Средства для лечения гипотензии в анестезиологии. Симпатомиметики

Обновлено: 01.05.2024

Из статьи вы узнаете, как действуют антиаритмические препараты, показания и противопоказания к назначению, побочные эффекты, список лекарств от аритмии – основных представителей каждой группы.

Механизм действия антиаритмических средств

Антиаритмические препараты – это лекарства, которые назначают для нормализации ритма сердечных сокращений. Эти химические соединения относятся к разным фармакологическим группам, используются для лечения и профилактики тахиаритмий. Цель назначения лекарств от аритмии сердца – контроль клинических проявлений того или иного патологического состояния.

Аритмия ухудшает качество жизни пациентов, является поводом для развития серьезных осложнений, поэтому своевременное назначение препаратов антиаритмического действия помогает пациентам не просто сохранить привычный образ жизни, но и гарантировать стабилизацию патологического процесса, предотвратить нежелательные последствия.

Назначаются антиаритмики по результатам ЭКГ, на длительный срок, требуют наблюдения кардиолога.

Суть механизма действия антиаритмических средств – нормализация проводимости электролитов по ионным каналам миокарда. Каждый кардиоцит пронизан большим количеством проток разной направленности, по которым курсируют ионы калия, натрия, хлора. Это движение формирует потенциал действия каждой клетки, способствует правильному проведению нервных импульсов по миокарду.

При аномальном ионном векторе возникает аритмия. Обычно провоцирует нарушение сердечного ритма эктопический (возникший не в положенном месте, за пределами синусового узла) водитель импульсов. Чтобы восстановить правильное движение ионов нужно снизить его активность, прекратить циркуляцию импульса. Этим и занимаются антиаритмические препараты, которые закрывают поврежденные ионные каналы, уменьшая негативное воздействие на сердце и симпатические рецепторы миокарда.

Выбор антиаритмика зависит от вида нарушения ритма сердца. Если синусовый ритм восстановить не удается, используют электрическую кардиостимуляцию (амбулаторно или в стационаре).

Классификация препаратов антиаритмиков

Международная классификация антиаритмических препаратов была введена в кардиологическую практику в середине прошлого столетия, но используется до сих пор. Основа градации лекарств от аритмии – разное действие химических веществ на клеточную мембрану. Препараты, корректирующие ритм, способны менять вектор потока заряженных частиц, проходящих через оболочку клетки, прекращая образование патологических сигналов, вызывающих аритмии.

Антиаритмические средства делятся на 4 класса в зависимости от того, какой именно канал транспортировки ионов они перекрывают. Каждой группе соответствует определенный вид аритмии. Угадать самостоятельно нужный препарат невозможно, поэтому антиаритмики назначаются только врачом под контролем ЭКГ-обследования.

Мембраностабилизирующие блокаторы натриевых каналов, которые влияют непосредственно на функциональные способности миокарда – это I класс, который делится на: IА – Новокаинамид; IВ – Лидокаин; IС – Этацизин.
Бета-адреноблокаторы действуют за счет снижения возбудимости сердечной мышцы – это II класс (Пропранолол).
Блокаторы калиевых каналов – это III класс: противоаритмические препараты нового поколения, которые замедляют поток ионов калия, удлиняя время возбуждения кардиомиоцитов, что стабилизирует электрическую активность сердца (Амиодарон).
Блокаторы медленных кальциевых каналов способствуют удлинению времени нечувствительности сердца к патологическому импульсу – это IV класс, устраняющий аномальное сокращение: блокаторы кальциевых каналов (Верапамил); активаторы калиевых каналов (АТФ).
Другие антиаритмические препараты: сюда включены транквилизаторы, антидепрессанты, сердечные гликозиды, седативные препараты, нейротропные средства. Лекарства оказывают комплексное влияние на миокард и его иннервацию (Натрия аденозинтрифосфат, Калия хлорид, Магния сульфат, сердечные гликозиды).

Заболевания, при которых назначаются антиаритмики

Препараты от аритмии останавливают циркуляцию патологического импульса по каналам миокарда, восстанавливая синусовый ритм. Поэтому назначают такие лекарства при заболеваниях, одним из основных симптомов которых является нарушение нормального ритма сердца:

любые формы ишемии сердца: от стенокардии до предынфарктного состояния;
патологические расстройства ЦНС: травмы, воспаления, интоксикация;
стрессовые ситуации;
гормональные сдвиги в организме: пубертат, патологические месячные, беременность, лактация, климакс, некорректная доза гормонозаместительной терапии, контрацептивы;
воспаление сердечных оболочек любого генеза: эндокардит, миокардит, перикардит, панкардит;
гиперкальциемия или гипокалиемия;
эндокринные патологии: заболевания щитовидки, сахарный диабет любого типа;
ВСД.

Список основных препаратов

Кардиологи при лечении аритмий используют антиаритмические средства разных групп, эффект которых обусловлен их специфическим влиянием на:

транспортировку натрия, калия, кальция внутри клетки;
балансировку электрического потенциала клетки;
стабилизацию клеточных оболочек;
нормализацию электролитного обмена в организме в целом.

При этом критерием выбора препарата становится:

состояние нервной системы пациента;
наличие сопутствующей патологии;
вид нарушения ритма сердца;
электролитный состав крови;
гормональный фон.

Мембраностабилизирующие препараты

Суть действия антиаритмических препаратов этой группы – блокировка транспорта в клетку ионов натрия. За счет этого корректируется замедление или активация волны возбуждения, которая проходит через миокард: аритмия исчезает.

В зависимости от влияния лекарств на время реполяризации различают: подкласс IА (удлиняет время), IВ (укорачивает), IС (не меняет время реполяризации). Сегодня препараты этого класса практически сняты с производства из-за низкой эффективности и множества побочных эффектов.

IА: Новокаинамид, Хинидин, Дизопирамид, Гилуритмал, Аймалин

На практике редко, но используются Новокаинамид и Хинидин в виде таблеток от аритмии и инъекционно. Обладают кардиопрессивным действием. Новокаинамид показан для купирования пароксизмов, трепетаний предсердий, мерцательной аритмии. Запрещен при атриовентрикулярном блоке, кардиогенном шоке, ХПН. Стоимость 120 рублей. Хинидин понижает тонус артерий и вен, обладает раздражающим, обезболивающим и жаропонижающим действием, угнетает деятельность головного мозга. Приобрести можно в интернет-аптеке за 1 600 рублей.

IВ: Лидокаин, Пиромекаин, Тримекаин, Токаинид, Мексилетин, Дифенин, Априндин

Препараты от аритмии этой подгруппы не эффективны при мерцательной аритмии, поскольку слабо влияют на синусовый узел, степень проводимости и сократимости миокарда. Назначаются при экстрасистолах, пароксизмах, аритмиях от передозировки сердечными гликозидами. Наиболее известен – Лидокаин, который увеличивает проницаемость мембран для ионов калия и одновременно блокирует натриевые каналы. Цена – 30 рублей.

IС: Этацизин, Этмозин, Боннекор, Ритмонорм, Пропафенон (Ритмонорм), Флекаинид, Лоркаинид, Аллапинин, Индекаинид, Пропанорм

Блокаторы натриевых каналов из этой группы замедляют приток крови в кардиомиоциты, уменьшая тем самым их возбудимость. Назначаются только стационарно (способны провоцировать аритмии другого типа), при состояниях, угрожающих жизни: пароксизмах и фибрилляции. Применяют: Этацизин – 1420 рублей, Пропанорм – 130 рублей, Ритмонорм – 500 рублей, Пропафенон – 240 рублей.

Бета-адреноблокаторы

Аритмии, которые лечатся препаратами этой группы, вызваны повышением тонуса вегетативной нервной системы на фоне стрессовых ситуаций с исходом в ишемию сердца из-за спазмов сосудов. В кровотоке запускается цепочка биохимических процессов: катехоламины – адреналин – бета-рецепторы миокарда.

Бета-блокаторы прерывают этот порочный путь, спасая сердце от чрезмерной активации. Наиболее популярен Пропранолол, который расширяет просвет артерий, снижает давление, повышает тонус бронхов. Такое действие нормализует ритм сердца (даже при резистентности к сердечным гликозидам), тахиаритмия трансформируется в брадиаритмию, перебои пропадают, сердце получает отдых для восстановления. Препарат способен накапливаться в тканях, поэтому для пожилых необходим контроль за назначаемыми дозами (25 рублей).

Другие таблетки от аритмии группы представлены в таблице:

Название препарата	Стоимость в рублях
Бисопролол	100
Метопролол	40
Беталок Зок	270
Эгилок	150
Метокард	70
Конкор	190
Коронал	190
Бипрол	190
Нипертен	150
Арител	120
Бисогамма	130
Кординорм	150
Атенолол	50

Блокаторы калиевых каналов (активаторы медленных натриевых каналов)

Аритмия, которая купируется лекарствами этого класса, возникает на фоне укорочения процессов реполяризации миокарда. Средства этой группы удлиняют рефрактерный период, блокируют каналы кальция и натрия, снижают восприимчивость адренорецепторов к гормонам стресса, замедляют электрические процессы в кардиоцитах.

Самый яркий представитель – лекарство от аритмии Амиодарон, который расширяет коронары, блокирует адренорецепторы, снижает артериальное давление, препятствует гипоксии миокарда, уменьшает тонус венечных артерий, ЧСС.

Дозировка для приема подбирается только врачом в индивидуальном порядке, поскольку препарат токсичен и требует постоянного контроля давления, лабораторных анализов (150 рублей).

Другие препараты представлены в таблице:

Названия	Цена в рублях
Бретилия (Бретилат)	40
Тозилат (Периндоприл-тева)	306
Соталол	77
Кордарон	300
Сотагексал	90

Блокаторы медленных кальциевых каналов (антагонисты кальция)

Таблетки и инъекции от аритмии этой группы перекрывают медленные каналы кальция, открывая путь каналам калия, который улучшает проводимость миокарда. При применении лекарств снижается автоматизм синусового узла, расширяются сосуды, падает давление.

Наиболее популярен – Верапамил, способный купировать гипертонический криз (в инъекционной форме). Это высокоэффективное средство назначается при тяжелых формах стенокардии, гипертонии, аритмии.

Препарат расширяет коронары, повышает устойчивость миокарда к гипоксии, нормализует вязкость крови. Верапамил кумулируется в организме, а затем выводится почками. Выпускается в виде таблеток, драже и в/в инъекций. Лекарство хорошо переносится пациентами. Цена - 60 рублей.

Среди других лекарственных можно отметить:

Название препарата	Стоимость в рублях
Дилтиазем	100
Изоптин СР	450
АТФ	281

Другие антиаритмические средства

В эту группу противоаритмических препаратов включены средства, которые назначаются как самостоятельно, так и в составе комплексной терапии. Их действие Разновекторное, точки приложения – разные, но эффект – одинаковый: нормализация пульса.

Например, при сердечных блокадах разрешено использование лекарств следующих фармакологических групп:

адреномиметики – Сальбутамол – 124 рубля, Беротек – 347 рублей;
м-холиноблокаторы – Атропин (14 рублей);
симпатомиметики – Эфедрин (930 рублей).

Противопоказания

Антиаритмические средства напрямую влияют на сердце, сосуды, другие внутренние органы, поэтому есть патологические состояния, при которых эти лекарства противопоказаны.

Для средств I Класса ограничениями служат:

атриовентрикулярная блокада;
гипотония;
ХСН;
ишемический шок сердца;
беременность.

Средства II Класса противопоказаны при:

слабости синусового узла:
сердечных блокадах разного типа;
артериальной гипертензии;
брадикардии;
сердечной декомпенсации;
ХПН;
беременности.

Препараты III Класса не назначают при:

патологической атриовентрикулярной проводимости;
бронхиальной астме;
тяжелых легочных патологиях.

Средства IV Класса противопоказаны при:

артериальной гипотензии;
кардиогенном шоке;
патологии щитовидной железы;
ХПН;
энцефалопатии;
прединсульте.

Побочные эффекты

Использование антиаритмических препаратов имеет свои негативные последствия. До недавнего времени их было очень много. Из-за этого ряд препаратов сняты с производства, процесс не закончен до сих пор.

Появляются средства против аритмии нового поколения, которые хорошо переносятся пациентами. Несмотря на это, провокация нарушений частоты сердечных сокращений антиаритмиками составляет до 40% случаев. Опасные для жизни аритмогенные состояния существенно повышают общую смертность. Побочные отрицательные последствия противоаритмической терапии сохраняются в виде:

сухости во рту;
спазма аккомодации;
задержки мочеиспускания;
бронхоспазма;
диспепсии;
дисфункции печени.

Со стороны нервной системы побочные эффекты приема препаратов включают:

вертиго;
мигрень;
миопию;
сонливость, апатию;
судороги;
снижение слуха;
тремор рук;
обмороки;
одышку;
остановку дыхания.

Некоторые антиаритмические средства могут вызвать аллергию, анафилаксию, агранулоцитоз, лейкопению, тромбоцитопению, лихорадку.

Растительные лекарственные препараты

Некоторые лекарства от аритмии имеют растительное происхождение, что выгодно отличает их от синтетических препаратов аналогичного действия. Они действуют мягко, абсолютно безопасны для пациентов любого возраста, не имеют гендерных различий.

Бесспорным плюсом является их доступность, отпуск в аптеках без рецепта, удобство использования в домашних условиях. Перечень современных препаратов такого типа широко известен:

Средства для лечения гипотензии в анестезиологии. Симпатомиметики

Нейроанестезиологи стремятся сохранять стабильное артериальное давление в пери- и постоперационном периоде, чтобы снизить риск развития неврологических или системных осложнений. При нейрохирургических операциях возможно быстрое чередование этапов при которых происходит сильная стимуляция болевых рецепторов (например, закрепление скоб) и этапов, когда эта стимуляция практически отсутствует, поэтому гипотензия начинает вызывать беспокойство.
Также возможны такие осложнения как внезапная массивная кровопотеря, снижение ранее повышенного ВЧД, явления интоксикации, которые также могут вызывать гипотензию.

Симпатомиметики. Эти препараты различаются по механизму действия (прямое или непрямое) и по селективности в отношении рецепторов. Большинство препаратов можно вводить через периферические канюли, но адреналин, норадреналии и дофамин лучше вводить в центральные вены.

Механизм действия симпатомиметиков:
• Фенилэфрин фактически чистый а-агонист.
• Метараминол и норадреналии воздействуют преимущественно на а-рецепторы и лишь в небольшой степени на В-рецеиторы.
• Эфедрин действует преимущественно на b-рецепторы и обладает некоторой активностью в отношении а-рецепторов.

Фенилэфрин:
• Болюс 50-100 мкг.
• Может назначаться как инфузия но 0,5-10 мг/час
• Максимальный эффект через 1-2 минуты.
• Продолжительность действия 5-10 минут.

Метараминол:
• Болюсные дозы 0,5-1 мг.
• Максимальный эффект через 1-2 минуты.
• Продолжительность действия около 5-10 минут.

Эфедрин:
• Болюс 3-15 мг, может быть введен в виде инфузии 60 мг в 500-1000 мл солевого раствора с титрацией по эффекту.
• Начало действия через 1-2 минуты.
• Продолжительность действия 5-10 минут.

Норадреналин:
• Внутривенная инфузия в центральные вены 0,05-0,5 мкг/кг мин.
• Начало действия с момента введения.
• Сердечно-сосудистые эффекты прекращаются через 5-10 минут после окончания инфузии.

Неврологические эффекты симпатомиметиков:
• Небольщое снижение мозгового кровотока в здоровом мозге при системном назначении катехоламинов.
• У здоровых добровольцев не отмечалось влияния на ауторегуляцию мозгового кровотока.
• Мозговой кровоток увеличивается вместе с увеличением САД, если нарушена ауторегуляция мозгового кровотока (например, если САД опускается ниже пределов ауторегуляции, или ттри превышении дозы ингаляционных анестетиков; при травме головного мозга).
• При травме головного мозга увеличение церебрального перфузионного давления не всегда связано с повышением доставки кислорода.
• Практически пет данных об ускорении формирования гематомы при использовании симпатомиметиков, если САД поддерживался на уровне 70 мм рт. ст.

Системные эффекты симпатомиметиков:
• Стимуляция а-рецепторов приводит к повышению общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) и повышению САД.
• Отсутствие стимуляции b-рецепторов может привести к рефлекторной брадикардии.
• Стимуляция b-рецепторов приводит к положительному инотропному эффекту и увеличению ЧСС.
• Высокие дозы сосудосуживающих средств могут привести к региональной гипоперфузии.

Вазопрессин и терлипрессин назначают пациентам с катехоламинрезистентной гипотензисй (-ым шоком) как компонент сердечно-легочной реанимации. Их использование у неврологических пациентов с риском поражения мозга остается спорным из-за неизвестного влияния на мозговой кровоток и метаболизм.

Механизм действия симпатомиметиков:
• Агонист рецепторов к антидиуретическому гормону, вызывает системную вазоконстрикцию.
• Терлипрессин - пролекарство, превращающееся в лизин-вазопрессин.

Вазопрессин:
• Внутривенная инфузия 0,01-0,04 ед./мин.
• полувыведение из плазмы — 24 часа.

Терлипрессин:
• Болюсно 1-2 мг внутривенно.
• эффективный период полужизни шесть часов.

Неврологические эффекты симпатомиметиков:
• Расширяются преимущественно крупные внутричерепные артерии (Виллизиева круга) и сужаются более мелкие.

Системные эффекты симпатомиметиков:
• Увеличение ОПСС ведет к увеличению (САД.
• Расширение сосудов легких.
• Повышение чувствительности сосудов к катехоламинам.
• Расширение коронарных артерий, но в меньшей степени чем катсхоламины.
• Антидиуретический эффект.
• Высвобождение эндотелиадьного фактора фон Виллебранда.

• Среди всех фармакологических препаратов, используемых в анестезиологии, самым надежным чаще всего бывает наиболее привычное для анестезиолога средство.
• В операционной наиболее часто используется фенилэфрин, норадреналин и метараминол.
• Эфедрин наиболее часто используется как препарат первого выбора, особенно после индукции анестезии.
• Вазопрессин — пока еще остается экспериментальным средством для лечения сепсис-индуцированной вазодилатации.
• Вместо того чтобы полагаться на вазоактивпые препараты (хотя они могут быть необходимы на короткий период для поддержания перфузионного давления) необходимо скорректировать положение пациента на операционном столе, кровопотерю и избыточную седацию или анестезию.

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

Гидралазин и клонидин в анестезиологии. Агонисты а2-адренорецепторов

Гидралазин в анестезиологии:
• Предположительно способен воздействовать непосредственно на гладкую мускулатуру сосудистой стенки за счет влияния на вхождение ионов кальция в клетку или высвобождение внутриклеточного кальция.
• Как и другие вазодилататоры отрицательно влияет на ВЧД.

Механизм действия гидралазина:
• Блокирует вход/высвобождение внутриклеточного кальция в гладкомышечных клетках сосудистой стенки.

Доза и длительность эффекта гидралазина:
• Медленный внутривенный болюс 20-40 мг.
• Начало действия через 15-20 минут.
• Продолжительность действия 2-6 часов.

Неврологические эффекты гидралазина:
• Церебральная вазодилатация.
• Торможение церебральной ауторегуляции

Системные эффекты гидралазина:
• Снижение тонуса артерий ведет к снижению систолического и среднего АД.
• Сердечный выброс может увеличиваться в результате снижения постнагрузки.
• Может возникнуть рефлекторная тахикардия.
• Усиление гипотензивного эффекта при сочетании с ингаляционными анестетиками.

А2-агонисты в анестезиологии

Обычно используется клонидин, хотя на сегодняшний день имеется лучшая альтернатива—дексмедетомидин, но этот препарат еще не прошел лицензирование в Великобритании.

Механизм действия а2-агонистов:
• Периферическая сгимуляция а2b-адренорецепторов ведет к первичному подъему САД.
• Ингибирование центральной симпатической активности через имидазоловые и центральные а2-рецепторы.

Клонидин:
• 5 мкг/кг внутрь вечером накануне операции и повторить за 90 минут до операции.
• 150-300 мкг внутривенно медленно. Эффект может сохраняться до 8 часов.

Дексмелетомидин:
• Болюс 10 мкг внутривенно.
• Ударная доза 1 мкг/кг с последующей инфузией 0,1-0,5 мкг/кг час. Действие проявляется только во время инфузии.

Неврологические эффекты а2-агонистов:
• Седация.
• Анальгезия.
• Не нарушает ауторегуляцию мозгового кровотока.
• Может вызвать церебральную вазоконстрикцию.
• Снижает мозговой кровоток и потребление кислорода мозгом.

Системные эффекты а2-агонистов:
• Снижение САД (15%).
• Снижение ЧСС (15%).
• Сердечный выброс не изменяется.
• Оказывает небольшое влияние на активность дыхательного центра.

Ингибиторы ангиотензин-преврашаюшего фермента (АПФ) в анестезиологии

Эналаприл обеспечивал хороший эффект для предотвращения гипертензии после краниотомии.

Механизм действия:
• Блокирует превращение ангиотензина-1 в ангиотензин-2, блокируя ренин-ангиотензин-альдостеронопую систему.

Эналаприл:
• 1,25 мг или 15 мкг/кг болюсно.
• Начало действия через 15 минут.
• Продолжительность более четырех часов.

Неврологические эффекты ингибиторов АПФ:
• Мозговой кровоток обычно не страдает, несмотря на снижение САД.
• Снижает мозговой кровоток и потребление кислорода мозгом.

Системные эффекты ингибиторов АПФ:
• Снижает САД.
• Повышает СВ.
• Среди всех фармакологических препаратов, используемых в анестезиологии, самым надежным чаще всего бывает наиболее привычное для анестезиолога средство.
• Антигипертензивные средства не имеют аналыетического, седативного и противорвотного действия.
• Лабетолол широко используется в клинической практике и не вызывает критической гипотензии.
• Гипертензия после краниотомии.
• Снизить степень гипертензии при экстубации помогает продолжение инфузии ониоидов, таких как ремифентанил, во время процедуры.
• Пациентам с повышенным ВЧД не рекомендуется назначение нитратов и гидралазина.

Видео фармакологические, побочные эффекты клонидина, метилдопы - центральных антиадренергических препаратов

Адреномиметики: список препаратов альфа и бета типа

Из статьи вы узнаете о препаратах-адреномиметиках, видах, показаниях и противопоказаниях к назначению, побочных эффектах лекарственных средств.

Общая информация

В организме человека все внутренние органы, ткани снабжены альфа- и бета- рецепторами, которые представляют собой особые белковые молекулы на мембранах клеток.

Адреномиметики – это биологически активные вещества, контактирующие с адренорецепторами внутренних органов, сосудов, меняя возбудимость и проводимость нервных волокон, вызывая метаболические и функциональные изменения в организме. Стимуляция или торможение работы происходит в результате контакта и зависит от вида рецепторов.

Агонисты альфа-рецепторов – симпатомиметики, которые суживают сосуды, купируют отеки, стимулируют белковый синтез.

Бета-адреномиметики – увеличивают силу и частоту сокращений сердца, артериальное давление, расслабляют гладкие мышцы бронхов, просвет капилляров.

Альфа-адреномиметики

Препараты группы обладают специфическим, селективным действием и непрямым влиянием на рецепторы внутренних органов. Альфа-адреномиметики оказывают сильный противошоковый эффект благодаря повышению сосудистого тонуса, спазма мелких капилляров и артерий, поэтому применяются при лечении гипотонии, коллапсе разной этиологии.

Препараты адреномиметики обладают химической структурой, которая аналогична гормонам стресса, могут имитировать адреналин и норэпинефрин. Действие альфа-адреномиметиков укладывается в специфическую триаду:

сосудистый спазм;
остановка кровотечения;
открытие воздухоносных путей к легким.

Таким образом, в основе механизма действия лекарственных средств лежит контакт с постсинаптическими рецепторами нервной системы, проникновение через гематоэнцефалический барьер головного мозга, снижение синтеза медиаторов, которые попадают в синаптическую щель.

Показания к назначению

Адреномиметики, контактирующие с альфа-рецепторами любого класса, рекомендованы для лечения следующих патологических состояний:

острая сосудистая недостаточность любого генеза с тенденцией к коллапсу;
внезапная остановка сердца;
приступ бронхиальной астмы;
гипертонический криз;
глаукома;
аллергический ринит;
гипогликемическая кома.

Список препаратов

Все альфа-адреномиметики напоминают друг друга по эффектам, которые оказывают (сужение сосудов, расширение бронхов, повышение АД, уменьшение бронхиальной секреции, выделении секрета в носовой полости), но отличаются по силе действия и продолжительности достигнутого результата. Они составляют большую группу лекарств, в которой есть разновекторные препараты, работающие с разными точками приложения.

Гипотензивные средства

Альфа адреномиметики подгруппы влияют на центральные механизмы регулирования артериального давления, корректируют тонус артерий мелкого и среднего калибра, уменьшают ЧСС, снижают нагрузку на миокард.

Наиболее популярен – препарат Метилдопа (209 рублей).

Кроме того, активно используют:

Название препарата	Стоимость в рублях
Клофелин	41
Гуанфацин (Эстулик)	147
Катапресан	80 евро в интернет-аптеках
Допегит	195

Противоотечные средства

Альфа адреномиметики группы демонстрируют сосудосуживающее действие, устраняя отек тканей слизистой носа, глаз, ЛОР-органов, позволяют очистить носовые ходы, убрать красноту конъюнктивы, снять гиперсекрецию слизи в верхних дыхательных путях, освободить барабанную перепонку от воспалительного экссудата.

Самый популярный препарат – Нафтизин (9 рублей).

Другие средства группы:

Название препарата	Стоимость в рублях
Галазолин	32
Ксилометазолин	18
Визин	315
Санорин	89
Бримонидин	410

Противоглаукомные адреномиметики

Препараты-адреномиметики снижают внутриглазное давление, оказывая влияние на рецепторы сосудов и радиальную мышцу глаза. Самый известный – Адреналин (45 рублей).

Название препарата	Стоимость в рублях
Дипивефрин	153
Эпинефрин	73
Фенилэфрин	154
Офтан	65

Кроме того, есть премедикационные препараты-адреномиметики, например, Мезатон (93 рубля), который оказывает антиаллергическое, антишоковое и антитоксическое действие. Назначается перед операциями, для снятия интоксикации, острой аллергии, коллапса, декомпенсированного шока, повышает давление на длительный срок.

Противопоказания

Альфа-адреномиметики имеют общие и частные противопоказания к назначению:

индивидуальная гиперчувствительность к компонентам;
нарушение функции печени и почек;
ОНМК;
ОИМ;
гипотония с тенденцией к коллапсу (исключение составляет Мезатон и его аналоги);
возраст до 18 лет;
беременность;
лактация;
атеросклероз;
депрессия;
нарушение ритма и проводимости сердечной мышцы;
сахарный диабет;
эпилепсия;
атрофический ринит;
острый, аллергический ринит;
синуситы;
отит среднего уха;
евстахиит;
тиреотоксикоз;
аденома простаты.

Побочные эффекты

Среди наиболее серьезных негативных последствий от некорректного приема альфа-адреномиметиков отмечены:

гиперчувствительность к компонентам;
симптомы интоксикации;
подташнивание;
мигрень;
высокое АД;
учащенное сердцебиение;
бессонница;
головокружение, предобмороки;
местное раздражение слизистых, гиперемия, жжение.

Назначение препаратов группы альфа-адреномиметиков одновременно с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами, может приводить к повышению АД.

Бета-адреномиметики

К препаратам группы относятся средств, которые возбуждают бета-рецепторы в матке, бронхах, скелетных и гладких мышцах. Бета-адреномиметики могут быть селективными и неселективными, но механизм их действия сводится к активации мембранного фермента аденилатциклазы, увеличению количества внутриклеточного кальция.

Бета-адреномиметики используют в лечении брадикардии, атриовентрикулярной блокады. Эффекты, которые демонстрируют лекарства:

улучшение проводимости миокарда и бронхов;
активация гликогенолиза в печени и мышцах;
снижение тонуса матки;
учащению пульса;
балансировки микроциркуляции внутренних органов;
расслабление сосудистой стенки.

Показания для приема

Бета-адреномиметики избирательного и общего действия назначают в случае:

астмоидных состояний;
угрозы выкидыша на любом сроке беременности;
острой сердечной недостаточности;
атриовентрикулярной блокады сердечной мышцы.

Бета-адреномиметики эффективно применяются для лечения острой дыхательной и сердечной недостаточности, при угрозе преждевременных родов. Самым популярным можно назвать Вольмакс (59 рублей). Наиболее часто используют следующие препараты:

Орципреналин (Алупент) – расслабляет гладкую мускулатуру матки, препятствуя выкидышу или преждевременным родам, снимает спазм бронхов. Цена – 5 410 рублей.
Добутамин – кардиотоник, стоимость – 389 рублей.
Сальметерол – подавляет синтез гистамина, снимает спазм бронхов. Цена – 433 рубля.
Гинипрал – снимает гипертонус матки. Цена – 233 рубля.

Общими рамками ограничения к использованию бета-адреномиметиков считают:

ИБС;
ОИМ;
кардиогенный шок;
тампонада сердца;
стеноз аортального клапана;
артериальная гипертензия;
декомпенсированная ХСН;
гиповолемия;
индивидуальная непереносимость компонентов;
аритмии, атриовентрикулярная блокада;
тиреотоксикоз;
гипертиреоз;
нарушение работы печени, почек;
сахарный диабет.

Бета-адреномиметики имеют общие негативные последствия от приема:

симптомы интоксикации;
подташнивание;
приступы ишемии;
нарушение сердечного ритма;
внезапная остановка сердца
гипокалиемия;
колебания АД;
кардиосклероз;
бронхоспазм;
гипертермия неясного генеза;
флебит;
кожные сыпи;
отек Квинке;
мигрень;
тремор;
повышенная раздражительность.

Профилактика для улучшения эффективности

Чтобы результативность терапии адреномиметиками разных групп была максимальной, используют следующие приемы:

сбалансированный рацион;
нормальный питьевой баланс;
двигательная активность;
правильная дозировка препаратов после консультации с лечащим врачом;
диспансеризация для скринингового обследования общего состояния здоровья.

Выполнение простых правил – гарантирует результат.

Адреномиметики: бета и альфа, действие, препараты, применение

Адреномиметики составляют большую группу фармакологических препаратов, которые оказывают стимулирующее действие на адренорецепторы, расположенные во внутренних органах и стенках сосудов. Эффект от их влияния определяется возбуждением соответствующих белковых молекул, что вызывает изменение метаболизма и функционирования органов и систем.

Адренорецепторы имеются во всех тканях организма, они представляют собой специфические белковые молекулы на поверхности мембран клеток. Воздействие на адренорецепторы адреналина и норадреналина (естественных катехоламинов организма) вызывает самые разные терапевтические и даже токсические эффекты.

При адренергической стимуляции может происходить как спазм, так и расширение сосудов, расслабление гладкой мускулатуры или, наоборот, сокращение поперечнополосатой. Адреномиметики изменяют секрецию слизи железистыми клетками, усиливают проводимость и возбудимость мышечных волокон и т. д.

Эффекты, опосредованные действием адреномиметиков, очень разнообразны и зависят от вида рецептора, который в конкретном случае стимулируется. В организме представлены α-1, α-2, β-1, β-2, β-3 рецепторы. Влияние и взаимодействие адреналина и норадреналина с каждой из этих молекул представляют собой сложные биохимические механизмы, на которых мы не будем останавливаться, уточнив лишь наиболее важные эффекты от стимуляции конкретных адренорецепторов.

Рецепторы α1 расположены преимущественно на мелких сосудах артериального типа (артериолах), а стимуляция их приводит к сосудистому спазму, уменьшению проницаемости стенок капилляров. Результатом действия препаратов, стимулирующих эти белки, становится повышение артериального давления, уменьшение отека и интенсивности воспалительной реакции.

α2-рецепторы имеют несколько иное значение. Они чувствительны и к адреналину, и к норадреналину, но соединение их с медиатором вызывает обратный эффект, то есть, связавшись с рецептором, адреналин вызывает уменьшение собственной секреции. Воздействие на молекулы α2 приводит к уменьшению артериального давления, расширению сосудов, усилению их проницаемости.

Преимущественной локализацией β1–адренорецепторов считается сердце, поэтому и эффект от их стимуляции будет состоять в изменении его работы – усиление сокращений, возрастание пульса, ускорение проводимости по нервным волокнам миокарда. Результатом β1-стимуляции также будет увеличение артериального давления. Кроме сердца, рецепторы β1 расположены в почках.

β2-адренорецепторы имеются в бронхах, а активация их вызывает расширение бронхиального дерева и снятие спазма. β3-рецепторы присутствуют в жировой ткани, способствуют распаду жира с выделением энергии и тепла.

Выделяют разные группы адреномиметиков: альфа- и бета-адреномиметики, препараты смешанного действия, селективные и неселективные.

Адреномиметики способны сами связываться с рецепторами, полностью воспроизводя эффект от эндогенных медиаторов (адреналин, норадреналин) – препараты прямого действия. В других случаях лекарство действует опосредованно: усиливает выработку естественных медиаторов, препятствует их разрушению и обратному захвату, что способствует повышению концентрации медиатора на нервных окончаниях и усилению его эффектов (непрямое действие).

Показаниями к назначению адреномиметиков могут стать:

Острая сердечная недостаточность, шок, внезапное падение артериального давления, остановка сердца;
Бронхиальная астма и другие заболевания дыхательной системы, сопровождающиеся бронхоспазмом; острые воспалительные процессы слизистой носа и глаз, глаукома;
Гипогликемическая кома;
Проведение местной анестезии.

Неселективные адреномиметики

Адреномиметики неселективного действия способны возбуждать и альфа-, и бета-рецепторы, вызывая широкий спектр изменений во многих органах и тканях. К ним относятся адреналин и норадреналин.

Адреналин активирует все виды адренорецепторов, но считается преимущественно бета-агонистом. Его основные эффекты:

Сужение сосудов кожи, слизистых оболочек, органов брюшной полости и увеличение просветов сосудов мозга, сердца и мышц;
Повышение сократительной способности миокарда и частоты сокращений сердца;
Расширение просветов бронхов, уменьшение образования слизи бронхиальными железами, снижение отека.

Адреналин применяется в основном в целях оказания скорой и неотложной помощи при острых аллергических реакциях, в том числе, анафилактическом шоке, при остановке сердца (внутрисердечно), гипогликемической коме. Адреналин добавляют к анестезирующим препаратам для увеличения длительности их действия.

Эффекты норадреналина во многом схожи с адреналином, но меньше выражены. Оба средства одинаково влияют на гладкую мускулатуру внутренних органов и обмен веществ. Норадреналин повышает сократимость миокарда, сужает сосуды и увеличивает давление, но частота сердечных сокращений может даже уменьшиться, что обусловлено активацией других рецепторов клеток сердца.

Основное применение норадреналина ограничивается необходимостью подъема артериального давления в случае шока, травмы, отравления. Однако следует быть осторожными из-за риска гипотонии, почечной недостаточности при неадекватном дозировании, некроза кожи в месте введения вследствие сужения мелких сосудов микроциркуляторного русла.

Альфа-адреномиметики представлены препаратами, действующими, главным образом, на альфа-адренорецепторы, при этом они бывают селективными (только на один вид) и неселективными (действуют и на α1, и на α2-молекулы). Неселективным препаратов считается норадреналин, который стимулирует также бета-рецепторы.

К селективным альфа1-адреномиметикам относят мезатон, этилэфрин, мидодрин. Препараты этой группы оказывают хороший противошоковый эффект за счет повышения сосудистого тонуса, спазма мелких артерий, поэтому назначаются при выраженной гипотонии и шоке. Местное применение их сопровождается сужением сосудов, они могут быть эффективны при лечении аллергического насморка, глаукомы.

Средства, вызывающие возбуждение альфа2-рецепторов более распространены ввиду возможности преимущественно местного применения. Самыми известными представителями этого класса адреномиметиков считаются нафтизин, галазолин, ксилометазолин, визин. Эти препараты широко применяют для лечения острых воспалительных процессов носа и глаз. Показаниями для их назначения служат аллергические и инфекционные риниты, синуситы, конъюнктивит.

Ввиду быстро наступающего эффекта и доступности указанных средств, они пользуются большой популярностью как лекарства, способные быстро избавить от такого неприятного симптома как заложенность носа. Однако стоит быть внимательными при их применении, ведь при неумеренном и длительном увлечении подобными каплями развивается не только лекарственная устойчивость, но и атрофические изменения слизистой, которые могут носить необратимый характер.

Возможность местных реакций в виде раздражения и атрофии слизистой, а также системного влияния (повышение давления, изменение ритма сердца) не позволяет применять их длительно, а также они противопоказаны для грудных детей, лиц с гипертонией, глаукомой, диабетом. Понятно, что и гипертоники, и диабетики все же пользуются теми же каплями для носа, что и все остальные, но им стоит быть очень осторожными. Для детей производятся специальные средства, содержащие безопасную дозу адреномиметика, а мамы должны следить, чтобы ребенку не досталось лишнего их количества.

Селективные альфа2-адреномиметики центрального действия оказывают не только системное влияние на организм, они могут проходить сквозь гемато-энцефалический барьер и активировать адренорецепторы непосредственно в головном мозге. Основные их эффекты таковы:

Понижают артериальное давление и частоту сокращений сердца;
Нормализуют сердечный ритм;
Оказывают успокоительное и выраженное обезболивающее действие;
Снижают секрецию слюны и слезной жидкости;
Уменьшают секрецию воды в тонкой кишке.

Широко распространены метилдопа, клофелин, гуанфацин, катапресан, допегит, которые используются в лечении артериальной гипертензии. Способность их снижать выделение слюны, давать анестезирующий эффект и успокаивать позволяет применять их в качестве дополнительных препаратов при проведении наркоза и в виде анестетиков при спинальной анестезии.

Бета-адренорецепторы находятся преимущественно в сердце (β1) и гладких мышцах бронхов, матки, мочевого пузыря, стенках сосудов (β2). β-адреномиметики могут быть селективными, воздействующими только на один вид рецепторов, и неселективными.

Механизм действия бета-адреномиметиков связан с активацией бета-рецепторов сосудистых стенок и внутренних органов. Главные эффекты этих средств состоят в повышении частоты и силы сокращений сердца, увеличении давления, улучшении сердечной проводимости. Бета-адреномиметики эффективно расслабляют гладкие мышцы бронхов, матки, поэтому успешно применяются в терапии бронхиальной астмы, угрозы выкидыша и повышенного тонуса матки при беременности.

К неселективным бета-адреномиметикам относится изадрин и орципреналин, стимулирующие β1 и β2-рецепторы. Изадрин используют в неотложной кардиологии для увеличения частоты сердечных сокращений при сильной брадикардии или атриовентрикулярной блокаде. Раньше его также назначали при бронхиальной астме, но сейчас из-за вероятности побочных реакций со стороны сердца предпочтение отдают селективным бета2-адреномиметикам. Изадрин противопоказан при ишемической болезни сердца, а это заболевание часто сопутствует бронхиальной астме у пожилых пациентов.

Орципреналин (алупент) назначают для лечения бронхиальной обструкции при астме, в случаях неотложных кардиологических состояний – брадикардия, остановка сердца, атриовентрикулярные блокады.

Селективным бета1-адреномиметиком является добутамин, используемый при экстренных состояниях в кардиологии. Он показан в случае острой и хронической декомпенсированной недостаточности сердца.

Широкое применение получили селективные бета2-адреностимуляторы. Препараты этого действия расслабляют преимущественно гладкую мускулатуру бронхов, поэтому их еще называют бронхолитиками.

Бронхолитики могут оказывать быстрый эффект, тогда они используются для купирования приступов бронхиальной астмы и позволяют быстро снять симптомы удушья. Наиболее распространены сальбутамол, тербуталин, изготавливаемые в ингаляционных формах. Эти средства нельзя применять постоянно и в высоких дозах, поскольку возможны такие побочные эффекты как тахикардия, тошнота.

Бронходилататоры длительного действия (сальметерол, вольмакс) имеют существенное преимущество перед выше упомянутыми лекарствами: они могут назначаться длительно в качестве базисного лечения бронхиальной астмы, обеспечивают продолжительный эффект и предупреждают появление самих приступов одышки и удушья.

Сальметерол обладает наиболее продолжительным действием, достигающим 12 и более часов. Препарат связывается с рецептором и способен стимулировать его многократно, поэтому не требуется назначения высокой дозы сальметерола.

Для снижения тонуса матки при риске преждевременных родов, нарушении ее сокращений во время схваток с вероятностью острой гипоксии плода, назначается гинипрал, стимулирующий бета-адренорецепторы миометрия. Побочными эффектами гинипрала могут быть головокружение, дрожь, нарушение ритма сердца, функции почек, гипотония.

Адреномиметики непрямого действия

Помимо средств, непосредственно связывающихся с адренорецепторами, есть и другие, оказывающие косвенно свой эффект за счет блокирования процессов распада естественных медиаторов (адреналина, норадреналина), увеличения их выделения, уменьшения обратного захвата «лишнего» количества адреностимуляторов.

Среди адреноагонистов непрямого действия применяют эфедрин, имипрамин, препараты из группы ингибиторов моноаминоксидазы. Последние назначаются в качестве антидепрессантов.

Эфедрин по своему действию очень схож с адреналином, а преимуществами его являются возможность применения перорально и более продолжительный фармакологический эффект. Отличие состоит в стимулирующем воздействии на головной мозг, что проявляется возбуждением, увеличением тонуса центра дыхания. Эфедрин назначается для снятия приступов бронхиальной астмы, при гипотонии, шоке, возможно местное лечение при ринитах.

Способность некоторых адреномиметиков проникать сквозь гематоэнцефалический барьер и оказывать там непосредственное влияние позволяет применять их в психотерапевтической практике как антидепрессанты. Широко назначаемые ингибиторы моноаминоксидазы препятствуют разрушению серотонина, норадреналина и других эндогенных аминов, тем самым повышая их концентрацию на рецепторах.

Для лечения депрессии используются ниаламид, тетриндол, моклобемид. Имипрамин, относящийся к группе трициклических антидепрессантов, уменьшает обратный захват нейромедиаторов, повышая концентрацию серотонина, норадреналина, дофамина в месте передачи нервных импульсов.

Адреномиметики оказывают не только хороший терапевтический эффект при многих патологических состояниях, но и очень опасны некоторыми побочными эффектами, в числе которых аритмии, гипотония или гипертонический криз, психомоторное возбуждение и т. д., поэтому препараты этих групп должны использоваться только по назначению врача. С особой осторожностью следует их применять лицам, страдающим сахарным диабетом, выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, артериальной гипертонией, патологией щитовидной железы.

Читайте также: