Атозибан, НПВС ( нестероидные противовоспалительные средства ), нифедипин, нитроглицерин при преждевременных родах.

Обновлено: 19.04.2024

Запись на прием
Расписание врачей
Программа всеобщей диспансеризации населения
Услуги
Платные услуги
Лекарственное обеспечение
Права и обязанности пациентов
Правила внутреннего распорядка для пациентов
Правила госпитализации в стационар
Правила подготовки к диагностическим исследованиям
Что взять с собой в роддом
Информационные материалы
Политика обработки и защиты персональных данных
Статьи о здоровье (ЗОЖ)
Доступность и качество
Виды медицинской помощи
Территориальная программа госгарантий
Общая информация
Стандарты оказания медпомощи населению
Медицинский туризм

Правильный прием НПВП

Абревиатура НПВП - это вам говорит о чем-нибудь? Если нет, то мы предлагаем несколько расширить кругозор и узнать, что обозначают эти загадочные четыре буквы. Читайте статью - и все станет абсолютно ясно. Надеемся, что будет не только познавательно, но и интересно!

НПВП расшифровывается как нестероидные противовоспалительные препараты - лекарства в наше время очень востребованные и популярные, т. к. они способны одновременно устранять боль и снимать воспаление в самых разных органах нашего тела.

Если до сих пор у вас никогда не возникала нужда в приеме НПВП - это можно считать чуть ли не чудом. Вы - один из редких везунчиков, право же, вашему здоровью можно позавидовать! НПВП - это, опережаем следующий вопрос и сразу же рассказываем про расшифровку слова "нестероидные", значит, что лекарства эти негормональные, т.е. не содержащие в своем составе никаких гормонов. И это очень хорошо, ведь всем известно, насколько могут быть непредсказуемыми и опасными гормональные препараты.

Самые популярные НПВП

Если вы думаете, что НПВП - это лекарства, названия которых редко произносятся в повседневной жизни, то вы ошибаетесь.

Многие люди даже не представляют, насколько часто нам приходится использовать нестероидные противовоспалительные препараты для излечения от различных хворей, сопровождающих человеческий род со времен изгнания Адама и Евы из райских кущ.

Почитайте список таких средств, наверняка некоторые из них лежат в вашей домашней аптечке. Итак, к НПВП относятся такие лекарства, как: "Аспирин", "Амидопирин", "Анальгин", "Пироксикам", "Быструмгель", "Диклофенак", "Кетопрофен", "Индометацин", "Кеторол", "Напроксен", "Кеторолак", "Флурбипрофен", "Вольтаренгель", "Нимесил", "Диклофенак", "Ибупрофен", "Индопан", "Ипрен", "Упсарин УПСА", "Кетанов", "Месулид", "Мовалис", "Найз", "Нурофен", "Ортофен", "Тромбо АСС", "Ультрафен", "Фастум", "Финалгель".

Да, все это НПВП-препараты. Список получился хоть и большой, но, конечно же, далеко не полный. И все-таки он вполне дает представление о многообразии современных нестероидных противовоспалительных лекарственных средств.

Немного исторических фактов

Первые примитивные НПВП-препараты были известны людям еще в глубокой древности. Например, в Древнем Египте для избавления от жара и боли широко применялась кора ивы - естественный источник салицилатов и одно из первых нестероидных противовоспалительных средств. А еще в те далекие времена лекари лечили своих пациентов, страдающих от боли в суставах и от лихорадки, отварами из мирта и мелиссы - они также содержат салициловую кислоту.

В середине 19 века начала бурно развиваться химия, что дало толчок развитию фармакологии. Тогда же стали проводиться первые исследования составов лекарственных веществ, получаемых из растительного сырья. Чистый салицин из ивовой коры был синтезирован в 1828 году - это был первый шаг на пути к созданию всем нам знакомого "Аспирина".

Но пройдут еще долгие годы научных исследований, прежде чем это лекарство появится на свет. Грандиозное событие свершилось в 1899 году. Врачи и их пациенты быстро оценили преимущества нового лекарственного средства. В 1925 году, когда на Европу обрушилась страшнейшая эпидемия гриппа, "Аспирин" стал спасителем для огромного множества людей.

А в 1950-м данный нестероидный противовоспалительный препарат попал в книгу рекордов Гиннесса как обезболивающее средство с самым большим объемом продаж. Ну а впоследствии фармацевтами были созданы и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

При каких болезнях применяются противовоспалительные нестероидные лекарства?

Спектр применения НПВП очень широк. Они являются весьма действенными при врачевании как острых, так и хронических болезней, сопровождающихся болями и воспалением.

В наши дни полным ходом идут исследования на предмет изучения эффективности данных препаратов при лечении заболеваний сердца и сосудов. А о том, что их можно использовать при болях в позвоночнике, знают сегодня практически все (НПВП при остеохондрозе являются настоящим спасением).

Вот перечень болезненных состояний, при возникновении которых показано применение различных нестероидных противовоспалительных средств: Лихорадка. Головные боли, мигрени. Почечные колики. Ревматоидный артрит. Подагра. Артрозы. Остеоартрит. Дисменорея. Воспалительные артропатии (псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, синдром Рейтера). Болевой синдром послеоперационный. Болевой синдром от слабой до средней степени тяжести при травмах и различных воспалительных изменениях.

Классификация НПВП по их химической структуре

Читая эту статью, вы уже имели возможность убедиться в том, что нестероидных противовоспалительных лекарств очень много. Чтобы ориентироваться среди них хотя бы чуточку получше, давайте займемся классификацией этих средств.

Прежде всего их можно разделить так: группа - кислоты и группа НПВП - некислотные производные.

К первым относятся: - Салицилаты (сразу же можно вспомнить про "Аспирин"). - Производные кислоты фенилуксусной ("Ацеклофенак", "Диклофенак" и др.). - Пиразолидины (метамизол натрия, известный большинству из нас как "Анальгин", "Фенилбутазон и др.). - Оксикамы ("Теноксикам", "Мелоксикам", "Пироксикам", "Теноксикам"). - Производные индолуксусной кислоты ("Сулиндак", "Индометацин" и др.). - Производные кислоты пропионовой ("Ибупрофен" и т. д.).

Вторая группа — это: - Производные сульфонамида ("Целекоксиб", "Нимесулид", "Рофекоксиб"). - Алканоны ("Набуметон").

Классификация нестероидных противовоспалительных лекарств по их эффективности

Применение НПВП при остеохондрозе и при лечении других суставных болезней способно в буквальном смысле творить чудеса. Но, к сожалению, не все препараты одинаковы по своей эффективности. Безусловными лидерами среди них можно считать: "Диклофенак", "Кетопрофен", "Индометацин", "Флурбипрофен", "Ибупрофен" и некоторые другие препараты.

Перечисленные лекарственные средства можно назвать базовыми; т. е. на их основе могут разрабатываться и поступать в аптечную сеть новые НПВП, но уже под другим измененным названием и часто по более высокой цене. Чтобы не тратить свои деньги понапрасну, изучите как следует следующую главу.

Информация, изложенная в ней, поможет вам не ошибиться с выбором. На что нужно обращать внимание при выборе лекарства НПВП - это, в большинстве своем, отличные современные препараты, но, приходя в аптеку, лучше быть осведомленным о некоторых нюансах. Каких? А вот прочитайте! К примеру, перед вами стоит выбор, что лучше купить: "Диклофенак", "Ортофен" или же "Вольтарен". И вы пытаетесь выспросить у провизора, какой из этих препаратов лучше. Скорее всего, вам посоветуют тот, что подороже. Но дело в том, что состав у перечисленных лекарств практически идентичен. А различие в названиях объясняется тем, что произведены они разными фирмами, отчего и торговые марки отличаются друг от друга.

То же самое можно сказать, например, о "Метиндоле" и "Индометацине" или "Ибупрофене" и "Бруфене" и т. д. Чтобы разобраться в путанице, всегда внимательно смотрите на упаковку, ведь там обязательно должно быть указано основное действующее вещество лекарственного средства. Только написано оно будет, скорее всего, маленькими буковками.

Но это еще не все. Вернее, не все так просто! Применение НПВП-аналога какого-нибудь хорошо знакомого вам лекарства неожиданно может вызвать аллергическую реакцию или побочные действия, которые никогда ранее вами не наблюдались. В чем тут дело? Причина может крыться в дополнительных добавках, о которых, конечно же, на упаковке ничего не было написано. Значит, надо изучать еще и инструкцию.

Другая возможная причина разного результата лекарств-аналогов - разница в дозировке. Несведущие люди зачастую не обращают на это никакого внимания, а напрасно. Ведь небольшие по размеру таблеточки могут содержать "лошадиную" дозу активного вещества. И, наоборот, пилюли или капсулы огромных размеров, случается, состоят из наполнителей на целых 90 процентов. Иногда препараты выпускаются еще и в ретардированной форме, т. е. как лекарственные средства продолжительного (пролонгированного) действия. Важной особенностью подобных лекарств является способность всасываться постепенно, благодаря чему их действие может продолжаться целые сутки. Такой препарат не нужно пить 3 или 4 раза в день, достаточно будет однократного приема. Эта особенность лекарства должна быть обозначена на упаковке или прямо в названии. К примеру, "Вольтарен" в пролонгированной форме называется "Вольтарен-ретард".

Список аналогов известных препаратов

Мы публикуем эту небольшую шпаргалку в надежде, что она вам поможет лучше ориентироваться в многочисленных красивых аптечных упаковках. Допустим, вам немедленно требуются эффективные НПВП при артрозе, чтобы снять мучительную боль. Достаете шпаргалку и читаете следующий список:

Аналогами "Диклофенака", кроме уже упомянутых "Вольтарена" и "Ортофена", являются еще и "Диклофен", "Диклоран", "Диклонак", "Раптен", "Диклобене", "Артрозан", "Наклофен".
"Индометацин" продается под такими марками, как "Индомин", "Индотард", "Метиндол", "Ревматин", "Индобене", "Интебан".
Аналоги "Пироксикама": "Эразон", "Пирокс", "Роксикам", "Пирокам".
Аналоги "Кетопрофена": "Флексен", "Профенид", "Кетонал", "Артрозилен", "Кнавон".
Популярный и недорогой "Ибупрофен" имеется в составе таких лекарств, как "Нурофен", "Реумафен", "Бруфен", "Болинет".

Правила приема НПВП

Прием НПВП может сопровождаться целым рядом побочных эффектов, поэтому рекомендуется при их приеме соблюдать следующие правила:

Ознакомление с инструкцией и следование рекомендациям, которые в ней содержатся - обязательны!
При приеме внутрь капсулы или таблетки запивайте их стаканом воды - это защитит ваш желудок. Этого правила необходимо придерживаться, даже если вы пьете самые современные препараты (которые считаются более безопасными), ведь лишняя предосторожность никогда не помешает;
Не ложитесь после приема препарата примерно полчаса. Дело в том, что сила тяжести будет способствовать лучшему прохождению капсулы вниз по пищеводу;
От спиртных напитков лучше отказаться, так как связанные воедино НПВП и алкоголь - это гремучая смесь, способная вызывать различные болезни желудка.
В один день не стоит принимать два разных нестероидных препарата - это не увеличит положительный результат, а, скорее всего, суммирует побочные эффекты.
Если лекарство не помогает, посоветуйтесь с врачом, быть может, вам была назначена слишком маленькая доза.

Побочные эффекты и нестероидная гастропатия

Теперь вам предстоит узнать, что такое НПВП-гастропатия. К великому сожалению, все НПВП обладают немалыми побочными эффектами. Особенно негативно они влияют на желудочно-кишечный тракт. Больных могут беспокоить такие проявления, как Тошнота (иногда очень сильная). Изжога. Рвота. Диспепсия. Кровотечения желудочно-кишечные. Диарея. Язва двенадцатиперстной кишки и желудка.

Все вышеперечисленные неприятности и есть НПВП-гастропатия. Поэтому врачи так часто стараются назначать своим пациентам минимально возможные дозы классических нестероидных противовоспалительных лекарств. Чтобы свести к минимуму вредное воздействие на желудок и кишечник, рекомендуется никогда не принимать такие препараты на голодный желудок, а делать это только после обильного приема пищи.

Но проблемы с органами пищеварения - это еще не все побочные эффекты, которые способны давать некоторые из НПВП. Отдельные препараты могут плохо влиять на сердце, а также на почки. Иногда их прием может сопровождаться головной болью и головокружением.

Еще одна серьезная неприятность - они разрушительно действуют на внутрисуставные хрящи (разумеется, только при длительном применении). К счастью, сегодня имеются в продаже НПВП нового поколения, которые во многом освобождены от указанных недостатков.

Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения

В последние два десятилетия одновременно несколько фармкомпаний усиленно вели разработку новых современных НПВП, которые, наряду с эффективным устранением боли и воспаления, имели бы побочных эффектов как можно меньше.

Усилия фармацевтов увенчались успехом - была разработана целая группа лекарственных средств нового поколения, названных селективными. Представьте себе - данные препараты под наблюдением врача можно пить очень длительными курсами. Причем сроки могут измеряться не только неделями и месяцами, но даже годами.

Лекарства из этой группы не оказывают разрушительное действие на суставной хрящ, побочные эффекты дают гораздо реже и практически не вызывают осложнений. НПВП нового поколения - это такие лекарства, как: "Мовалис". "Найз" (он же - "Нимулид"). "Аркоксия". "Целебрекс".

О некоторых их преимуществах мы расскажем на примере "Мовалиса". Он выпускается как в традиционных таблетках (по 7,5 и 15 мг), так и в суппозиториях по 15 мг, и в стеклянных ампулах для введения внутримышечно (также по 15 мг). Действует данное лекарство очень мягко, но в то же время чрезвычайно эффективно: на весь день достаточно всего одной таблетки. Когда пациенту показано длительное лечение при тяжелых артрозах тазобедренных или коленных суставов, "Мовалис" просто незаменим.

Разные формы, в которых выпускаются НПВП

Большинство популярных нестероидных противовоспалительных средств можно приобрести и использовать не только в виде таблеток и капсул для приема внутрь, но так же и в мазях, гелях, свечах и в растворах для инъекций. И это, безусловно, очень хорошо, так как подобное разнообразие дает возможность в некоторых случаях избежать вреда при лечении с одновременным получением более быстрого лечебного эффекта.

Так, НПВП нового поколения, при артрозе используемые в виде инъекций, гораздо меньше влияют на желудочно-кишечный тракт. Но есть и обратная сторона этой медали: при введении внутримышечно практически все нестероидные препараты способны давать осложнение - некроз мышечной ткани. Именно поэтому инъекции НПВП никогда не практикуются длительное время.

В основном, уколы назначаются при обострении воспалительных и дегенеративно-дистрофических заболеваниях суставов и позвоночника, сопровождающихся сильной нестерпимой болью. После того как состояние пациента улучшается, становится возможным переход на таблетки и наружные средства в виде мазей.

Обычно врачи комбинируют разные лекарственные формы, решая, что и когда может принести больному наибольшую пользу. Вывод напрашивается сам: если не хотите нанести себе вред самостоятельным лечением таких распространенных недугов, как остеохондроз или артроз, обращайтесь за помощью в медицинское учреждение, именно там вам смогут помочь.

Можно ли применять НПВП при беременности

Врачи категорически не советуют принимать НПВП беременным женщинам (особенно этот запрет касается третьего триместра), а также мамочкам, которые кормят грудью. Считается, что лекарства данной группы способны отрицательно сказываться на вынашивание плода и вызывать у него различные пороки развития.

По некоторым данным, такое безобидное лекарство, по мнению многих, как "Аспирин", способно увеличивать риск выкидыша на ранних сроках. Но иногда врачи по показаниям назначают женщинам данный препарат (ограниченным курсом и в минимальных дозах). В каждом конкретном случае решение должно приниматься специалистом-медиком.

При беременности у женщин часто болит спина и возникает потребность решить эту проблему при помощи нестероидных противовоспалительных средств как самых эффективных и быстродействующих. В этом случае допустимо применение "Вольтарен геля". Но - опять же - самостоятельное его применение возможно лишь в первом и втором триместре, на поздних сроках беременности использование этого сильного препарата разрешается только под наблюдением доктора.

Мы рассказали вам то, что знали сами о НПВП. Расшифровка аббревиатуры, классификация лекарственных средств, правила их приема, информация о побочных эффектах - это может пригодиться в жизни. Но нам хочется, чтобы нужда в лекарствах возникала у наших читателей как можно реже. Поэтому на прощанье мы желаем вам крепкого богатырского здоровья!

Нифедипин или атозибан у женщин с угрозой преждевременных родов

У беременных женщин с угрозой преждевременных родов задержкародоразрешения на 48 часов при помощи кортикостероидов сопровождаетсяулучшением неонатальных исходов. Именно поэтому токолитики часто применяются вклинической практике.

В исследовании APOSTEL III оценивались эффективность ибезопасность блокатора кальциевых каналов нифедипина и ингибитораокситоцина атозибана у женщин с угрозойпреждевременных родов.

Материалы и методы

В мультицентровое рандомизированное клиническое исследованиебыли включены женщины с угрозой преждевременных родов (25-34 недели гестации).Они были рандомизированы в 2 группы в соотношении один к одному: назначениенифедипина перорально или атозибана внутривенно на 48 часов.

В качестве первичной конечной точки исследования былавыбрана совокупность перинатальных неблагоприятных исходов (перинатальнаясмерть, бронхолегочная дисплазия, сепсис, внутрижелудочковое кровоизлияние, перивентрикулярнаялейкомаляция, некротизирующий энтероколит).

С августа 2011 по июль 2014 года в исследование были включены254 женщины в группу нифедипина и 256 в группу атозибана.

Первичная конечная точка была достигнута у 42 новорожденных(14%), чьи матери получали нифедипин и у 45 (15%), матери которых получалиатозибан; относительный риск 0.91, 95% CI 0.61-1.37.

В группе нифедипина умерли 16 детей (5%), в группе атозибана- 7 (2%), относительный риск 2.20, 95% CI 0.91-5.33; полагают, что вселетальные исходы произошли не по причине лекарственной терапии.

У беременных, имеющих угрозу преждевременных родов,применение в течение 48 часов нифедипина и атозибана ассоциировано со схожимиперинатальными исходами.

Необходимо проведение более широких плацебо-контролируемыхисследований, способных оценить перинатальные исходы терапии.

Источник: Elvira O G van Vliet, Tobias A J Nijman, Ewoud Schuit, Karst Y Heida, Brent C Opmeer, Marjolein Kok, Wilfried Gyselaers, Martina M Porath, Mallory Woiski, Caroline J Bax, Kitty W M Bloemenkamp, Hubertina C J Scheepers, Yves Jacquemyn, Johannes J Duvekot, Maureen T M Franssen, Erik van Beek, Dimitri N Papatsonis, Joke H Kok, Joris A M van der Post, Arie Franx, Ben W Mol, Martijn A Oudijk. Nifedipine versus atosiban for threatened preterm birth (APOSTEL III): a multicentre, randomised controlled trial. The Lancet. March 2016.

НПВС и кардиоваскулярная защита: факты и мысли вслух. Драпкина О.М.

Оксана Михайловна Драпкина, профессор, доктор медицинских наук:

- Давайте, перейдем к моей презентации. Коротко хочу спросить, обратиться к нашей аудитории: возможна ли кардиопротекция при приеме нестероидных противовоспалительных препаратов, особенно тех, кто будет блокировать ЦОК-2? В общем, не знаю, у меня, конечно, все-таки после печальной истории коксибов, какое-то такое отношение пока довольно-таки осторожное. Не буду останавливаться на том, кто нам дал НПВП, это было дерево, очень красивое - ива. Собственно говоря, из ивы-то и был выделен салицилат. Исторический экскурс таков, что поначалу все, конечно, рукоплескали. И на самом деле, ацетилсалициловая кислота, конечно, в кардиологии незаменимый агент. Но и в то же время, как любое вещество, как любое лекарство, есть свои плюсы и минусы. И вот в 1986 году появляются первые данные об НПВП-гастропатии. В то же время, надо сказать, что, конечно, это открытие не могло остаться незамеченным медицинской общественностью, поэтому сэр Джон Вейн был удостоен Нобелевской премии, как я уже сказала, в 1982 году за открытие циклооксигеназного механизма действия нестероидных противовоспалительных средств. И всем хорошо известны кардиопротекции при приеме Аспирина. Она опосредуется за счет того, что снижается выработка тромбоксана. Мы сейчас знаем и другие, как мы их называем, антитромбоцитарные препараты. Сейчас можно долго продолжать этот список. Я не буду на этом останавливаться. Все-таки меня сейчас, как кардиолога-терапевта больше, конечно, интересует такая вот амбивалентность молекулы НПВП. То есть плюсы, но есть и минусы. Конечно, победоносное шествие ацетилсалициловой кислоты показало, что в XX веке, да и в XXI это самое используемое безрецептурное вещество и анальгетик в мире. В год употребляется где-то до 40 тонн Аспирина. Но, как я уже сказала, не покидающее внутреннее чувство амбивалентности, которое согласно энциклопедическому словарю, отражает двойственность переживаний, когда один и тот же объект вызывает у человека противоположные чувства. Такое же чувство вызывает у меня молекула НПВП. И, как положительный персонаж, конечно, мне ближе ЦОК-1 - неселективные НПВП. Как положительный персонаж, очень нам на руку, конечно, то, что снижается летальность сердечно-сосудистых заболеваний, и инфаркты миокарда, в принципе, это может служить профилактикой инсульта. По поводу первичной профилактики все еще спорят. В основном, эти споры касаются женщин. Как всегда, у женщин все непонятно. Кстати говоря, если говорить об инсульте, то у женщин старше 65 лет ацетилсалициловая кислота по последним рекомендациям может быть рассмотрена в качестве средства первичной профилактики.

Ну, и отрицательный персонаж. Здесь очень много минусов. Это НПВП-гастропатии, причем в пожилом возрасте, например, они настигают пациента внезапно, проявляется это очень часто сразу желудочно-кишечным кровотечением с вытекающими отсюда последствиями. Это поражение кишки, это бронхоспазм, токсичность и так далее.

Механизм действия тоже хорошо всем известен. Я хочу обратить внимание на простагландины, синтез которых будет снижаться при применении НПВП и, в основном, НПВП неселективных. И вот, основная разница, ЦОК-1 и ЦОК-2, конституциональная или конституитивная, как теперь мы часто называем некоторые ферменты. ЦОК-2 - регулируемая форма. И мы видим, что есть очень много соблазнов для того, чтобы заблокировать и ту, и другую форму. Но, как сказал сегодня Профессор Каратеев, Андрей Евгеньевич нам показал, что боль сама по себе - это тоже фактор риска развития различных неприятных кардиальных исходов, потому что действительно гиперсимпатикотония - это всегда фактор риска для артериальной гипертензии, для короткой диастолы, соответственно, для ишемии, потому что именно во время диастолы кровь проходит в коронарные артерии, и коронарные артерии должны наполниться кислородом и кровью, чтобы не было ишемии.

Как я уже сказала, снижение уровня простагландинов может приводить к тому, что уменьшается местный кровоток слизистой оболочки, снижается секреция защитных гидрокарбонатов слизи, и, собственно говоря, именно этим эффектом мы обязаны тому, что возникают эрозивные язвенные поражения желудочно-кишечного тракта. И понятно, что чем больше будет применено различных НПВП, а, на самом деле, это никакая не выдуманная ситуация, если вспомнить нашего пациента, например, если он еще и пожилой, то Аспирин он принимает в качестве вторичной профилактики всего, чего только можно. НПВП плюс к этому он применяет для того, чтобы уменьшить действительно боль в суставах, в спине, где угодно. Причем, ведь прием НПВП очень часто бесконтролен. Просто мы научились, мы знаем, как… Даже не мы, а наши пациенты стали образованными, знают, как бороться с болью. Поэтому это приводит к тому, что вы уж, Андрей Евгеньевич, наверное, видите это все, и при гастроскопии, когда, наверное, каждый второй пожилой человек имеет какие-то язвенные поражения, о которых сам не знает.

Андрей Евгеньевич Каратеев, профессор, доктор медицинских наук:

- К счастью, не каждый второй. Скорее всего, один из 10. Но эта проблема достаточно серьезна. Я бы, конечно, сказал, что все-таки такой остроты, как на Западе, проблемы НПВП-гастропатии, как ни странно, в России нет, потому что все-таки наши пациенты боятся. Есть такая фигура речи, что мы пьем лекарства горстями, но в жизни так бывает крайне редко. И наши пациенты горстями лекарства, особенно обезболивающие, не принимают. То есть таких страшных вещей, когда пациент в Америке или Западной Европе принимает 10 анальгетиков одновременно, конечно, такого нет.

Драпкина О.М.:

- Парацетамол - излюбленное средство сведения счета с жизнью у американцев. Там больше 4 грамм и фульминантная печеночная недостаточность.

Каратеев А.Е.:

- 100 человек ежегодно по статистике погибают в США от Парацетамола. Это, конечно, серьезная вещь.

- Вернемся к слайдам. Я как раз хочу ложку дегтя в бочку меда подложить, и у меня вопрос к аудитории, к нашим экспертам. Будем с болью бороться? Будем. Будем применять нестероидные противовоспалительные препараты? Естественно, будем. С учетом того, что эти агенты обладают вот этой, как я уже сказала, амбивалентностью, есть несколько путей. Или, например, создать кишечнорастворимые формы. Кстати говоря, они также обладают всеми теми же побочными эффектами. Или применять все время ингибиторы протонной помпы. Тоже таких пациентов у нас много. Проводить ли эрадикационную терапию тем, у кого есть язвенная болезнь, вопрос с атрофическим гастритом? Мы сейчас не будем углубляться в эту сферу. Может быть, вообще, отказаться от Аспирина? Сразу хочу сказать, что нет, не сможем мы отказаться от Аспирина. И возникает вопрос, он уже возник давно. Попытались создать селективные ингибиторы ЦОК-2, и, в принципе, это удалось, и результаты были вначале впечатляющие. Я собрала здесь исследования, которые показали, что все-таки при применении ЦОК-2 ингибиторов возрастали тромботические события. Вот одно из первых исследований, исследование «ВИГАР», в которое были включены более 8 тысяч пациентов с ревматоидным артритом, не получавших Аспирин. Мы видим, что здесь две группы - Рофекоксиб и Напроксен. И действительно частота НПВП-гастропатий и осложненных форм НПВП-гастропатий мы видим во сколько много раз ниже у тех, кто принимает селективный ингибитор ЦОК-2 Рофекоксиб. Но, когда посмотрели вот эти маленькие квадратики, инфаркт миокарда в 4 раза чаще возникал у тех, кто находился на терапии Рофекоксибом.

Здесь возник вопрос: почему так произошло? Либо это было действительно повышение риска инфаркта миокарда на фоне Рофекоксиба, или же, Напроксен это все-таки тоже кардиопротекция, может быть, это можно было объяснить снижением, наоборот, инфаркта миокарда на фоне приема Напроксена. И все это привело к целому ряду исследований, которые я тоже очень коротко покажу, некоторые, конечно, из них.

Следующее исследование, исследование «ИПРУФ», которая поставила перед собой цель, оценить эффективность профилактики Рофекоксиба, формирование аденоматозных полипов толстой кишки. Да, как будто бы полипов стало несколько меньше, но опять был выявлен статистически достоверный двукратный рост тромботических осложнений, что ассоциировалось с повышением сердечно-сосудистых катастроф в этой группе в сравнении с группой плацебо. Таким образом, уже стал ясен механизм, по которому, возможно, вот эта склонность к тромбообразованию отмечалась у ингибиторов ЦОК-2. То есть ингибирование синтеза простациклинов при сохраненном или увеличенном синтезе тромбоксана, мы помним, Аспирин как раз действует на тромбоксан, возможно, и служило одним из механизмов развития эндотелиальной дисфункции и, следовательно, индуктором атерогенеза. Ну, и пошла череда событий, некоторые слайды я буду перелистывать.

Был синтезирован новый коксиб. Это Люмирококсиб. Андрей Евгеньевич, в итоге кто из них остался на рынке? Их же все, в основном, изъяли, да? Вот, Люмирококсиб изъяли, Рофекоксиб изъяли…

- Парекоксиб, Валдекоксиб - все ушли. Остались два: Целекоксиб и Эторикоксиб. Целекоксиб остался в США, в Европе и остальном мире это Целекоксиб и Эторикоксиб.

- То есть у нас два. Возвращаемся к этой истории. Пациенты с остеоартритом, спустя год после начала лечения, их много, практически 18,5 тысяч, тоже пациенты, мы видим, подразделялись на не принимавших Аспирин и принимавших Аспирин. Мы видим, что, в принципе, частота инфаркта миокарда у тех, кто прикрывал себя Аспирином была практически одинаковой, а тех, кто не прикрывался Аспирином, тромбоксан, соответственно, не уменьшался, в несколько раз тоже рост инфаркта миокарда возрастал.

Все это было до того, как… Не то, что до того, как была проведена вот эта большая программа, о которой говорил Андрей Евгеньевич, программа «Медал», где, во всяком случае, была попытка, и надо сказать, что здесь исследователи, которые попытались сравнить Эторикоксиб с Диклофенаком, конечно, шли, мне кажется, на определенный риск после череды всего того, что было, но оказалось, что кумулятивная частота подтвержденных тромботических событий сердечно-сосудистых не имела достоверной статистической разницы. Соответственно, это я повторяю уже, что вы говорили, Андрей Евгеньевич, собственно говоря, одинаковая частота на не самом плохом неселективном Диклофенаке. И не на самом хорошем, конечно, но и не самом плохом. Собственно говоря, это уже вселяло определенную надежду.

Побочные эффекты, связанные с артериальной гипертензией. Сказать, что Аркоксиа не вызывает повышения артериального давления, это не так. Есть повышение артериального давления, потому что все это опосредуется тем, что несколько снижается количество простагландинов. Но мы видим, что это дозозависимые эффекты. Поэтому, наверное, в клинической ситуации наш профиль, клинический профиль пациента даст возможность врачу сориентироваться, с какой дозы начать, потому что, еще раз повторюсь, на что обратил внимание Профессор Каратеев, сама по себе боль, это также неприятно, как небольшое повышение или отсутствие повышения, например, увеличение артериального давления по сравнению, допустим, с Диклофенаком.

- Очень хорошее сравнение. Да, оно совершенно справедливо. Может быть, требуется будущее, чтобы это осмыслить, но, я думаю, что надо рассматривать хроническую боль и выраженную боль, как один из факторов кардио (…). Я думаю, что вы совершенно правы. Может быть, даже сопоставить с каким-то повышением артериального давления по значимости.

- Скорее всего, наверное, так оно и будет. Смотрите, что получается: гиперсимпатикотония, увеличение частоты сердечных сокращений, вазоконстрикция, сто процентов, даже катехоламины, значит, повышение уровня артериального давления.

- Не только давление. Выброс катехоламинов влияет на функцию тромбоцитов, то есть повышается риск тромбоза. Кстати говоря, это тоже важная вещь. То есть здесь и артериальная гипертензия, и повышение риска тромбообразования. Поэтому суммарный кардиориск немаленький.

- Вы показывали, там столбцы тоже о-го-го. Поэтому я просто хочу сказать, что все равно с болью нам придется бороться. Даже таким, как мне, скажем так, которые не сильно любят, честно говоря нестероидные противовоспалительные препараты. Но то, что есть вот эта селективная Аркоксиа, что появилась, конечно, вселяет определенную надежду. Если мы вернемся к слайдам, то мы увидим опять в этом исследовании «Медал», что меня еще порадовало, что частота перфораций, изъязвлений и кровотечений из верхнего отдела желудочно-кишечного тракта при приеме Аркоксии была, естественно, ниже. Но это вроде как мы понимали, и в других исследованиях это было ниже. Но это факт, который тоже требуется принять, потому что это очень важно, особенно у пожилых пациентов. Как Андрей Евгеньевич сказал, что у каждого десятого есть что-то, что требует наблюдения или, например, назначения ингибиторов протонной помпы, или других кардиопротекторов.

Этот слайд, похожее тоже Андрей Евгеньевич показывал, но, смотрите, что важно? 120 мг, то есть не самая большая доза не влияет на синтез гастропротекторов, на простагландины едва, соответственно, в плане риска различных осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, конечно, Эторикоксиб это то, что, в общем, может нас выручить.

Возникает вопрос, на который я пока не могу ответить. Все-таки комбинация различных НПВП с Аспирином. Стоит это проводить или не стоит? Потому что конкурентное связывание неселективных НПВП с Аспирином в молекуле ЦОК, и это, конечно, может привести к Аспиринорезистентности, что, в общем, тоже крайне негативно для наших пациентов. Но, на самом деле, если мы берем, например, неселективный блокатор ЦОК-2, то тут мы можем ожидать того, что не будет этой борьбы за сайт связывания, то есть аспиринорезистентность разовьется меньше у этих пациентов. И, вообще, может, скорее всего, не развиться.

- Да, это очень важный вопрос, и он неоднократно рассматривался мировыми экспертами. В частности, в 2006 году вышел большой обзор в «Ланцет», посвященный этому вопросу - сочетанию Аспирина и НПВП. И с точки зрения ведущих экспертов сочетание селективных ЦОК-2 ингибиторов с Аспирином очень благоприятно в плане того, что в этом случае, конечно, Аспирин не теряет своей эффективности…

- Да, тромбоксан снижается, резистентность не развивается и при этом боль…

- Тут есть другие тонкости, что, к сожалению, резко повышается желудочно-кишечный риск, и полезные свойства ЦОК-2 ингибиторов во многом теряются. Но это уже другой вопрос. А вот на счет вопроса сочетания неселективных НПВП и Аспирина - это тоже очень сложная тема. Есть серьезные клинические испытания и исследования популяционные, которые показывают, что большинство НПВП неселективных все-таки хорошо сочетаются с Аспирином. Но некоторые из них, скажем, Ибупрофен однозначно переводит его в неактивное состояние. Они с ним конкурируют.

- То есть резистентность все-таки будет?

- К сожалению, да, потому что есть исследование большое американское, которое четко показывает, что риск инфаркта миокарда у пациентов, которые получают Ибупрофен с Аспирином такой же, как если они получают только Ибупрофен. То есть Аспирин как бы теряется в этом случае, его нет. Это, конечно, большая проблема.

Побочные эффекты при приеме нестероидных противовоспалительных лекарств — чем они опасны?

Разработчик сайтов, журналист, редактор, дизайнер, программист, копирайтер. Стаж работы — 25 лет. Область интересов: новейшие технологии в медицине, медицинский web-контент, профессиональное фото, видео, web-дизайн. Цели: максимально амбициозные.

Запись опубликована: 13.06.2022
Reading time: 5 минут чтения

Доказано, что нестероидные противовоспалительные лекарства негативно влияют на пищеварительную систему, способствуют возникновению гипертонии, проявляют гепатотоксические свойства, обостряют респираторные заболевания, вызывают аллергию и гематологические осложнения. Побочные эффекты возникают и в результате передозировки, и независимо от принятой дозы.

Разберемся, чем и для кого опасны НПВП и рассмотрим симптомы, связанные с побочными эффектами этих лекарств.

Побочные эффекты НПВП

К побочным эффектам лекарственного средства относят любой непреднамеренный и неблагоприятный эффект, возникающий при приеме рекомендуемых доз в диагностических, профилактических или терапевтических целях. Серьезные нежелательные эффекты лекарств возникают независимо от принятой дозы.

К тяжелым побочным эффектам относят любые события, отвечающие одному или нескольким условиям:

Вызывающие необходимость госпитализации или ее продления.
Приносящие значительный ущерб здоровью, опасный для жизни. Например, внутримозговое кровоизлияние, анафилактический шок, инфаркт миокарда, гибель.
Приводящие к повреждению плода и врожденным аномалиям.

Особая группа — неожиданные побочные реакции.

Осложнения, вызванные приемом лекарств, можно разделить на:

субъективные, которые пациент ощущает, но их сложно подтвердить;
объективные, которые легко обнаружить.

Также существует классификация по типам, включающая 6 основных групп, отмеченных буквами алфавита от A до F.

Таблица 1. Виды побочных эффектов НПВП

Тип и условие побочного эффекта	Характеристика нарушений	Примеры симптомов
А — дозозависимый	Частые лекарственные осложнения, зависящие от введенной дозы. Симптомы быстро проходят после прекращения приема препарата. Основные причины: разнонаправленное действие препарата, низкая селективность, ошибочная передозировка. Иногда вызваны взаимодействием лекарств или продуктов питания или являются вторичными лекарственными осложнениями.	Одышка, нарушения слуха и равновесия, поражение органов, реакция Яриша-Герксгеймера в виде кожных поражений и др. симптомов
B — дозозависимый	Представляет четверть всех осложнений, связанных с приемом лекарств. Обычно это непредсказуемые, иммунологические симптомы — реакции гиперчувствительности по Джеллу и Кумбсу, псевдоаллергические реакции и реакции, обусловленные генетическими детерминантами. Такие побочные эффекты требуют отмены лечения	Анафилактический шок, гемолитическая анемия, крапивница
C — зависит от длительности приема	В эту группу входят побочные эффекты от препаратов, используемых, несмотря на заведомо известные побочные эффекты, лекарственные заболевания, опиоидных обезболивающих и слабительных.	Остеопороз после длительного приема глюкокортикоидов, тромбоз у женщин, принимающих противозачаточные средства
D — с задержкой по времени	Могут возникать через несколько месяцев и даже лет после окончания терапии.	Возникновение новообразований репродуктивного тракта у дочерей женщин, принимавших диэтилстильбэстрол во время беременности
E — вызван отменой препарата	Вызваны внезапным прекращением приема лекарств, назначаемых пожизненно. Болезнь может рецидивировать или усугубиться.	Внезапное прекращение терапии бета-адреноблокаторами может быть причиной тяжелых симптомов ишемической болезни сердца
F — недостаточная эффективность терапии	Эти типы осложнений обычно вызваны лекарственной устойчивостью.	Растущая бактериальная резистентность может сделать противомикробный препарат неэффективным.

Виды побочных эффектов от приема нестероидных противовоспалительных препаратов

Нестероидные противовоспалительные препараты характеризуются обезболивающим, противовоспалительным, жаропонижающим и антикоагулянтным действием. Некоторые лекарства из этой группы выпускаются в аптеке без рецепта. Часто бывает так, что пациент использует несколько НПВС одновременно или использует их постоянно без консультации с врачом, несмотря на противопоказания.

Необоснованное, хроническое самолечение нестероидными противовоспалительными препаратами приводит к развитию побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, почек и печени, а также может вызвать приступ одышки у пациентов с аспириновой астмой даже после приема разовой дозы препарата.

Влияние НПВП на ЖКТ

Симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта испытывает каждый третий пациент, принимающий НПВП.

Слабые кислоты ослабляют слизистую желудка и повреждают естественный защитный барьер желудочно-кишечного тракта, подавляя выработку простагландинов, что приводит к язвам и эрозиям. Также НПВП снижают количество вырабатываемой желудком кислоты. При этом несмотря на уменьшение объема раствора, концентрация ионов водорода сохраняется, что повышает эрозионную активность.

НПВП также способствуют развитию кровотечений из нижних и верхних отделов ЖКТ и энтеропатии, особенно у больных старше 65 лет, больных с язвами и кровотечениями в анамнезе.

Другие негативные эффекты их приема включают: диарею, тошноту и расстройство желудка

Значительно увеличивает риск гастропатии и лекарственной энтеропатии, не увеличивая при этом эффективность лекарств, комбинация двух или более НПВП.

Чтобы снизить вредное воздействие, НПВС следует принимать после еды, запивая большим количеством воды, чтобы свести к минимуму раздражение ЖКТ. Также по этой же причине не стоит принимать эти препараты непосредственно перед сном, так как они могут прилипать к пищеводу и раздражать его, вызывая перфорации.

Влияние НПВП на развитие гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний

Результаты исследований, представленные на конгрессе Европейского общества кардиологов (2017), показали, насколько высок риск развития гипертонии при приеме целекоксиба, ибупрофена и напроксена через 4 месяца терапии ревматических заболеваний. У больных, принимающих ибупрофен, систолическое артериальное давление повышалось на 3 мм рт. и этих пациентов чаще госпитализировали из-за артериальной гипертензии. В группе среднего риска оказался напроксен. Минимальные риски были отмечены при приеме целекоксиба.

Другое исследование показало, что Рофекоксиб увеличивает риск сердечного приступа, а диклофенак, лумиракоксиб и ибупрофен — инсульта. Диклофенак и эторикоксиб также увеличивают вероятность смерти от сердечно-сосудистых причин.

Хроническое использование высоких доз НПВП (за исключением сердечных доз ацетилсалициловой кислоты) оказывает неблагоприятное влияние на агрегацию тромбоцитов и артериальное давление и повышает риск сердечно-сосудистых событий, включая инсульты и сердечные приступы. Это касается и группы селективных ингибиторов ЦОГ-2 (коксибов), представители которых (рофекоксиб, вальдекоксиб) по этой причине были запрещены во многих странах уже 20 лет назад.

Поражение почек при приеме нестероидных противовоспалительных препаратов

Назначение НПВП пациентам в ситуации пониженного кровотока, например, пожилым в состоянии стресса, увеличивает риск поражения почек. Это связано с тем, что обезболивающие, взаимодействуя с ЦОГ-1, блокируют образование простагландинов PGE 2 и PGI 2 в почках. Это, в свою очередь, снижает перфузию почек, что приводит к острой почечной недостаточности.

Влияние НПВП на печень

Чаще отмечается бессимптомное повышение печеночных ферментов, в основном трансаминаз. Однако длительный прием высоких доз нестероидных ПВ лекарств приводит к повреждению клеток печени.

НПВП проявляют гепатотоксические свойства при высокой концентрации в печени и желчных протоках. Один из механизмов их действия — проникновение через мембраны гепатоцитов, что приводит к повреждению митохондрий. Напрямую повреждает гепатоциты диклофенак. Комбинация двух или более препаратов увеличивает риск гепатотоксичности в 6 раз.

Наибольшей гепатотоксичностью характеризуется Нимесулид, поэтому рекомендуется ограничить терапию нимесулидом до 14 дней. В случае появления симптомов: боли в животе, тошнота, рвота, отсутствие аппетита, желтуха, нужно срочно обратиться к врачу.

То же самое относится и к целекоксибу. Пациентам, страдающим умеренной печеночной недостаточностью, этот препарат следует начинать принимать с половины рекомендуемой дозы.

Значительный гепатотоксический эффект проявляет и парацетамол, часто ошибочно относимый к группе нестероидных противовоспалительных препаратов. Его эффект значительно усиливается алкоголем.

Гематологические осложнения при приеме нестероидных противовоспалительных препаратов

Первое гематологическое осложнение НПВП — лекарственная гемолитическая анемия на фоне приема ибупрофена и пара-аминосалициловой кислотой. Этот побочный эффект не зависит от количества и частоты приема препарата. На риски влияет индивидуальная восприимчивость к препарату.

Второе — селективная аплазия эритроцитов, связанная с приемом аминосалициловой и ацетилсалициловой кислоты. P-аминосалициловая кислота, используемая в медицине в качестве анальгетика и жаропонижающего средства, также может вызывать метгемоглобинемию.

НПВП также могут быть причиной возникновения лекарственно-индуцированной гранулоцитопении, составляющей примерно 40% всех гематологических осложнений, вызванных лекарственными средствами.

Другие осложнения, вызванные приемом НПВП

Среди частых осложнений стоит отметить:

Обострение заболеваний дыхательных путей. Развивается на почве хронического ринита или бронхиальной астмы. Симптомы: приступы одышки, кашля, хрипов, насморка. Это острая реакция, развивающаяся после приема препарата через нескольких минут или часов.
Кожные симптомы. Возникают на основе хронической крапивницы и проявляется острыми симптомами — отечностью и сыпью.
Острая аллергия.Анафилаксия / отек / крапивница, на фоне лекарственной и пищевой аллергии.
Реакции замедленного типа, вызванные однократным приемом НПВП. Симптомы: аллерго-токсический Синдром Стивенса-Джонсона, выражающийся образованием язв на слизистых, отслоением эпидермиса и др. симптомами, стойкая эритема, фотоаллергические реакции, макулопапулезные высыпания, нефрит, менингит.

У людей, страдающих астмой или аллергическими заболеваниями, НПВС усугубляют аллергические реакции и провоцируют приступы одышки через бронхоспазм.

Причины усиления побочных эффектов

Применение нескольких НПВП одновременно. Такая тактика лечения нецелесообразна, поскольку накапливаются побочные эффекты, затрагивающие верхние отделы желудочно-кишечного тракта, печени и почек, а терапевтический эффект не усиливается.
Длительный прием лекарств из группы НПВС. Эта тактика несет риск снижения кровотока через почки. Риски повреждения почек препаратами, выводимыми с мочой, возрастает с продолжительностью их действия. Нарушение функции почек приводит к задержке натрия в организме, что проявляется повышенной жаждой, сухостью слизистых оболочек и сердцебиением.
Избыток натрия в организме. Приводит к снижению выведения воды и образованию отеков, предрасполагает к развитию гипертонической болезни. Если у больного уже есть гипертония, нестероидные противовоспалительные препараты усиливают ее, в том числе за счет ослабления действия антигипертензивных препаратов.
Подавление синтеза цитопротекторных простагландинов. Отвечает за гастротоксическое действие. НПВП снижают рН желудочного сока, уменьшают секрецию слизи и кровоток через стенки желудка, что становится причиной образования язвы желудка. Симптомы раздражения слизистой оболочки кишечника и желудочно-кишечного кровотечения: рвота, боли в животе, чередование поноса с запорами, изжогой и потерей веса.

Нужно запивать НПВП большим количеством воды и не употреблять их чаще, чем каждые 4 - 6 часов. Лучше всего принимать такие таблетки вместе с пищей. Это несколько задерживает результат, но значительно снижает риск раздражения слизистой оболочки желудка.

Нестероидные противовоспалительные препараты — механизм действия, классификация, применение

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) имеют широкий спектр действия и продаются без рецепта, поэтому активно применяются во всем мире. Чаще их используют при болях, лихорадке и воспалении. Но с другой стороны, НПВП могут давать тяжелые побочные эффекты, поэтому важно знать как они действуют, когда и сколько их можно принимать.

Что такое нестероидные противовоспалительные препараты

НПВС (нестероидные противовоспалительные препараты) представляют собой широкую группу лекарств, действующих как противовоспалительные, обезболивающие и жаропонижающие средства. Эти средства наиболее часто используемые в фармакотерапии боли. Кроме того, они входят в состав многих препаратов от гриппа и простуды. К НПВП относятся, например, аспирин и ибупрофен, которые есть в каждой аптечке.

По статистике, один из препаратов этого класса ежедневно принимают до 50 млн человек. Такие лекарства выписываются при лечении ревматоидного артрита, воспаления ротоглотки, хронической боли. В домашнем лечении их обычно принимают при симптомах простуды, головной и зубной боли.

Популярность НПВП обусловлена быстрым действием, доступностью и хорошей эффективностью в анальгетической и противовоспалительной терапии. К сожалению, больные сами выбирают препарат, дозу и частоту приема лекарств, отпускаемых без рецепта, поэтому получают множество побочных эффектов.

Механизм действия НПВП

НПВС называют нестероидными препаратами из-за их химической структуры, отличной от других противовоспалительных средств, кортикостероидов.

Действие нестероидных противовоспалительных средств основано на блокировании ферментов циклооксигеназ (ЦОГ), отвечающих за синтез простаноидов из арахидоновой кислоты. В свою очередь, это соединение высвобождается фосфолипазой А2 из фосфолипидов клеточных мембран.

Существует как минимум три изоформы этого фермента:

Конститутивная ЦОГ-1. Постоянно присутствует в организме. Синтезирует простагландины, выполняющие физиологические функции.
Индуцированная ЦОГ-2. Запускается при воспалительном процессе. Отвечает за синтез воспалительных простагландинов в области воспаления.
ЦОГ-3. Плохо изучена. До сих пор известно только то, что она работает в нервной системе

Обезболивающий, жаропонижающий и противовоспалительный эффекты классических нестероидных противовоспалительных препаратов обусловлены блокированием ЦОГ-2, именно это важно важно с клинической точки зрения. Подавление физиологии ЦОГ-1 отвечает за побочки: нарушение кровотока, повреждение слизистой желудка, нарушение регуляции функционирования тромбоцитов и др. Большинство классических НПВП, продающихся без рецепта, блокируют активность ЦОГ обоих типов.

Обезболивающий эффект НПВС становится заметен через 15-20 минут, полная терапевтическая активность обычно достигается через 30 минут. Это касается в первую очередь быстрорастворимых таблеток. Самый быстрый эффект можно ожидать при инъекциях.

Обезболивающий эффект также зависит от источника боли. Эти препараты медленнее всего проникают в суставы, что связано с их структурой и васкуляризацией. Например, обезболивающий эффект кетопрофена достигается примерно через час после перорального приема.

Температура может упасть после 1 приема препарата, но не стоит ожидать, что термометр сразу покажет 36,6°С. На эффективность лекарства влияет множество факторов: индивидуальная чувствительность к препарату, этиология лихорадки, качество гидратации, возраст пациента.

Типы нестероидных противовоспалительных препаратов

НПВП имеют разнообразную химическую структуру и применяются в разных случаях. Но у них есть как минимум три общие черты:

идентичные фармакологические свойства;
двойной первичный механизм действия;
аналогичные побочные эффекты.

По другим признакам НПВП делятся на более мелкие подгруппы: по химическому строению и способности блокировать определенные ЦОГ.

Таблица 1. Классификация НПВП по химическому строению

Группа НПВП	Активные в-ва	Примеры препаратов, применяемых в Европе
Салицилаты	ацетилсалициловая кислота,салициламид	Аспирин, Акард, Полокард, Полопирин, Аспифокс, Аспирин Кардио, Скорболамид
Производные индолуксусной кислоты	индометацин,ацетатацин,толметин	Метиндол, Индоколлир
Производные фенилуксусной кислоты	ацеклофенак,диклофенак	Диклак, Акис, Маджамил, Итами, Биофенак
Производные фенилпропионовой кислоты	ибупрофен,напроксен,фенбуфен,фенопрофен,кетопрофен	Ультрафастин, Ибум, Ибуфен, Нурофен, Модафен, Кидофен, Неоксен, Кетонал, Профенид, Фастум
Производные фенамовой кислоты	мефенамовая кислота,меклофенамовая кислота	Мефенаминовая кислота
Производные фенольных кислот	оксикамы (пироксикам, изоксикам, теноксикам),пиразолидиндионы (фенилбутазон, оксифенбутазон)	Пироксикам, Бутапиразол, Аглан (Мелоксикам)

Таблица 2. Классификация по способности блокировать определенные изоферменты ЦОГ

Группа и действие в отношении ЦОГ	Характеристики	Примеры препаратов, применяемых в Европе
Неселективный ЦОГ-1 (классические НПВП)	Проявляют большее сродство к ЦОГ-1 и меньшее к ЦОГ-2	Ибупрофен (высшее сродство к ЦОГ-2), кетопрофен, диклофенак, напроксен (непрямое сродство к ЦОГ-2), стандартная доза ацетилсалициловой кислоты (ASA), индометацин (низкое сродство к ЦОГ-2) и пироксикам
Селективный ЦОГ-1	Ацетилсалициловая кислота в кардиологической дозе 75-150 мг
Селективный ЦОГ-2 (Коксби)	Имеют сродство к ЦОГ-2 в 200 или более раз выше, чем к ЦОГ-1	Рофекоксиб, Целекоксиб
Преимущественно ЦОГ-2	Проявляют большее сродство к ЦОГ-2, чем ЦОГ-1	Мелоксикам, нимесулид

Применение нестероидных противовоспалительных лекарств

НПВП обычно используются при слабых, умеренных и сильных болях, повышенной температуре и различных типах воспаления самостоятельно и в виде комплексных препаратов.

Часто назначают НПВС при заболеваниях суставов — остеоартрозе, ревматизме, артропатии, артрите, теннисном локте, болях в пояснице.

Кроме того, эти препараты также используются для глаз, например, глазные капли с диклофенаком предотвращают воспаление после операции.

Также НПВП используются в повседневных ситуациях при головной боли, мигрени, менструальной боли, легкой боли в суставах и позвоночнике, например, в спине, колене, зубной боли после стоматологических процедур.

Небольшие дозы аспирина оказывают защитное действие на сердце. Некоторые НПВП также используются местно для лечения боли в горле.

Применение НПВС в качестве обезболивающих

Что касается обезболивания, то НПВП находятся на первой ступени анальгетической лестницы, определяемой Всемирной организацией здравоохранения. В качестве анальгетиков ПНВП назначаются при посттравматических и мышечных болях, зубной боли, невралгии, почечных и печеночных коликах, мигрени и менструальных болях.

В случае более сильной боли их используют в сочетании с опиоидными анальгетиками. В комбинации с опиоидами или парацетамолом НПВП позволяют снизить их дозу на 30-50%, избежав побочных эффектов: тошноты, рвоты, сонливости, головокружения, запоров.

Применение таких лекарств при хронических болях требует соблюдения следующих правил:

Их следует принимать в минимальных дозах. НПВС обладают потолочным эффектом - отсутствием более сильного обезболивающего эффекта после превышения рекомендуемой дозы. Поэтому нельзя превышать дозу, правильнее принимать препарат с более сильным обезболивающим эффектом или комбинировать НПВП с анальгетиком из другой группы, например, парацетамолом.
Важно учитывать рекомендации по сопутствующим заболеваниям. Например, при сердечно-сосудистом риске препарат первого выбора — напроксен.

Метамизол, известный под названием Анальгин, из-за риска агранулоцитоза и повреждения костного мозга, следует применять только при рефрактерной лихорадке. Его не следует использовать в течение длительного времени. Он также не применяется при лечении детей и беременных женщин. Во многих странах Анальгин запрещен.

Применение нестероидных противовоспалительных лекарств в ревматологии

В ревматологии при остеоартрите, ревматоидным артрите, острой подагре, ревматической лихорадке, ювенильном хроническом артрите и других серонегативных спондилоартритах для снятия боли и воспаления назначают ибупрофен, набуметон, диклофенак. Эффективность этих лекарств оценивается ревматологами в 50-70%. С 60-х годов прошлого века в ревматологии применяется индометацин, обладающий сильным противовоспалительным и обезболивающим действием. Этот препарат использовался в фармакологических и биохимических исследованиях и был клинический стандартом для новых лекарств более 20 лет.

Нестероидные противовоспалительные лекарства также используются при местном лечении травматических и воспалительных поражений околосуставных тканей и мышц, а также при лечении воспалений в полости ротоглотки. Для этого используется действующее вещество бензидамин.

Применение НПВП при температуре

При высокой температуре из НПВС в домашних условиях обычно применяются ибупрофен или метамизол натрия (пиралгин). Врачи назначают такие лекарства редко, отдавая предпочтение парацетамолу, что помогает избежать побочных эффектов.

Разнонаправленное действие нестероидных противовоспалительных средств

Примеры применения нестероидных лекарств при разных патологиях:

Салициловая кислота применяется местно в дезинфицирующих и кератолитических препаратах в дерматологии, а ее производное (холин салицилат) в виде капель при боли в ухе или пастилок при боли в горле.
Ацетилсалициловая кислота применяется в кардиологии при острых коронарных синдромах в качестве антикоагулянта, а также анальгетика при мигрени и в комплексных препаратах, снимающих симптомы простудных заболеваний.
Салициламид, еще одно производное салициловой кислоты, входит в состав комплексного препарата (наряду с витамином С), также применяемого при гриппе или простуде.

Применение одного действующего вещества в разных случаях — результат различий в специфичности таких препаратов. Например, диклофенак обладает сильным противовоспалительным и обезболивающим, но умеренным жаропонижающим действием. Умеренно сильным противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием обладает аспирин. В свою очередь, самый сильный анальгетик — метамизол.

Нестероидные противовоспалительные препараты обладают и другим действием, например, подавляют (ингибируют) синтез ревматоидного фактора (пироксикам), активность ферментов, разрушающих соединительную ткань (диклофенак) и препятствуют слипанию тромбоцитов (ацетилсалициловая кислота).

Нециклооксигеназные механизмы, снимающие боль и воспаление:

Пироксикам, ацетилсалициловая кислота, мелоксикам, диклофенак, мефенамовая кислота, кетопрофен, индометацин. Задерживают прохождение лейкоцитов через стенку сосуда до точки воспаления в тканях.
Нимесулид. Снижает выработку свободных радикалов и уменьшает адгезию нейтрофилов к эндотелию, снижает концентрацию цитоплазматических металлопротеинов, модулирует активность рецепторов глюкокортикоидов.
Кетопрофен, ацетилсалициловая кислота, напроксен. Снижают активность эластазы, вырабатываемой нейтрофилами в месте воспаления.
Лорноксикам. Блокирует выработку интерлейкина 6 и 1, TNF-альфа и ингибирует индуцибельную синтазу оксида азота (iNOS).

Наиболее часто используемые НПВП

Таблица 3. Особенности приема и действия распространенных НПВП

Читайте также: