Влияние хлордиазепоксида на состояние ярости. Антиконфликтное действие хлордиазепоксида

Обновлено: 01.05.2024

Хлордиазепоксид (элениум, декадил, либриум и др.) представляет собой белый или светло-желтый кристаллический порошок, хорошо растворяется в воде. Он экстрагируется органическими растворителями из щелочной среды. Лактам, являющийся метаболитом хлордиазепоксида, экстрагируется диэтиловым эфиром из нейтральной и кислой среды.

Применение. Действие на организм. Хлордиазепоксид относится к транквилизаторам. Он оказывает успокаивающее действие на центральную нервную систему, обладает противосудорожной активностью, потенцирует действие снотворных веществ и анальгетиков, проявляет умеренный снотворный эффект. Хлордиазепоксид применяется при невротических состояниях, неврозах, миозитах, шизофрении, кожных заболеваниях, сопровождающихся зудом, и т. д.

Метаболизм. Хлордиазепоксид (7-хлор-2-метиламино-5-фенил-ЗН-1,4-бензодиазепин-4-оксид) быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Период полусуществования хлордиазепоксида в плазме крови составляет 22—24 ч. Метаболитами хлордиазепоксида является N-деметилхлордиазепоксид и лактам (7-хлор-1,3-дигидро-5-фенил-2Н-1,4-бензодиазепин-2-он-4-оксид). Часть неизмененного хлордиазепоксида и его метаболитов выделяется с мочой, а часть — образует конъюгаты, которые тоже выделяются с мочой.

Выделение хлордиазепоксида из биологического материала.

25 г измельченного биологического материала 3 раза по одному часу настаивают со 100 мл воды, подкисленной соляной кислотой до рН = 1. Вытяжки центрифугируют, полученный центрифугат подщелачивают до рН = 10 и 3 раза взбалтывают с хлороформом (по 25, 15 и 15 мл). Хлороформные вытяжки соединяют и используют для обнаружения и количественного определения хлордиазепоксида.

Один из методов определения хлордиазепоксида состоит в том, что этот препарат выделяют из биологического материала, а затем при нагревании гидролизуют соляной кислотой. Образовавшийся при этом 2-амино-5-хлорбензофенон переводят в диазосоединение.

Предварительная проба на наличие хлордиазепоксида в крови и моче. От 5 до 10 мл плазмы крови или мочи подщелачивают аммиаком и дважды взбалтывают с хлороформом по 10 мл. Соединенные хлороформные вытяжки взбалтывают с 2 мл воды. Водную фазу отделяют, а хлороформный слой взбалтывают с 5 мл 6 н. раствора соляной кислоты в течение 5 мин. Водные солянокислые вытяжки отделяют от хлороформа, нагревают на водяной бане, а затем эти вытяжки нагревают при 125 °С на парафиновой бане в течение 30 мин (при этом образуется 2-амино-5-хлорбензофенон). К охлажденной жидкости прибавляют 0,5 мл 10 %-го раствора нитрита натрия и оставляют на 3 мин. По истечении указанного времени прибавляют 0,5 мл 0,5 %-го раствора сульфамината аммония и оставляют на 3 мин. Затем прибавляют 0,5 мл 0,1 %-го раствора N-1-нафтилэтилендиамина дигидрохлорида. При наличии хлордиазепоксида в крови или в моче появляется вишнево-красная окраска.

Эту реакцию можно использовать для фотоколориметрического определения хлордиазепоксида.

Обнаружение хлордиазепоксида

Реакция с нингидрином. Эту реакцию выполняют так, как указано при обнаружении диазепама. При этой реакции хлордиазепоксид дает коричневую окраску.

Реакция с реактивом Марки. Хлордиазепоксид с реактивом Марки дает желтую окраску.

Реакция с реактивом Фреде. С этим реактивом хлордиазепоксид дает оранжевую окраску.

Реакция Витали — Морена. Хлордиазепоксид при реакции Витали — Морена дает желтую окраску.

Обнаружение хлордиазепоксида методом хроматографии в тонком слое сорбента. Обнаружение хлордиазепоксида с помощью этого метода производится так, как и обнаружение диазепама (см. гл. V, § 58).

Обнаружение хлордиазепоксида по УФ- и ИК-спектрам. Хлордиазепоксид в 0,1 н. растворе гидроксида натрия имеет максимумы поглощения при 243 и 260 нм; в 0,1 н. растворе серной кислоты хлордиазепоксид имеет максимумы поглощения при 245 и 306 нм.

Хлордиазепоксид в 0,1 н. растворе соляной кислоты имеет максимумы поглощения при 246 и 308 нм. В ИК-области спектра основание хлордиазепоксида (диск с бромидом калия) имеет основные пики при 1625, 1458 и 760 см -1 .

Хлордиазепоксид (Chlordiazepoxydum)

Фармакологическое действие - анксиолитическое, миорелаксирующее, седативное, снотворное, центральное.

Характеристика

Анксиолитик, производное бензодиазепина.

Белый или светло-желтый мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте; в виде гидрохлорида — растворим в воде.

Фармакология

Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМК_А-рецепторном комплексе в коре головного мозга, миндалевидном ядре, гиппокампе, подбугорье, мозжечке, полосатом теле и спинном мозге. Повышает чувствительность нейрональных ГАМК-рецепторов к ГАМК , усиливает ГАМК-нейротрансмиссию, блокирует полисинаптические рефлексы.

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ (пища замедляет абсорбцию); C_max при приеме внутрь однократной дозы достигается через 0,5-4 ч, равновесная концентрация в крови достигается через 5-12 дней после начала приема. Связывание с белками плазмы составляет 96%. T_1/2 хлордиазепоксида из плазмы составляет 7-28 ч, C_max основного метаболита (дезметилхлордиазепоксида) — 8-24 ч. В печени подвергается интенсивному метаболизму (N-деметилирование, дезаминирование, гидроксилирование) с образованием активных производных (дезметилхлордиазепоксид, демоксепам, дезметилдиазепам, оксазепам). Проходит через ГЭБ , плаценту, проникает в грудное молоко; медленно абсорбируется из мышечной ткани. После окончания лечения метаболиты обнаруживаются в плазме в течение нескольких дней или даже недель. T_1/2 — 5-30 ч (хлордиазепоксид), 18 ч (дезметилхлордиазепоксид), 14-95 ч (демоксепам), 30-100 ч (дезметилдиазепам), 5-15 ч (оксазепам). Выводится преимущественно почками (1-2% в неизмененном виде). Накопление хлордиазепоксида и его активных метаболитов при повторном применении значительное.

У пожилых людей всасывание и метаболизм хлордиазепоксида протекают медленнее, метаболические превращения значительно замедляются при поражении печени.

Оказывает выраженное успокаивающее действие на ЦНС . Подавляет тревогу, возбуждение, эмоциональное напряжение. Ослабляет навязчивые мысли и страхи, повышает восприимчивость к гипносуггестивной терапии. Оказывает антипаническое действие, снимает тремор, обладает слабым противосудорожным эффектом. Уменьшает выраженность тревоги и страха, связанных с предстоящим оперативным вмешательством.

В больших дозах может уменьшать психомоторное возбуждение. Проявляет умеренный снотворный эффект, который выражен обычно в первые 3-5 дней терапии, в дальнейшем положительное влияние на сон обусловлено устранением различных психогенных раздражителей. Вызывает умеренную мышечную релаксацию.

Облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции, такие как возбуждение, нервное напряжение, беспокойство тревога, тремор и др. Повышает аппетит, оказывает слабое болеутоляющее действие.

Исследование репродукции у животных показало, что введение хлордиазепоксида крысам в дозах 10, 20 и 80 мг/кг/сут не вызывало возникновения врожденных пороков и нарушений роста новорожденных, а также нарушения лактации у самок. В другом исследовании при введении доз 100 мг/кг/сут было выявлено значительное снижение коэффициента оплодотворения, заметное снижение выживаемости и массы тела у новорожденных крысят.

Применение вещества Хлордиазепоксид

Невротические состояния, сопровождающиеся тревогой, возбуждением, повышенной раздражительностью, эмоциональным напряжением, бессонницей; невротическая атаксия, головная боль напряжения, кардиалгия, эзофагоспазм, каузалгия, лицевой гемиспазм, истерические состояния (истерический припадок, амблиопия, мутизм, паралич), психогенный ступор, икота; неврозо- и психопатоподобные расстройства у больных с атеросклерозом сосудов головного мозга, органическим поражением головного мозга; инфекционный делирий, абстинентный синдром у больных алкоголизмом и наркоманией; повышенный тонус скелетных мышц, гиперкинез ревматический и невротический; климакс, предменструальный синдром, вегето-сосудистая дистония; премедикация (подготовка больных к операциям и длительным диагностическим процедурам), послеоперационный период; комплексная терапия при шизофрении с неврозоподобной симптоматикой, а также при заболеваниях, сопровождающихся зудом, раздражительностью, бессонницей, в т.ч. экземе.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая форма миастении, угнетение дыхания, закрытоугольная глаукома, острые заболевания печени и/или почек, беременность (I триместр), кормление грудью, возраст до 4 лет.

Ограничения к применению

Глаукома, нарушение функции печени и/или почек, синдром апноэ во сне, тяжелая сердечная и дыхательная недостаточность, атаксия (кроме невротической), психозы (возможно парадоксальное усиление симптоматики), лекарственная или алкогольная зависимость (за исключением лечения острого абстинентного синдрома), беременность (II и III триместр), пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности (повышает риск врожденных пороков развития при назначении в этот период). Во II и III триместре беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Хлордиазепоксид

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, вялость, нарушение памяти и концентрации внимания, замедление психических и двигательных реакций, мышечная слабость, нарушение походки, атаксия, спутанность сознания, дезориентация, головокружение, головная боль, изменения ЭЭГ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, ощущение сердцебиения, артериальная гипотензия (при приеме высоких доз), тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, запор или диарея, кишечная колика, нарушение функции печени, желтушность кожных покровов.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, шелушение кожи.

Прочие: затруднение дыхания, задержка мочеиспускания, нарушение менструального цикла, изменение либидо (повышение или понижение).

Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены и др. (см. «Меры предосторожности»).

Взаимодействие

Усиливает действие алкоголя и средств, угнетающих ЦНС (наркотические анальгетики, наркозные, снотворные, нейролептики с выраженным седативным действием), миорелаксантов и др. Антацидные средства замедляют всасывание (но не уменьшают степень всасывания) хлордиазепоксида. Хлордиазепоксид может ослаблять эффект леводопы. Циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дисульфирам и эритромицин замедляют метаболизм хлордиазепоксида в печени, увеличивают его концентрацию в крови и задерживают выведение. Курение может ослаблять действие хлордиазепоксида.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы) — выраженная сонливость, вялость, слабость, снижение мышечного тонуса, длительная спутанность сознания, дезориентация, неразборчивая речь, угнетение рефлексов, кома; возможны также угнетение дыхания, гипотензия.

Лечение: индукция рвоты, немедленное промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия, в/в инфузия растворов (для усиления диуреза), обеспечение адекватной вентиляции легких; в случае гипотензии — введение норэпинефрина. При развитии возбуждения не следует применять барбитураты. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

Способ применения и дозы

Внутрь. Дозы (разовая и суточная) и продолжительность лечения подбирают строго индивидуально, в зависимости от характера и течения заболевания, переносимости и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, соответствующей конкретной форме патологии.

Обычная разовая доза для взрослых — 5-10 мг, обычная суточная — 20-60 мг (в 2-4 приема). При состоянии напряжения в сочетании с нарушением сна — 10-20 мг 1 раз в сутки за 1-2 ч до сна. В психиатрии — 50-100 мг/сут, при абстинентном алкогольном синдроме — до 300 мг/сут в 3-4 приема.

Пациентам пожилого и старческого возраста, ослабленным больным, пациентам с заболеваниями печени и/или почек необходимо назначать меньшие дозы (разовая — 2,5-5 мг). Продолжительность лечения не должна превышать 2,5 мес. Повторный курс (при необходимости) — не ранее чем через 3 нед.

Детям начиная с возраста 4 года дозу (и продолжительность курса лечения) подбирают индивидуально, в зависимости от возраста, массы тела и др.

Меры предосторожности

Следует учитывать, что при сочетании тревоги с депрессией возможны суицидальные попытки.

С осторожностью применять одновременно с другими психотропными средствами. Не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО и фенотиазинами.

При длительном применении (в течение нескольких месяцев), особенно в высоких дозах, возможны привыкание, лекарственная зависимость. Отмену хлордиазепоксида следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены, характеризующегося тремором, судорогами, абдоминальными или мышечными спазмами, рвотой, испариной. При резкой отмене возможны также психомоторное возбуждение, страх, вегетативные нарушения, бессонница.

Не следует принимать хлордиазепоксид свыше 4 нед без повторной оценки состояния больного для принятия решения о необходимости продолжения терапии.

Вероятность возникновения побочных эффектов выше у пожилых людей.

При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови и функцию печени.

Следует иметь в виду, что хлордиазепоксид может снижать живость ума у детей.

Во время лечения и в течение 3 дней после его отмены необходимо исключить прием алкогольных напитков; водителям транспортных средств и людям, работа которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания, в этот период не следует заниматься профессиональной деятельностью.

Особые указания

Тревожные состояния и напряжение, связанные с повседневным жизненным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.

Элениум (Elenium)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Элениум

Таблетки, покрытые оболочкой	1 таб.
хлордиазепоксид	10 мг

25 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Транквилизатор из группы бензодиазепинов. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов.

Фармакокинетика

После приема внутрь хлордиазепоксид почти полностью всасывается из ЖКТ. После в/м введения всасывание медленное.

Связывание с белками плазмы высокое - около 96%.

Хлордиазепоксид проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком, проникает через плацентарный барьер.

Метаболизируется с образованием фармакологически активных метаболитов десметилдиазепама, десметилхлордиазепоксида, демоксепама и оксазепама.

T 1/2 хлордиазепоксида вариабелен и составляет 5-30 ч, T 1/2 главного активного метаболита (десметилдиазепама) составляет несколько суток. Выводится с мочой в неизменном виде и в виде конъюгированных метаболитов.

Показания активных веществ препарата Элениум

Неврозы, нарушения сна, нервное напряжение, беспокойство, раздражительность, реактивные депрессии, абстинентный синдром, судорожное состояние или его угроза, НЦД, климактерический синдром, синдром предменструального напряжения, для подготовки к операциям.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
F10.3	Абстинентное состояние
F32	Депрессивный эпизод
F41.2	Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
F41.9	Тревожное расстройство неуточненное
F43	Реакция на тяжелый стресс и нарушения адаптации
F45.3	Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы
F48.0	Неврастения
F48.9	Невротическое расстройство неуточненное
F51.2	Расстройства режима сна и бодрствования неорганической этиологии
N94.3	Синдром предменструального напряжения
N95.1	Менопауза и климактерическое состояние у женщин
N95.3	Состояния, связанные с искусственно вызванной менопаузой
R45.0	Нервозность
R45.1	Беспокойство и возбуждение
R45.4	Раздражительность и озлобление
R56.8	Другие и неуточненные судороги
Z51.4	Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, состояния пациента и ответа на лечение.

Нельзя резко отменять хлордиазепоксид. Необходимо постепенное, контролируемое врачом уменьшение дозы. Курс лечения составляет как правило не более 4 недель (включая время постепенного уменьшения дозы хлордиазепоксида).

Побочное действие

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых пациентов) - сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, головная боль, эйфория, депрессия, тремор, судороги, снижение памяти, подавленное настроение, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции, слабость, мышечная слабость, дизартрия, вспышки агрессии, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница, кошмарные сновидения.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, сопровождающаяся повышенной кровоточивостью.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при приеме в высоких дозах - снижение АД, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, нарушение аппетита, анорексия, кишечная колика, запор, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: дискинезия желчевыводящих путей, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны дыхательной системы: затруднение дыхания, бронхорея, бронхоспазм.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.

Со стороны половой системы: повышение или снижение либидо, дисменорея.

Со стороны органа зрения: диплопия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, волчаночноподобные реакции.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение массы тела, антероградная амнезия; при резком снижении дозы или прекращении приема - синдром отмены.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к хлордиазепоксиду и другим бензодиазепинам; острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненных функций, острая дыхательная недостаточность или угнетение дыхательного центра, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), миастения, шок, кома, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), ХОБЛ, биполярное аффективное расстройство, навязчивые состояния или фобии, хронический психоз; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет.

Гиперкинез, гипопротеинемия, порфирия, открытоугольная глаукома, органические заболевания головного мозга, бронхоспастический синдром, почечная/печеночная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, психозы (парадоксальное усиление симптоматики), ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

Противопоказано применение при беременности (особенно в I и III триместре) и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов. Рекомендуется назначать как можно меньшую эффективную дозу из-за риска усиления побочных эффектов в этой возрастной группе, в основном в виде нарушения ориентации и координации движения (угроза падений, травм).

Длительное применение хлордиазепоксида приводит к постепенному ослаблению его действия в результате развития толерантности, способствует развитию психофизической лекарственной зависимости и абстинентного синдрома в случае резкой его отмены. Нельзя резко отменять хлордиазепоксид. Необходимо постепенное, контролируемое врачом, уменьшение дозы. Синдром "отмены" может возникнуть в перерывах между приемом отдельных доз.

При длительном применении хлордиазепоксида необходим контроль картины периферической крови и активности печеночных ферментов.

При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости.

Требуется особая осторожность при применении хлордиазепоксида, особенно в начале лечения, у пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды.

Хлордиазепоксид, так же как бензодиазепины и подобные препараты, может вызвать антеградную амнезию.

Хлордиазепоксид следует применять с большой осторожностью у пациентов с симптомами эндогенной депрессии. У этих пациентов могут появляться суицидальные мысли. В связи с возможностью умышленной передозировки, этим пациентам следует назначать хлордиазепоксид в возможно наименьших дозах.

Бензодиазепины и подобные препараты не следует применять в монотерапии депрессии или тревоги, связанной с депрессией из-за увеличения риска возникновения суицидальных мыслей.

Не рекомендуется применять бензодиазепины и подобные препараты у пациентов с психозами.

Хлордиазепоксид необходимо с осторожностью применять у пациентов с мозжечковой и спинномозговой атаксией.

Хлордиазепоксид необходимо с осторожностью применять у пациентов с порфирией. Применение хлордиазепоксида может вызвать усиление симптомов этого заболевания.

Хлордиазепоксид следует отменить при развитии парадоксальных реакций (повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон).

Бензодиазепины и подобные препараты необходимо с большой осторожностью применять у пациентов с алкогольной и лекарственной зависимостью (в т.ч. наркотическая зависимость) в анамнезе. Такие пациенты во время приема хлордиазепоксида должны находиться под строгим контролем, т.к. находятся в группе риска развития привыкания и психической зависимости.

В период лечения хлордиазепоксидом и в течение 3 дней после его завершения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения хлордиазепоксидом и в течение 3 дней после его завершения пациентам следует избегать вождения транспортных средств и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками), антидепрессантами, седативными, снотворными, анестезирующими средствами, анальгетиками, этанолом усиливается угнетающее действие на ЦНС, особенно при парентеральном введении.

Одновременное применение антацидов может отсрочить, но не уменьшить всасывание хлордиазепоксида.

При одновременном приеме внутрь гормональных контрацептивов усиливается эффективность хлордиазепоксида. Повышается частота случаев развития прорывных кровотечений.

При одновременном применении с миорелаксантами возможно усиление действия миорелаксантов; с леводопой - возможно подавление противопаркинсонического действия.

При одновременном применении теофиллин в низких дозах извращает седативное действие хлордиазепоксида.

При одновременном применении фенобарбитал и фенитоин могут ускорять метаболизм хлордиазепоксида. В редких случаях хлордиазепоксид подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина.

Имеются данные, что при одновременном применении хлордиазепоксид может усиливать токсичность циклофосфамида.

При одновременном применении с циметидином, омепразолом, дисульфирамом возможно увеличение интенсивности и длительности действия хлордиазепоксида.

При одновременном применении наркотические анальгетики усиливают эйфорию, что приводит к нарастанию психической зависимости.

При одновременном применении хлордиазепоксида и гипотензивных средств может усиливаться выраженность снижения АД.

При одновременном применении хлордиазепоксида и клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении хлордиазепоксида возможно повышение токсичности зидовудина.

Противоэпилептические препараты, применяемые одновременно с хлордиазепоксидом, могут потенцировать нежелательные действия и токсичность хлордиазепоксида.

Амиксид (Amixide) инструкция по применению

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; вид на поперечном разрезе - ядро таблетки светло-голубого цвета, окруженное оболочкой голубого цвета.

1 таб.
амитриптилина гидрохлорид	28.3 мг,
что соответствует содержанию амитриптилина	25 мг
хлордиазепоксид	10 мг

Вспомогательные вещества: лактоза - 23.2 мг, крахмал - 56.13 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10 мг, натрия эдетат - 0.07 мг, натрия лаурилсульфат - 1.5 мг, индигокармин - 0.28 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.5 мг, метилпарагидроксибензоат натрия (метилпарабен натрия) - 0.02 мг, кросповидон - 5.5 мг.

Состав оболочки: сополимер метилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и бутилметакрилата (эудрагит Е-100) - 1.25 мг, тальк очищенный - 4 мг, магния стеарат - 1.5 мг, титана диоксид - 1 мг, индигокармин - 0.75 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) - 0.25 мг.

10 шт. - стрипы (3) - пачки картонные с контролем первого вскрытия (стикер).
10 шт. - стрипы (10) - пачки картонные с контролем первого вскрытия (стикер).

Амитриптилин - трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимоаналептическим и седативным действием.

Хлордиазепоксид - транквилизатор из группы бензодиазепинов. Оказывает выраженное транквилизирующее, анксиолитическое, умеренное центральное миорелаксирующее действие.

Вероятный механизм действия препарата основан на одновременном влиянии транквилизатора хлордиазепоксида на лимбическую систему, ответственную за эмоциональное состояние, и антидепрессанта амитриптилина - на синтез норадреналина и серотонина в синапсах нейронов ЦНС/

При пероральном приеме Амиксида C_max в плазме достигаются в течении 4-8ч. Поскольку амитриптилин замедляет транзитное время в ЖКТ, абсорбция может быть замедлена, особенно при передозировке. Амитриптилин связывается с белками плазмы на 94%; T_1/2 - около 20 ч. Хлордиазепоксид связан с белками плазмы на 96%; T_1/2 - около 10 ч. Оба компонента метаболизируются в печени. T_1/2 активного метаболита амитриптилина (норатриптилина) составляет 30 ч. T_1/2 активного метаболита хлордиазепоксида (дезметил-хлордиазепоксида) составляет 1-4 сут.

Препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется c грудным молоком.

Показания препарата Амиксид

депрессии различного генеза, в структуре которых имеется тревожный синдром различной степени выраженности.

Назначают внутрь (после еды), дозы препарата устанавливаются индивидуально.

Начальная суточная доза - 1 таб. 2-3 раза/сут. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 6 таб. (с максимальным содержанием активных веществ)/сут (на 2-3 приема).

После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозы постепенно и медленно снижают. В случае появления признаков депрессии при снижении доз необходимо вернуться к прежней дозе.

Если состояние больного не улучшается в течении 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.

У больных пожилого возраста при легких нарушениях, в амбулаторной практике, дозы составляют 12.5/5 мг; 25/5 мг или 25/10 мг обычно 1 раз/сут на ночь.

В основном связаны с холинолитическим действием препарата: нарушение аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, задержка стула, непроходимость кишечника, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела, сонливость. Все эти явления обычно проходят после адаптации к препарату или снижения доз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая артериальная гипотония или повышение АД, нарушение проводимости сердечной мышцы; описаны отдельные случаи развития инсульта и инфаркта миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, стоматит, нарушения вкуса, черное окрашивание языка, ощущение дискомфорта в эпигастрии, диарея, редко нарушения функции печени.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, галакторея, изменение секреции антидиуретического гормона, снижение либидо, потенции.

Прочие: угнетение функции костного мозга, кожная сыпь, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела при длительном применении.

декомпенсированные пороки сердца;
острый и восстановительный период инфаркта миокарда;
нарушения проводимости сердечной мышцы;
гипертоническая болезнь III стадии;
острые заболевания печени и почек с выраженным нарушением функций;
заболевания крови;
гипертиреоз и одновременное лечение тиреотропными препаратами;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки стадии обострения;
глаукома;
гипертрофия предстательной железы;
атония мочевого пузыря;
пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника;
одновременное лечение ингибиторами МАО;
выраженная миастения;
беременность;
период лактации;
детский возраст;
повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Противопоказан при острых заболеваниях печени с выраженным нарушением функций.

Противопоказан при острых заболеваниях почек с выраженным нарушением функций.

Лечение Амиксидом в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем и с применением минимальных доз препарата, повышая их постепенно, во избежании развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений.

Пациенты с депрессивной фазой маниакально-депрессивного психоза могут перейти в маниакальную стадию.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время приема амитриптилина запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Симптомы: сонливость, дезориентация, спутанность сознания, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, онемение конечностей, судорожные припадки, ригидность мышц, ступор, кома, рвота, аритмия, гипотония, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.

Лечение: прекращение терапии амитриптилином, промывание желудка, инфузия жидкости, дезнтоксикация, введение физостигмина 1-3мг каждые 1/2-2 ч в/м или в/в, симптоматическая терапия, поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показано длительное наблюдение, т.к. рецидив симптомов интоксикации может наступить через 48 ч.

Активные компоненты входящие в Амиксид потенцируют угнетение ЦНС следующими препаратами: нейролептики, едативные и снотворные средства, противосудорожные препараты, центральные и опиоидные анальгетики, средства для наркоза, алкоголь. При совместном применении Амиксида с нейролептиками, и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость.

Активные компоненты входящие в Амиксид потенцируют гипертензивные эффекты катехоламинов, но ингибируют эффекты препаратов воздействующих на высвобождение норадреналина (турамин).

Активные компоненты входящие в Амиксид могут блокировать антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия.

При одновременном приеме Амиксида и циметидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина.

Одновременный прием Амиксида с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней.

ХЛОРДИАЗЕПОКСИД (CHLORDIAZEPOXIDE) ОПИСАНИЕ

Показания активного вещества ХЛОРДИАЗЕПОКСИД

Читайте также: