Препараты липотропного действия: панкреатин, липокаин, ангиотрофин, падутин
Обновлено: 01.05.2024
Таблетки, покрытые оболочкой розового или темно-розового цвета, со специфическим запахом, двояковыпуклой формы.
Состав
Активное вещество: панкреатин - 0,1 г (не менее 25 ЕД протеолитической активности, не менее 1700 ЕД амилолитической активности, не менее 150 ЕД липолитической активности).
Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), желатин, крахмал картофельный, кальция стеарат, целлацефат (ацетилфталилцеллюлоза), титана диоксид (титана двуокись) (Е 171), парафин жидкий (вазелиновое масло), полисорбат (твин-80), азорубин (краситель кислотный красный 2С) (Е 122).
25 ЕД протеолитической активности протеолитической активности препарата соответствуют 100 ЕД протеолитической активности по Евр. Ф.
1700 ЕД амилолитической активности препарата соответствуют 1200 ЕД амилолитической активности по Евр. Ф.
150 ЕД липолитической активности препарата соответствуют 1500 ЕД липолитической активности по Евр. Ф.
Фармакотерапевтическая группа
Средства, способствующие пищеварению, включая ферментные средства. Ферментные препараты.
Показания к применению
Применяется для компенсации недостаточности внешнесекреторной функции поджелудочной Железы при состояниях, сопровождающихся нарушением пищеварения.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, острый панкреатит, обострение хронического панкреатита, детский возраст до 6 лет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При применении Панкреатина возможно снижение всасывания железа и фолиевой кислоты. Одновременное применение антацидных средств, содержащих кальция карбонат и/или магния гидроксид, может привести к снижению эффективности Панкреатина.
При одновременном приеме с Панкреатином может снижаться эффект сахароснижающих препаратов акарбозы и миглитола.
Меры предосторожности
При муковисцидозе не рекомендуется применение Панкреатина в высоких дозах вследствие повышения риска развития стриктур (фиброзной колонопатии).
Доза должна быть адекватна количеству ферментов, которое необходимо для всасывания жиров с учетом качества и количества потребляемой пищи.
Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая. Препарат содержит активные ферменты, которые при высвобождении в ротовой полости, например при разжевывании таблетки, могут повреждать слизистую оболочку полости рта.
В случае появления у больного необычных абдоминальных симптомов или изменения характера симптомов основного заболевания рекомендуется исключить возможность поражения толстой кишки, особенно в случае, когда пациент применяет дозу выше 10000 ЕД липолитической активности по Евр. Ф. на килограмм массы тела.
Препарат содержит лактозу, его не следует применять пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Азорубин, входящий в состав препарата может вызвать аллергические реакции. Применение при беременности и лактации
Безопасность применения Панкреатина при беременности и лактации изучена недостаточно. В период беременности и кормления грудью применение возможно по назначению врача, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Влияние на способность управления автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами
Негативного влияния на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами препарат не оказывает.
Способ применения и дозировка
Внутрь. Препарат принимают во время или после еды, не разжевывая и запивая нещелочной жидкостью (вода, фруктовые соки).
Доза определяется индивидуально в зависимости от степени нарушения пищеварения. Взрослые по 2-4 таблетки 3-6 раз в сутки, с приемом пищи. Увеличение дозы с целью уменьшения симптомов заболевания, нормализации частоты и консистенции стула следует проводить под контролем врача. При расстройствах пищеварения разовая доза для взрослых может достигать 10000-40000 ЕД липолитической активности по Евр. Ф. за один прием пищи. Не следует превышать суточную дозу липазы 15000-20000 ЕД липолитической активности по Евр. Ф. на килограмм массы тела.
У детей старше 6 лет препарат применяют по назначению врача. Доза определяется индивидуально. Обычно разовая доза составляет 1-2 таблетки с приемом пищи.
Продолжительность лечения может варьировать от нескольких дней (при нарушении процесса пищеварения вследствие погрешностей в диете) до нескольких месяцев или лет (при необходимости постоянной заместительной терапии).
Панкреатин (Pancreatin)
Панкреатин — сложный биологический продукт, получаемый из поджелудочной железы животных (преимущественно свиней) и содержащий ферменты липолитической, амилолитической и протеолитической активности (включая трипсин, химотрипсин, калликреин, амилазу, липазу, колипазу и некоторые изоформы). Порошок, частично растворимый в воде и практически нерастворимый в спирте или эфире.
Ферменты панкреатина, особенно липаза, чувствительны к действию кислоты и в возрастающей степени и необратимо инактивируются со снижением значений pH ниже 4. В связи с этим панкреатин выпускается в виде таблеток с кишечнорастворимой пленочной оболочкой или в виде капсул, содержащих микротаблетки с кишечнорастворимой оболочкой.
Фармакология
Механизм действия
Панкреатин в форме таблеток с кишечнорастворимой пленочной оболочкой или капсул, содержащих микротаблетки с кишечнорастворимой оболочкой, устойчив к инактивации в желудке и обеспечивает предсказуемый высокий уровень биологически активных ферментов поджелудочной железы (липаза, амилаза и протеаза) в двенадцатиперстной кишке. Эти ферменты катализируют гидролиз жиров до глицерина и жирных кислот, белков до пептидов и их производных и крахмала до декстринов и сахаров.
Фармакокинетика
Биодоступность панкреатина в кишечнике определяли in vitro при смоделированных физиологических условиях. Результаты показали, что биодоступность панкреатина в капсулах составила почти 100% и происходило быстрое высвобождение высоких уровней ферментов поджелудочной железы.
Непереваренные ферменты панкреатина выводятся с калом. Переваренные ферменты всасываются и впоследствии выводятся с мочой.
Недостаточность поджелудочной железы, связанная с муковисцидозом, хроническим панкреатитом или другими состояниями, при которых может потребоваться терапия ферментами поджелудочной железы.
Гиперчувствительность к свиным белкам, ферментам поджелудочной железы; острый панкреатит или обострение хронического панкреатита.
Применение при беременности и кормлении грудью
Недостаточно данных о применении панкреатина у беременных женщин. Хотя выполнены некоторые исследования на животных, адекватных, хорошо контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось. Панкреатин следует применять во время беременности только в том случае, если потенциальные преимущества превышают возможный риск.
Недостаточно данных для оценки рисков применения панкреатина при кормлении грудью. Ферменты поджелудочной железы действуют локально в ЖКТ и не абсорбируются из него в неизмененном состоянии. Некоторые из входящих в состав панкреатина аминокислот и нуклеиновых кислоты, вероятно, абсорбируются с пищевым белком, поэтому нельзя исключить попадание белковых компонентов в грудное молоко. Панкреатин следует применять при кормлении грудью только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для ребенка.
Побочные действия
Взаимодействие
Случаи взаимодействия с другими ЛС не выявлены.
Передозировка
Симптомы: длительное применение панкреатина в высоких дозах связано с развитием фиброзирующей колонопатии и стриктуры толстой кишки (см. «Меры предосторожности»). Очень высокие дозы ферментов поджелудочной железы могут вызвать гиперурикозурию и гиперурикемию в особенности у пациентов с гиперурикемией, подагрой или почечной недостаточностью в анамнезе.
Лечение: в большинстве случаев достаточно принятия поддерживающих мер, включая прекращение ферментной терапии и обеспечение адекватной гидратации.
Способ применения и дозы
Внутрь, на фоне высококалорийной, неограниченной по потреблению жиров диеты в соответствии с возрастом и клиническим статусом пациента. Доза и частота приема зависят от степени экзокринной недостаточности поджелудочной железы и ответа пациента на терапию. Дозу корректируют по результатам 3-дневного измерения содержания жира в кале.
Длительное применение ЛС на основе ферментов поджелудочной железы в высоких дозах у пациентов с муковисцидозом было связано с развитием фиброзирующей колонопатии (стриктуры подвздошно-слепой и толстой кишки). Достоверно неизвестно, вызвано ли это осложнение высокими дозами ферментов поджелудочной железы или является следствием болезни. Необходима тщательная оценка необычных абдоминальных симптомов, чтобы исключить возможность повреждения толстой кишки, особенно если пациент получает более 6000 ЕД липазы/кг на один прием пищи.
Фиброзирующая колонопатия является редкой серьезной побочной реакцией, чаще всего наблюдающейся у педиатрических пациентов с муковисцидозом. Механизм развития фиброзирующей колонопатии остается неизвестным. Дозы ферментов поджелудочной железы, превышающие 6000 ЕД липазы/кг на один прием пищи, ассоциировались со стриктурами толстой кишки у детей в возрасте младше 12 лет. Рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием пациентов с фиброзирующей колонопатией, потому что некоторые пациенты могут подвергаться риску прогрессирования образования стриктуры. Неизвестно, происходит ли регрессирование фиброзирующей колонопатии. За исключением случаев, когда это клинически показано, рекомендуется, чтобы дозы фермента составляли менее 2500 ЕД липазы/кг на один прием пищи (соответствует менее 10000 ЕД липазы/кг/сут или 4000 ЕД липазы на 1 г потребляемого жира в сутки). Дозы выше этого уровня должны применяться с осторожностью и только в том случае, если их эффективность документально подтверждена 3-дневными измерениями содержания жира в фекалиях, указывающими на значительное улучшение всасывания жира.
Рекомендуется, чтобы пациенты, получающие более 6000 ЕД липазы/кг на 1 прием пищи, проверялись у врача, и при возможности сразу же уменьшать или титровать дозу до более низкого диапазона.
Различные ЛС на основе ферментов поджелудочной железы не являются взаимозаменяемыми, т.к. различаются по способу производства, составу, активности ферментов, стабильности и биодоступности, поэтому необходимо контролировать реакцию пациента на расчетную дозу и при необходимости корректировать ее. Особое внимание к реакции пациента требуется во время любого перехода на применение другого ЛС, содержащего панкреатин.
Важно обеспечить адекватную гидратацию пациентов на протяжении всего периода терапии панкреатинсодержащими ЛС.
Панкреатин в капсулах нельзя разжевывать или измельчать, потому что защитное покрытие, обеспечивающее доставку ферментов в нужное место в кишечнике, будет разрушено. Если из-за затруднений с проглатыванием капсулы открывают и их содержимое смешивают с мягкой пищей, то эта пища (например, молоко, заварной крем, мороженое, другие молочные продукты) не должна иметь щелочное значение pH, т.к. это вызовет преждевременное растворение оболочки и ограничит абсорбцию. Во избежание раздражения рта, губ и языка открытые капсулы следует проглатывать непосредственно перед приемом пищи, чтобы свести к минимуму вероятность того, что микротаблетки останутся во рту. Протеолитические ферменты, присутствующие в панкреатинсодержащих ЛС, при задержке во рту могут повредить слизистые оболочки и вызвать изъязвление.
Любые изменения в заместительной терапии ферментами поджелудочной железы (например, дозировка или другое ЛС) должны производиться осторожно и только под наблюдением врача.
Экстракты поджелудочной железы могут образовывать нерастворимые комплексы с фолиевой кислотой, что приводит к дефициту фолиевой кислоты.
Заместительная терапия ферментами поджелудочной железы у пациентов с экзокринной и эндокринной недостаточностью поджелудочной железы может влиять на инсулинотерапию сахарного диабета. Высокие дозы панкреатина улучшают, но не полностью нормализуют всасывание жира, возможно, из-за остаточного влияния диабета и погрешностей в питании на всасывание. Поскольку контроль уровня глюкозы в крови у истощенных, инсулинозависимых пациентов может быть нестабильным, необходимо тщательное наблюдение за корректировкой дозы ферментов в стационаре, чтобы избежать обострения дисфункции поджелудочной железы.
Ферменты поджелудочной железы могут вызывать гиперурикозурию и гиперурикемию при очень высоких дозах. Также при очень высоких дозах могут возникнуть раздражение и воспаление в перианальной области.
Следует соблюдать осторожность при применении панкреатина у пациентов с подагрой, почечной недостаточностью или гиперурикемией. Панкреатин свиного происхождения содержит пурины, которые могут повысить уровень мочевой кислоты в крови.
Препараты липотропного действия: панкреатин, липокаин, ангиотрофин, падутин
Препараты гормонов щитовидной железы: тиреоидин и трийодтиронин
Тиреоидин (Thyreoidinum). Содержит тиреоидпые гормоны. Изготовляется из высушенной щитовидной железы убойного скота. В нем имеется тироксин и в меньшем количестве трийодтиронин. Содержание органического йода до 0,23%. Применяется как заместительная терапия при недостаточной функции щитовидной железы, при врожденной и детской микседеме, при гипотиреозе после струмэктомии.
Тиреоидин усиливает энергетические процессы. Повышает окислительные клеточные процессы. Под воздействием тиреоидина повышается основной обмен. Повышается потребление тканями кислорода. Усиливается катаболизм белков, жиров и углеводов. Наблюдается потеря в весе.
В детском возрасте ускоряются процессы роста. Улучшается функция мозговой ткани. Усиливается интеллектуальное развитие ребенка.
Усиливается потребление тканями глюкозы. Повышается уровень сахара крови. В печени наблюдается интенсивный распад гликогена и жировая инфильтрация.
При недостаточной функции щитовидной железы тиреоидин и трийодтиронин нормализуют состояние.
Учащается пульс и сердцебиение. Повышается артериальное давление. Больные гипотиреозом становятся оживленными и более подвижными. Сухость кожи и отеки исчезают. Нормализуется температура. Тиреоидин препятствует синтезу холестерина и тем самым профилактически предотвращает прогрессирование склеротических процессов.
Показания: некоторые формы ожирения, гипоталамо-гипофизарные синдромы, когда наблюдается снижение секреции ТТГ и выявляется гипотиреоз, болезнь Шихепа, прогрессирующий отечный экзофтальм для подавления избыточной продукции ТТГ (экзофтальмического фактора).
При сердечной декомпенсации с наличием отеков при дистрофии миокарда малые дозы тиреоидина усиливают диурез и улучшают тонус сердечной мышцы при нефросклерозе и почечной недостаточности.
Показан также при узловых и гипотиреоидных эндемических зобах, при кретинизме, при хронических и подострых тиреоидитах с симптомами гипотиреоза; при лимфоматозном зобе Хасимото тиреоидин рекомендуется в комбинации с преднизолоном.
Большие дозы тиреоидина назначают при раке щитовидной железы после хирургического вмешательства и радиотерапии.
При передозировке тиреоидина возникают осложнения. Появляются симптомы тиреотоксикоза: сердцебиение, тремор, повышается артериальное давление, наблюдается потеря в весе.
Тиреоидин назначают детям до одного года при детском гипотиреозе в порошках по 0,005-0,01-0,02 г. Доза для взрослых 0,1—0,2 г в таблетках 2—3 раза в день. При тяжелой форме гипотиреоза — 0,6 г в день.
Рецепт:
Rp. Thyreoidini 0,1
D. t. d. N. 50 in tabul.
S. По 1 таблетке 2 раза в день
Трийодтиронин (Triiodthyroninum). Синонимы: Lyothyronin, Thybon и др. Трийодтиронин обладает более активным биологическим действием и его соответственно назначают в меньших дозах. Симптомы гипотиреоза исчезают значительно быстрее, но возможно появление тахикардии. Резко усиливается биоэлектрическая активность головного мозга.
При появлении резистентности к тиреоидину этот препарат даст положительный эффект.
Показания и противопоказания те же, что и при назначении тиреоидина. Необходимо избегать передозировки, осторожно подбирая необходимые дозы.
При коронарной недостаточности, общем атеросклерозе, гипертонической болезни необходимо у больных гипотиреозом назначать небольшие дозы трийодтиронина, постепенно их увеличивая.
При назначении трийодтиронииа вместо 0,1 г тиреоидина дают 20-40 мкг (у) трийодтиронииа.
Доза для детей по 5—10 мкг. Для взрослых 10— 25 мкг. При микседематозной коме трийодтиронин применяют в больших дозах до 100 мкг. Лечение трийодтиронином должно проводиться под контролем пульса, артериального давления, основного обмена, содержания холестерина в кропи и исследования йода, связанного с белком.
Рецепт:
Rp. Triiodthyronini 0,00005
D.t.d. N. 50 in tabul. S. По 1 таблетке 1 раз в день
Рецепт:
Rp. Lyolhyronini 0,00002
D.t.d. N. 20 in tabul. S. По 1 таблетке 2 раза в день
Суспензия протамин-цинк-инсулина (СПЦИ). Суспензия инсулин-протамин (СИП)
Суспензия протамин-цинк-инсулина (СПЦИ). Препарат пролонгированного действия. Успешно применяется у больных со стабильной формой сахарного диабета.
Приготовляется путем добавления к раствору 1 мг кристаллического инсулина хлорида цинка 0,08 мг и нейтрального фосфатного буфера. Кроме того, добавляют раствор 0,8 мг протамина. Образуется водная суспензия (рН 6,9—7,3), к которой добавляют трикрезол для консервации. Выпускается во флаконах по 5 мл. В 1 мл содержится 40 единиц инсулина.
Медленно поступая в кровь, инсулин постепенно способствует снижению в течение 6 часов уровня сахара в крови. Максимум действия через 12—16 часов. К 24—30-му часу количество сахара в крови вновь повышается до исходного уровня.
Протамин-цинк-инсулин дает возможность вводить инсулин однократно в утренние часы, обеспечивая его влияние в течение суток. В некоторых случаях целесообразно комбинировать быстродействующий инсулин с протамин-цинк-инсулином. Одновременно с помощью одной иглы, используя два шприца, меняя только направление иглы, вводят оба вида инсулина иод кожу.
Быстродействующий инсулин обеспечивает снижение уровня сахара в крови на первые 5 -6 часов, к 6-му часу подключается действие протамин-цинк-инсулина и наблюдается последующее равномерное снижение уровня сахара в крови с максимумом действия на 12—16 часов и постепенным повышением в утренние часы.
При применении протамин-цинк-инсулина необходимо следить за состоянием больного в ночные часы во избежание гипогликемии.
Протамин-цинк-инсулин нельзя применять при коматозном состоянии, тяжелых воспалительных и инфекционных заболеваниях, если учесть медленное действие и возможную гипогликемию. Нежелательно применение пролонгированных препаратов инсулина при беременности больной сахарным диабетом.
Рецепт:
Rp. Susp. Protamlni-zinci-insulini 5,0 (1,0—40 единиц) D. t. d. N. 4
S. По 20 единиц (0,5 мл) ежедневно перед завтраком под кожу
Суспензия инсулин-протамин (СИП). Препарат инсулина пролонгированного действия в течение 12—16 часов. Снижение сахара наступает в течение первого часа после введения.
Этот препарат инсулина обеспечивает снижение количества сахара в крови в течение дня, если инсулин вводить утром.
Рецепт:
Rp. Susp. Insulini protamini 5,0 (1,0—40 единиц) D. t. d. N. 4
S. По 20 единиц (0,5 мл) за 20 минут до завтрака под кожу
Раствор протамин-цинк-инсулина. Препарат пролонгированного действия. Количество сахара в крови снижается через 1—2 часа после введения. Максимальное действие наступает через 6—12 часов. Длительность действия 16—18 часов. В течение дня обеспечивает снижение сахара крови.
Рецепт:
Rp. Sol. Protamitii-zinci-insulini 5,0(1,0— 40 единиц) D. t. d. N. 4 (флакона)
S. По 20 единиц (0,5 мл) за 20 минут до завтрака под кожу.
Апротинин (Aprotininum)
Одноцепочечный полипептид, содержащий 58 аминокислот.
Брутто формула
Фармакологическая группа вещества Апротинин
Нозологическая классификация
Код CAS
Характеристика
Антиферментный препарат, получаемый из органов (легкие и др.) крупного рогатого скота, поливалентный ингибитор протеиназ.
Активность апротинина выражают в различных единицах: КИЕ — калликреин инактивирующие единицы; Ph.Eur.U — трипсин инактивирующие единицы Европейской Фармакопеи, 1 Ph.Eur.U соответствует 1800 КИЕ; АТрЕ — антитрипсиновые единицы, 1 АТрЕ соответствует 1,33 КИЕ; ЕД — единицы действия фермента по Государственной Фармакопее СССР.
Фармакологическое действие
Ингибирует протеолитические ферменты (трипсин, химотрипсин, калликреин, плазмин и др.) в крови и тканях. После в/в введения быстро распределяется во внеклеточном пространстве, кратковременно накапливается в печени. T1/2 из плазмы крови — около 150 мин. Медленно распадается под действием лизосомальных ферментов почек и экскретируется с мочой. Антипротеазная активность определяет эффективность при поражениях поджелудочной железы и других состояниях с высоким содержанием калликреина и других протеиназ в плазме и тканях. Ингибируя плазмин, понижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях. Блокада калликреин-кининовой системы позволяет использовать апротинин для профилактики и лечения различных форм шока, при ангионевротическом отеке.
Применение вещества Апротинин
Панкреатит (острый, обострение хронического, профилактика послеоперационного), панкреонекроз, гиперфибринолитические кровотечения — посттравматические, послеоперационные (особенно при операциях на предстательной железе, легких), перед, во время и после родов, осложнения тромболитической терапии, операции на открытом сердце с использование аппаратов искусственного кровообращения и др., лечение и профилактика различных форм шока (эндотоксический, травматический, гемолитический), послеоперационный паротит.
Гиперчувствительность, синдром ДВС , беременность (I триместр), кормление грудью.
Противопоказано в I триместре беременности (во II и III триместрах только в случае крайней необходимости).
Категория действия на плод по FDA — B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Апротинин
Со стороны нервной системы и органов чувств: галлюцинации, спутанность сознания, психозы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, тахикардия.
Прочие: бронхоспазм, аллергические (кожная сыпь) и анафилактические (вплоть до анафилактического шока) реакции; при быстром введении — тошнота, рвота; при длительном введении — тромбофлебит в месте инъекции.
Фармацевтически несовместим с другими ЛС (за исключением растворов электролитов и глюкозы). Понижает активность фибринолитических средств, в т.ч. стрептокиназы, урокиназы.
В/в (медленно), струйно или капельно. Дозу подбирают индивидуально, в зависимости от состояния больного.
При панкреатите: при остром панкреатите — 300000–1000000 КИЕ/сут в течение 2–6 сут, обострение хронического — 25000–50000 КИЕ/сут в течение 3–6 сут, для профилактики травматического панкреатита — 200000 КИЕ до операции и по 100000 КИЕ каждые 6 ч после вмешательства.
При гиперфибринолитических коагулопатиях вводят в высоких дозах (1 млн КИЕ и более).
При нарушениях гемостаза у детей назначают в дозе 20000 КИЕ/кг/сут.
При длительных незначительных кровотечениях возможно местное применение в дозе 100000 КИЕ в виде пропитанных раствором препарата салфеток.
При шоке: в начальной дозе 300000–400000 КИЕ , затем по 200000 КИЕ в/в струйно каждые 4 ч.
В/в вводят только в положении лежа. Перед применением необходимо провести кожную пробу для выявления возможной индивидуальной гиперчувствительности. С осторожностью следует назначать лицам, склонным к аллергическим реакциям, а также пациентам, которые за 2–3 дня до этого получали миорелаксанты. При развитии анафилактических реакций введение немедленно прекращают и проводят соответствующую терапию.
Особые указания
Сравнение, проведенное объективными методами (определение количества апротинина на ВЖХ и активности трипсина), показывает, что 1 амп. 15 ЕД ингитрила равна 1 амп. 10000 АТрЕ контрикала.
Торговые названия с действующим веществом Апротинин
Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников, носят справочно-информационный характер и не должны использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении лекарственных средств.
Читайте также: