Пиридостигмин как антидот - противоядие нервно-паралитических газов, миорелаксантов

Обновлено: 20.05.2024

Пиридостигмин для лечения отравления нервно-паралитическими веществами

а) Премедикация пиридостигмином. Применения атропина и оксимов бывает недостаточно для защиты от токсического действия зомана, даже если они вводятся непосредственно после провокации этим веществом. Зоман очень быстро "стареет" — за считанные минуты. Как подчеркивают Dunn и Sidell, даже при хорошей подготовке и способности быстро надеть противогаз на поле боя некоторые солдаты при сильной химической атаке рискуют получать дозу зомана, в 5 раз превышающую летальную.

Коэффициент защиты — это цифра, показывающая, во сколько раз применение средства повышает летальную дозу токсина. Еще нет антидотов, способных существенно увеличить коэффициент защиты у человека и воспрепятствовать летальному действию зомана. Поэтому разработан метод профилактики отравления до экспозиции к этому БОВ. Такая премедикация неэффективна в случае провокации зарином и ви-газом. После провокации зоманом следует применить атропин и оксим.

б) Эффективность. Пиридостигмин сам по себе без антидотов (атропина/оксимов) защиты не обеспечивает, а лишь "усиливает" их эффект. По-видимому, такое свойство он проявляет в течение 1—3 ч после приема таблетки. Максимальная польза, похоже, достигается при хроническом применении, например, по схеме 1 таблетки с интервалом 8 ч.

в) Терапевтическая доза. В армии США на случай химической атаки выдают ячеистые упаковки с 21 таблеткой пиридостигмина бромида (по 30 мг) для приема через каждые 8 ч. Их хватает на 7 сут. Таблетки принимают внутрь, запивая водой.

г) Токсикокинетика. После внутривенного введения 2,5 мг пиридостигмина период его полужизни в плазме составляет 1,52 ч, кажущийся объем распределения — 1,43 л/кг, а плазменный клиренс 0,65 л/кг в час. После перорального приема 120 мг вещества период полувыведения равен 1,78 ч, кажущийся объем распределения — 1,64 л/кг, а плазменный клиренс — 0,66 л/кг в час. Биодоступность пиридостигмина при таком приеме составляет 7,6 %.

Пиковые плазменные концентрации 35—65 нг/мл после перорального введения достигаются примерно через 1,7 ч. От 75 до 90 % дозы выводится в неизмененном виде с мочой.

д) Взаимодействие лекарственных средств с пиридостигмином:

- Антимускариновые средства (атропин, гликопирролат, скополамин) — антагонисты пиридостигмина.

- Тиопентал может усилить способность пиридостигмина индуцировать бронхоспазм, а также потенцировать брадикардию и уменьшение сердечного выброса и кровяного давления, которые иногда наблюдаются при использовании пиридостигмина.

- Диазепам, применяемый для индукции анестезии, иногда усиливает угнетение сердечно-сосудистой функции у пострадавших от пиридостигминового шока.

- Кетамин и пиридостигмин вместе усиливают ротоглоточную секрецию.

- Пиридостигмин снимает эффект нервно-мышечных блокаторов. Однако, кроме антагонистического, возможно и потенцирующее действие.

- Изофлуран у получившего пиридостигмин пациента может снизить потребность в сукцинилхолине.

- Пиридостигмин ингибирует фермент (плазменную холинэстеразу), который гидролизует сложноэфирные местные анестетики, в результате пролонгируя их действие.

- 4-Аминопиридин потенцирует антагонистическое действие пиридостигмина на индуцируемую панкуронием нервно-мышечную блокаду.

е) Механизм действия пиридостигмина. Возможное защитное действие таких карбаматов, как пиридостигмин, по-видимому, обусловлено их способностью обратимо ингибировать примерно 20—40 % эритроцитарной ацетилхолинэстеразы путем образования с ним полустабильного комплекса, который самопроизвольно расщепляется с высвобождением активного фермента. Его связанная с карбаматом фракция в тканях защищена от фосфорилирования при действии фосфорорганических ядов.

Постепенное высвобождение фермента происходит параллельно относительно быстрому разрушению или удалению токсина, поэтому в организме остается достаточно ацетилхолинэстеразы для поддержания жизни. Степень защиты от летального действия зомана коррелирует с процентом карбамилирования фермента непосредственно перед экспозицией к этому БОВ.

ж) Клиническая картина — острая передозировка. Передозировка пиридостигмина чревата холинергическим кризом, характеризующимся тошнотой, рвотой, диареей, слюнотечением и потливостью, бронхиальной гиперсекрецией, миозом, слезотечением, бради- или тахикардией, кардио-, бронхоспазмом, гипотензией, утратой координации движений, затуманенным зрением, мышечными спазмами, слабостью, фасцикуляцией и параличом. При очень высоких дозах возможны возбуждение, беспокойство, спутанность сознания, зрительные галлюцинации и параноидальный бред.

Смерть наступает от остановки сердца, паралича дыхательной мускулатуры или отека легких. Слабость (у пациентов с миастенией), появляющаяся примерно через 1 ч после приема средства, наводит на мысль о передозировке, тогда как, если она развивается через 3 ч и более (у той же группы), речь идет скорее о недостаточной дозе или резистентности организма. Чтобы отличить холинергический криз от миастенического, можно использовать эдрофоний.

Отравление пиридостигмином диагностируют по анамнезу, присутствию холинергических симптомов, реакции на атропин и сывороточной холинэстеразной активности. Если уровень холинэстеразы до экспозиции был у верхнего предела нормы, может ингибироваться до 60 % ее активности, которая все равно останется выше нижней нормальной отметки. Исходные уровни этого фермента при острой передозировке пиридостигмина определяют, разводя пробу 1:50 физиологическим раствором, а затем инкубируя при 37 °С в течение 24 ч. Это обычно приводит к полному декарбамилированию холинэстеразы.

Ее плазменная активность может снизиться на 30—50 % без каких-либо клинических симптомов. Исследования пациентов с передозировками пиридостигмина наводят на мысль, что между степенью инактивации фермента и частотой или тяжестью холинергических проявлений четкой корреляции не существует. Клиническое выздоровление, по-видимому, предшествует самопроизвольному восстановлению холинэстеразной активности.

Лечение пациентов с отравлением карбаматом заключается в общеподдерживающих мерах, включая восстановление функции дыхательных путей, стабилизацию жизненно важных показателей, промывание желудка и по показаниям применение атропина. Лучшее лекарство — любое антимускариновое средство (атропин, гликопирролат, скополамин). Взрослым для достижения атропинизации может сначала потребоваться внутривенное введение атропина по 2 мг с интервалом 5—30 мин. Если отравление средней тяжести, хватает от 1 до 4 таких доз.

з) Пиридостигмин при хронической токсичности. Продолжительный пероральный прием пиридостигмина бромида в дозах либо 120 мг 4 раза в сутки, либо 180 мг в форме препарата пролонгированного действия перед сном способен привести к хронической интоксикации (низкий или отрицательный анионный дефицит, ложноповышенный сывороточный уровень хлорида, неврологические нарушения, головная боль, возбуждение, слабость, невнятная речь, спутанность сознания, бредовые идеи, галлюцинации, ступор и кома; дерматологические симптомы: угри в поврежденных местах на лице и туловище, напоминающая гангренозную пиодермию бромодермия).

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

Пиридостигмин как антидот - противоядие нервно-паралитических газов, миорелаксантов

Принципы помощи пациенту при отравлении

Тяжесть состояния и смертность в результате передозировки уменьшаются при интенсивном и адекватном симптоматическом поддерживающем лечении. Для связанных с ним мероприятий, включающих мониторинг жизненно важных показателей, состояния сердца, дыхательных путей и психики, требуется хорошо подготовленный персонал отделения неотложной медицинской помощи.

Принципы помощи пациенту при отравлении:

1. Стабилизация состояния. Первоначальный осмотр пациента призван обеспечить корректировку отклонений, непосредственно угрожающих его жизни и связанных с дыхательными путями, дыханием, кровообращением и индуцированным токсином угнетением центральной нервной системы (ДП—Д—К—НС). Если пациент в сознании, сохраняет нормальные речь и пульс и не нуждается в срочной очистке глаз и кожи, можно переходить к его тщательному обследованию.

Первоочередного внимания требуют нарушения оксигенации крови и кровообращения, выявляемые с помощью импульсной оксигемометрии. К другим причинам дисфункции легких, в том числе к связанным со злоупотреблением психоактивными веществами, относятся аспирационная пневмония, некардиогенная и кардиогенная эмболизация легочной артерии, ателектазы, пневмоторакс, пневмофиброз и, редко, индуцированная столбняком дыхательная недостаточность.

После коррекции этих отклонений переходят к оценке неврологического статуса. Всем пациентам с угнетенным сознанием вводят внутривенно 2 мг налоксона, 100 мг тиамина и декстрозу: взрослым — 50 мл 50 % раствора после теста Dextrostix, детям — 1 мл/кг в разведении 1:1.

2. Полное обследование больного (анамнез, физикальное обследование, лабораторные анализы). Полное обследование призвано идентифицировать токсин или возможный токсидром, оценить тяжесть вызванной отравлением клинической картины и выявить сочетанные осложнения и травмы. Лабораторные данные дополняют анамнестические сведения и результаты физикального обследования.

3. Адекватные меры по уменьшению всасывания токсина. К современным методикам относятся очистка кожи, промывание желудка и пероральное введение активированного угля, а также, по показаниям, слабительных средств.

4. Адекватные меры по усилению выведения всосавшегося токсина. Они могут включать изменение рН мочи, налаживание диуреза, гемодиализ, гемоперфузию, перитонеальный диализ, серийное (импульсное) введение активированного угля.

5. Назначение специфических антидотов. Специфические антидоты эффективны менее чем в 5 % случаев отравлений.

6. Реабилитация и выписка. После диагностики и первоначального лечения необходимо в течение адекватного периода наблюдать больного. Возможно, требуется обучить его мерам профилактики отравлений или психиатрическая консультация. Необходимо также определить медицинское учреждение, которое будет следить за состоянием выписанного пациента.

Бригада "скорой помощи", знакомая с медицинской токсикологией, должна уметь выявлять и лечить патологическую сонливость, возбуждение, буйное состояние, кому, дыхательную недостаточность (угнетение дыхания, аспирационную пневмонию, респираторный дистресс-синдром взрослых), отек мозга, эпилептические припад ки, инфекции, нарушения кислотно-щелочного и электролитного баланса и осмолярности, стойкую гипертензию, гипотензию, гипертермию, гипотермию; поддерживать водный баланс; решать психиатрические проблемы и проводить санитарно-просветительную работу среди родителей.

Помощь больному с отравлением предусматривает также консультации со специалистами узкого профиля в больнице и за ее пределами. Для лечения пациента и обеспечения оптимального ухода за ним необходимы регулярное ознакомление с медицинской литературой и свободный доступ в региональные центры борьбы с отравлениями.

Всегда в наличии должны быть оборудование и лекарственные средства для купирования острых анафилактических реакций, нарушений дыхания (искусственная вентиляция легких с положительным давлением в конце выдоха, бронхоскопия, кислород), эпилептических припадков и возбуждения (диазепам, фенитоин, нервно-мышечные блокаторы), а также жидкостного дисбаланса. Перед выпиской пациента у врача должна быть возможность оказать ему психиатрическую помощь.

Бригада должна иметь опыт проведения эндоскопии, канюлирования центральных вен, катетеризации правого сердца и физиотерапии грудной клетки.

Пиридостигмина бромид (Pyridostigmini bromidum)

Фармакологическая группа вещества Пиридостигмина бромид

Нозологическая классификация

Код CAS

Характеристика

Белый или почти белый кристаллический порошок с характерным приятным запахом. Очень легко растворим в воде и этаноле, легко растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире, ацетоне, бензоле.

Фармакологическое действие

Фармакология

Обратимо ингибирует холинэстеразу, повышает содержание ацетилхолина в области холинергических синапсов. Улучшает нейромышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ , повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез, вызывает брадикардию.

При приеме внутрь T_max составляет 1,5–3 ч, биодоступность — 8–20%, при миастении может понижаться до 4%. Проникновение в ЦНС незначительное (в связи с низкой растворимостью в липидах). Частично метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде и в виде метаболитов, T_1/2 — 2,5 ч.

Применение вещества Пиридостигмина бромид

Миастения, миастенический синдром, атония ЖКТ и мочевого пузыря, в т.ч. послеоперационная атония кишечника, атонический запор, нарушение опорожнения мочевого пузыря после гинекологических операций и родов; для прекращения миорелаксации при наркозе.

Противопоказания

Гиперчувствительность, обтурационная кишечная непроходимость, закупорка мочевыводящих путей, повышенный тонус бронхиальной мускулатуры (бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит), предшествующее или совместное применение деполяризующих миорелаксантов (например суксаметония) ввиду возможности синергизма, ирит; спазм органов ЖКТ , желчевыводящих и мочевыводящих путей; миотония, паркинсонизм, тиреотоксикоз.

Ограничения к применению

Артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, брадикардия, сахарный диабет, операции на ЖКТ (см. «Применение»), паркинсонизм, почечная недостаточность, заболевания печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (пиридостигмина бромид проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Пиридостигмина бромид

Со стороны нервной системы и органов чувств: мышечный тремор, спазм мышц, миоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, снижение АД.

Со стороны респираторной системы: усиление секреции бронхиальных желез.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, усиление перистальтики кишечника, желудочная колика.

Прочие: кожные высыпания, повышенная потливость, повышенное слезо- и слюнотечение, частые позывы на мочеиспускание, кожная сыпь.

Взаимодействие

м-Холинолитики, ганглиоблокаторы, хинидин, прокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические ЛС уменьшают действие. Пиридостигмина бромид усиливает эффект производных морфина, барбитуратов и деполяризующих миорелаксантов. Несовместим с этанолом.

Передозировка

Симптомы: ощущение головокружения, гиперсаливация, повышенное слезотечение, ринорея, потливость, покраснение кожи, затруднение дыхания, выраженный миоз, нарушение зрения, тошнота, рвота, кишечная колика, диарея, непроизвольное отхождение мочи и кала, ощущение усталости, резкая слабость, бронхоспазм, отек легких, понижение АД вплоть до сосудистого коллапса, брадикардия вплоть до остановки сердца; иногда рефлекторная тахикардия; холинергический криз (выраженная или нарастающая мышечная слабость вплоть до наступления паралича мышц, в т.ч. паралича дыхательных мышц).

Лечение: промывание желудка и применение активированного угля. Специфический антидот — атропина сульфат (в/в медленно в дозе 1–2 мг), в зависимости от частоты пульса при необходимости начальную дозу вводят повторно через 2–4 ч. Следует следить за тем, чтобы дыхательные пути были свободными, при необходимости — ИВЛ; при остановке сердца — массаж сердца; необходим контроль водно-электролитного баланса.

Способ применения и дозы

Внутрь. Режим дозирования и длительность лечения определяются строго индивидуально в зависимости от показаний, тяжести заболевания и реакции пациента на лечение.

Меры предосторожности

Рекомендуется совмещать время приема препарата с периодом физической активности пациента. Отсутствие ожидаемой реакции на лечение может являться следствием передозировки.

У пациентов с заболеваниями печени в анамнезе следует регулярно контролировать ее функцию.

Следует соблюдать осторожность во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Торговые названия с действующим веществом Пиридостигмина бромид

Торговое название	Цена за упаковку, руб.
Калимин® 60 Н	от 839.00 до 839.00
Пиридостигмина бромид	от 346.00 до 710.00

Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников, носят справочно-информационный характер и не должны использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении лекарственных средств.

Прозерин - Новосибхимфарм - инструкция по применению

Активное вещество: неостигмина метилсульфат (прозерин) - 0,5 мг. Вспомогательное вещество: вода для инъекций - до 1 мл.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Синтетический ингибитор холинэстеразы. Обратимо блокирует холинэстеразу что приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервно-мышечной проводимости. Вызывает урежение частоты сердечных сокращений повышает секрецию желез (слюнных бронхиальных потовых и желудочно кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации бронхореи повышению кислотности желудочного сока суживает зрачок спазм аккомодации снижает внутриглазное давление усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря вызывает спазм бронхов повышает тонус скелетной мускулатуры.

Фармакокинетика:

Являясь четвертичным аммониевым основанием плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает центрального действия. Биодоступность неостигмина метилсульфата составляет 1-2 %. При внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 30 минут.

Связь с белками плазмы крови - 15-25 %. Период полувыведения при внутримышечном введении препарата равен 51-90 мин при внутривенном - 53 мин. Метаболизируется в печени микросомальными ферментами с образованием неактивных метаболитов.

Выведение: 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50 % в неизменном виде и 30 % в виде метаболитов).

После внутримышечного введения максимальный эффект наблюдается через 10-30 мин а после внутривенного - через 5-15 мин. Продолжительность эффекта - 25-4 ч.

Показания:

Миастения; двигательные нарушения после травм мозга; параличи; восстановительный период после перенесенного менингита полиомиелита энцефалита; невриты; предупреждение и лечение атонии желудочно- кишечного тракта и мочевого пузыря; слабость родовой деятельности (редко). В качестве антидота после анестезии с применением недеполяризующих миорелаксантов при мышечной слабости и угнетении дыхания.

В детской практике применяют только при миастении gravis.

Противопоказания:

Гиперчувствительность эпилепсия гиперкинезы ишемическая болезнь сердца брадикардия аритмии стенокардия бронхиальная астма выраженный атеросклероз гипертиреоз язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки перитонит механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей гиперплазия предстательной железы.

Применение препарата противопоказано в период острых инфекционных заболеваний интоксикации у резко ослабленных детей.

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Способ применения и дозы:

Подкожно внутримышечно внутривенно.

Взрослым обычно назначают под кожу по 05 мг (1 мл раствора) Прозерина 1-2 раза в день максимальная разовая доза - 2 мг суточная - 6 мг.

При развитии миастенического криза у взрослых препарат вводят

внутривенно (с 09 % раствором натрия хлорида) - 025-05 мг (05-1 мл раствора) Прозерина затем под кожу в обычных дозах с небольшими интервалами.

Лечение миастении проводят длительно.

При других заболеваниях курс лечения продолжается 25-30 дней при необходимости курс лечения повторяют после 3-4 недельного перерыва.

Для стимулирования родов можно вводить под кожу по 05 мг (1 мл раствора) Прозерина 1-2 раза с промежутками 1 час одновременно с первой инъекцией вводят однократно под кожу 1 мг (1 мл 01 % раствора) атропина.

При применении препарата для купирования действия недеполяризующих миорелаксантов предварительно вводят атропин внутривенно в дозе 05-07 мг (05-07 мл 01 % раствора) ожидают учащения пульса и через 15-2 минуты вводят внутривенно 15 мг (3 мл раствора 05 мг/мл) препарата. Если эффект этой дозы оказался недостаточным вводят повторную такую же дозу препарата (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Всего можно ввести 5-6 мг (10-12 мл раствора 05 мг/мл) препарата в течение 20-30 минут.

При послеоперационной атонии кишечника мочевого пузыря: для профилактики в т.ч. послеоперационной задержки мочи - подкожно или внутримышечно по 025 мг (05 мл раствора) Прозерина как можно раньше после операции и повторно каждые 4-6 часов в течение 3 дней; лечение задержки мочи - подкожно или внутримышечно 05 мг (1 мл раствора) Прозерина; если в течение 1 ч диурез не восстанавливается проводят катетеризацию и после опорожнения мочевого пузыря вводят каждые 3 ч всего 5 инъекций. У детей применяют только при миастении gravis (только в условиях стационара!) подкожно или внутримышечно по 005 мг (01 мл 05 мг/мл раствора) на 1 год жизни в день но не более 375 мг (075 мл 05 мг/мл раствора) на одну инъекцию.

Обычно детям препарат назначают один раз в сутки однако при необходимости суточную дозу можно разделить на два-три приема один раз в сутки однако при необходимости суточную дозу можно разделить на два-три приема.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль головокружение судороги слабость потеря сознания сонливость миоз нарушение зрения дизартрия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение гемостаз): аритмия бради- или тахикардия атриовентрикулярная блокада узловой ритм неспецифические изменения на электрокардиограмме синкопе остановка сердца снижение артериального давления (преимущественно при парентеральном введении).

Со стороны респираторной системы: усиление фарингеальной и бронхиальной секреции одышка; угнетение дыхания вплоть до остановки бронхоспазм (преимущественно при парентеральном введении).

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: гиперсаливация спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника тошнота рвота метеоризм диарея.

Прочие: тремор спазмы и подергивания скелетной мускулатуры включая фасцикуляции мышц языка судороги дизартрия артралгия; учащение мочеиспускания; обильное потоотделение; аллергические реакции (гиперемия лица сыпь зуд анафилаксия).

Для снятия побочных явлений уменьшают дозу или прекращают применение препарата при необходимости вводят атропин (1 мл 01 % раствора) метоциния йодид или другие холиноблокаторы.

Передозировка:

В случае передозировки (гиперсаливация проливной пот боль в животе понос затруднение дыхания брадикардия цианоз миоз подергивание скелетных мышц мышечная слабость) прием препарата следует прекратить и немедленно ввести атропин (1 мл 01 % раствора под кожу) или другие холиноблокаторы. В случаях тяжелого отравления прозерином атропина сульфат вводят с интервалами 10 минут до 3 раз (до появления сухости во рту). При возникновении судорог внутривенное введение тиопентала натрия под наблюдением врача.

Взаимодействие:

Неостигмина метилсульфат является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов восстанавливает нарушенную нервно-мышечную проводимость. Поэтому если после окончания анестезии недеполяризующими миорелаксантами мышечная слабость и угнетение дыхания остаются неостигмина метилсульфат применяют в качестве антидота этой группы миорелаксантов (атракурии безилат рокурония бромид тубокурарина хлорид и др.).

Неостигмина метилсульфат и деполяризующие мышечные релаксанты (суксаметония йодид и др.) фармакологически несовместимы так как при непосредственном взаимодействии усиливается эффект суксаметония йодида.

М-холиноблокаторы (атропин гоматропина гидробромид платифиллин и др.) ганглиоблокаторы (пахикарпина гидройодид) хинидин новокаинамид местные анестетики являются фармакологическими антагонистами неостигмина метилсульфата.

Между трициклическими антидепрессантами противоэпилептическими и противопаркинсоническими средствами существует относительный антагонизм.

Цианокобаламин в больших дозах ослабляет действие неостигмина метилсульфата. При взаимодействии неостигмина метилсульфата с пиридоксином снижается активность последнего.

Ингибиторы холинэстеразы в сочетании со стрихнином значительно повышают тонус блуждающего нерва; со слабительными - усиливают их действие; с противоаритмическими препаратами (β-адреноблокаторами) являются синергистами (усугубление брадикардии).

Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата поэтому при миастенических кризах его вводят вместе с неостигмином метилсульфатом.

Особые указания:

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности требующими особого внимания и быстроты реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций 05 мг/мл.

По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.

По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или ленты полиэтилентерефталатной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием или без фольги или без бумаги.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.

Упаковка:

ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором если необходим для ампул данного типа/ - коробки картонные
ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором если необходим для ампул данного типа/ - упаковки ячейковые контурные без покрытия-пачки картонные
ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором если необходим для ампул данного типа/ - упаковки ячейковые контурные-пачки картонные
ампулы (5) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором если необходим для ампул данного типа/ - упаковки ячейковые контурные без покрытия-пачки картонные
ампулы (5) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором если необходим для ампул данного типа/ - упаковки ячейковые контурные-пачки картонные

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

4 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Открытое акционерное общество "Новосибхимфарм" (ОАО "Новосибхимфарм"), 630028, г. Новосибирск, ул.Декабристов, д.275, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Прозерин - Новосибхимфарм - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Прозерин - Новосибхимфарм в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Калимин 60Н - инструкция по применению

В 1 таблетке содержится:
активное вещество: пиридостигмина бромид 60 мг.
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон-К25, кремния диоксид коллоидный, вода очищенная, магния стеарат, глутаминовой кислоты гидрохлорид.

Описание: белые, двояковыпуклые, продолговатые таблетки с риской на одной стороне, возможно наличие шероховатостей, что обусловлено процессом производства и не влияет на качество продукта.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: N07AA02

Фармакологическое действие

Оказывает холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и усиления действия ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику желудочно-кишечного тракта, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез, вызывает брадикардию, слабый миоз, спазм аккомодации. Не оказывает центрального действия.

Фармакокинетика

Показания к применению:

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пиридостигмина бромиду и другим компонентам препарата;
предшествующее введение деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний, декаметония бромид);
ирит;
хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма;
механическая непроходимость кишечника;
обструкция желчевыводящих и мочевыводящих путей;
спастические состояния органов желудочно-кишечного тракта;
миотония;
шок в послеоперационном периоде;
беременность;
период лактации;
возраст до 18 лет.

С осторожностью: артериальная гипотензия, декомпенсированная сердечная недостаточность, почечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, язвенная болезнь желудка, брадикардия, сахарный диабет, паркинсонизм, желчнокаменная болезнь в отсутствие обструкции, мочекаменная болезнь в отсутствие обструкции, состояния после операций на желудочно-кишечном тракте, печеночная недостаточность, гипертиреоз.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Пиридостигмина бромид не обладает тератогенными эффектами, но обладает фетотоксичностью. Препарат способен вызывать преждевременные роды, особенно при использовании на последних неделях беременности.
Пиридостигмина бромид проникает в грудное молоко. При назначении препарата грудное вскармливание следует прервать.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая водой.
При начальных симптомах заболевания рекомендуемая доза - 1/2-1 таблетка (30-60 мг) 1-2 раза в день.
При прогрессировании заболевания - 1-3 таблетки (60-180 мг) 2-4 раза в день. Максимальная суточная доза - 12 таблеток (720 мг).
Дозирование пиридостигмина бромида при миастении gravis проводят строго индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и реакции пациентов на лечение. Поэтому режимы доз, рекомендуемые для этого показания, следует рассматривать как ориентировочные. Лечение пациентов с заболеваниями почек. Пациентам с заболеваниями почек препарат назначают в более низких дозах, т. к. пиридостигмина бромид в неизмененном виде выводится из организма в основном почками. Поэтому необходимую дозу препарата подбирают индивидуально для каждого пациента в зависимости от действия препарата.

Побочное действие

Аллергические реакции, повышенная потливость, повышенное слюнотечение и слезотечение, усиление секреции бронхиальных желез, тошнота, рвота, диарея, схваткообразные боли в животе, обусловленные повышенной перистальтикой кишечника, частые позывы на мочеиспускание, мышечный тремор, спазмы скелетных мышц, мышечная слабость и расстройства аккомодации. При применении препарата в более высоких дозах возможно развитие брадикардии и снижение артериального давления. В очень редких случаях появляются высыпания на коже.

Передозировка

Симптомы: увеличение секреции слезных, слюнных и потовых желез, гиперемия кожи, резкая слабость, нарушение зрения, миоз, головокружение, тошнота, рвота, непроизвольная дефекация и мочеиспускание, кишечная колика, бронхоспазм, отек легких, выраженная или нарастающая мышечная слабость, паралич дыхательных мышц, снижение артериального давления, коллапс, брадикардия, парадоксальная тахикардия или остановка сердца.
Лечение: Специфическим антидотом является атропин, который вводят внутривенно (медленно) в дозе 1-2 мг. В зависимости от частоты пульса при необходимости начальную дозу вводят через 2-4 часа повторно. Также следует применять активированный уголь, другие энтеросорбенты и промывание желудка. Необходим контроль водно-электролитного баланса организма, мониторинг дыхания и сердечной деятельности. При легочной недостаточности или остановке сердца необходимо проводить соответствующие реанимационные мероприятия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Атропин ослабляет м-холиномиметическое действие пиридостигмина бромида (брадикардия и гиперсекреция), но не его влияние на скелетные мышцы. Пиридостигмина бромид усиливает действие деполяризующих миорелаксантов, морфина и его производных, барбитуратов. Несовместим с этанолом. М-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, прокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические препараты уменьшают выраженность действия пиридостигмина бромида.

Особые указания

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
В процессе лечения пациентам категорически запрещается употреблять алкоголь.
Если пациент забыл своевременно принять очередную дозу препарата, не следует принимать двойную дозу препарата во время следующего приема.

Упаковка

Таблетки 60 мг.
По 100 таблеток во флакон коричневого стекла с пластмассовой крышкой с контролем первого вскрытия.
По 1 флакону с инструкцией по применению в картонную пачку.

Срок годности

3 года.
После первого вскрытия - 6 мес.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ:

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль

Производитель:
Менарини-Фон Хейден ГмбХ,
Лейпцигер Штрассе 7-13, 01097 Дрезден, Германия
или
Клоке Фарма-Сервис ГмбХ,
Штрассбургер штрассе 77, 77767 Аппенвейер, Германия

Адрес для приема претензий:
119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, корп.1,

Калимин 60Н - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Калимин 60Н в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Читайте также: