, дисфория, лабильность настроения
толерантность - снижение эффективности препарата при той же дозе (устойчивость)
зависимость - опиоидная наркомания

У людей с нарушением функций печени и почек действие анальгетиков выражено сильнее, в том числе побочные явления. Самые уязвимые группы пациентов - дети, подростки, пожилые. Для них безопасная доза должна быть в 1,5-2 раза меньше, чем терапевтическая.

Угнетение дыхания является наиболее серьезным и неблагоприятным эффектом наркотических анальгетиков. Депрессия дыхания, связанная с эффектами опиоидов, может углубиться и/или продлиться при их введении вместе с другими депрессантами ЦНС, в числе которых мощные ингаляционные анестетики, алкоголь, барбитураты, бензодиазепины и большинство внутривенных седативных препаратов и гипнотиков.”

Опиоидная наркомания

Патологическое пристрастие к анальгетикам формируется в разное время от начала лечения. Появление абстиненции («ломка») при резком прекращении приема препаратов свидетельствует о физической зависимости. Наркомания характеризуется непреодолимой тягой в получении причинно-значимого вещества даже при отсутствии болей. Основная цель - достижение эйфории и кайфа наряду с другими психопатологическими симптомами.

Аддиктивный потенциал неодинаков для разных лекарственных средств, что отражается в их правовом регулировании. Наибольшей способностью вызывать наркоманию имеют агонисты мю-рецепторов, за исключением трамадола. Зависимые от героина используют морфин в качестве временной замены любимого психоактивного вещества. В рекреационной среде не менее популярны синтетические аналоги опиатов из группы фентанила.

Применение наркотических анальгетиков должно проводиться строго по показанию врача. К сожалению, побочные эффекты появляются даже при введении терапевтических доз. Поэтому самостоятельно менять схему лечения категорически запрещено во избежание потенциально смертельных последствий.

Злоупотребление опиоидными агонистами характеризуется развитием сильной зависимости, которая тяжело поддается лечению. В исходе наркомании - медико-социальные последствия, опасные как для человека, так и для общества. Согласно данным UNODC, около 0,4% населения используют наркотические анальгетики с немедицинской целью.

Побочные эффекты опиоидов и борьба с ними

Фрагмент из книги британского доктора Брюса Клеминсона «Введение в паллиативную помощь»

Опиоиды, как и все лекарственные препараты, имеют побочные эффекты. Они вызвать некоторые неудобства, но они не опасны. Среди них: запоры, сонливость, тошнота, сухость во рту. Фрагмент из книги британского доктора Брюса Клеминсона «Введение в паллиативную помощь» о том, как бороться с побочными эффектами опиоидных препаратов. Полная версия книги доступна по ссылке.

Обстипация

Причин обстипации у пациентов, страдающих неизлечимыми заболеваниями, как правило, несколько: малоподвижность, изменения в диете, лекарственные препараты. Прием морфина усугубит ситуацию, поскольку он взаимодействует с μ-рецепторами в ЖКТ и снижает перистальтику тем же путем, что и лоперамид. Поэтому, назначая опиоидный препарат, назначьте и слабительное. Согласно результатам рандомизированных плацебо-контролируемых исследовани�

Читайте также: