Оригинальный сумамед и его аналоги. - В чем различие?
Обновлено: 02.05.2024
Человеку, неискушенному в мире фармацевтического бизнеса, борьба компаний, производящих оригинальные лекарства и их копии, видна исключительно в виде обилия рекламы в периодических изданиях, разнообразных листовок-вкладышей, заботливо вручаемых специалисту медицинскими представителями при визите. Но это только верхушка айсберга — на самом деле конкуренция значительно острее, драматичнее и жестче. Оставив в стороне интересы бизнеса, сосредоточимся на медицинских аспектах проблемы. А о том, что проблема действительно существует, говорит как наш собственный опыт фармакотерапии, так и мнение ведущих специалистов в области клинической фармакологии [1].
Камнем преткновения является качество воспроизведенных препаратов, их сравнительная клиническая эффективность с оригиналом. Причем последняя должна быть доказана в репрезентативной выборке, что исключает получение неверного результата. По вполне понятным причинам компании, производящие копии (генерики), не вкладывают достаточно средств в проведение клинических испытаний своих препаратов, как это делают производители, первыми выведшие на рынок новое лекарственное средство.
Обычная практика в Российской Федерации такова: после регистрации оригинального препарата появляются компании-производители, желающие зарегистрировать копию, приводя в качестве научной "подкладки" данные исследований оригинала. При этом упоминается международное непатентованное наименование, а то, что в исследовании использовалось конкретное лекарство, имеющее свое название и, как правило, иную технологию изготовления, умалчивается. Главный аргумент таких производителей, включая и отечественных, - более привлекательная, чем у оригинала, цена. Именно она и является главным аргументом при составлении заказа государственных закупок, которые приносят многим фирмам и их дистрибьюторам львиную долю оборота, поскольку продавать лекарства непосредственно населению сложнее - здесь нужно изобретать оригинальные ходы для привлечения внимания врачей и потребителей, вкладывая в это средства.
Меньше всего мы бы хотели в этой публикации бросить тень на добросовестных производителей генериков, которых всегда отличают корректность формулировок в информационных материалах, попытки проведения собственных постмаркетинговых исследований препаратов, предоставление данных по биоэквивалентности оригиналу. Именно так поступают на цивилизованном зарубежном рынке, где ни одна копия не может быть произведена и продана с нарушением патентного законодательства, а также без предоставления результатов исследований в репрезентативной выборке больных и химических исследований. Но за огромным числом копий, не всегда технологически выдержанных, трудно рассмотреть честно конкурирующие компании.
С другой стороны, существует очень серьезное давление со стороны фирм-производителей оригинальных средств, доходящее иногда до полного отрицания эффективности ресинтезированных продуктов, что не менее абсурдно, чем отождествление оригинала с копией. Врачи вправе знать, что они назначают больному, поскольку претензии (включая вполне законные) при неудачной фармакотерапии, как правило, предъявляются именно им, а не производителю, провизору и, тем более, дистрибьютору.
Не является исключением и рынок антибиотиков, в частности макролидов. Почему именно макролиды стали одной из самых "раздутых" по количеству генериков групп? Этому есть, на наш взгляд, следующие объяснения.
• Макролиды входят в отечественные рекомендации по ведению пациентов с широко распространенными внебольничными инфекциями, в частности с синуситом, отитом, пневмонией [4,5]; они не только формально являются средствами эмпирической терапии этих заболеваний, но и фактически занимают ведущее место как в предпочтениях врачей, так и в реальных повседневных назначениях [6, 7].
• Некоторые из них, в частности азитромицин, представляют собой эффективные средства лечения инфекций, передаваемых половым путем, в первую очередь хламидиоза [8, 9].
• Трудно переоценить роль такого препарата, как кларитромицин, в проведении схемы эрадикационной терапии при язвенной болезни [10].
• Препараты этой группы имеют небольшое количество нежелательных реакций в сравнении со многими другими антибиотиками, а также позитивными неантибиотическими эффектами, что важно при использовании их в педиатрической и геронтологической практике [11,12].
• Некоторые макролиды (эритромицин, азитромицин и др.) могут быть использованы для лечения различных инфекций в период беременности и лактации [13].
• Наконец, антибиотики этой группы демонстрируют хорошие клинико-экономические результаты при наиболее распространенных инфекциях [14, 15]. Все воспроизведенные макролиды должны удовлетворять требованиям фармацевтической эквивалентности, биоэквивалетности и терапевтической эквивалентности оригинальным препаратам (табл. I).
Обращает на себя внимание, что на 6 оригинальных препаратов (мы не включаем эритромицин, которому в 2002 г. "исполнилось" 50 лет) приходится 19 копий, из них более половины — на Сумамед, четверть — на Клацид. Это вполне объяснимо, учитывая высокую клиническую и бактериологическую активность этих макролидов, их всемирную известность и популярность у врачей и больных [16, 17]. Сопряжено это и с ценовым фактором. Например, затрачивать усилия на воспроизведение мидекамицина невыгодно, поскольку конкуренция с ним на ценовом поле будет убыточной (если рассматривать стоимость за упаковку), хотя никто не отрицает позитивных свойств этого макролида, детально описанных в литературе [18].
Простой потребитель, как правило, не посвящен в результаты реальных фармакоэкономических исследований, свидетельствующих, например, о высокой клинико-экономической эффективности более "дорогого" оригинального азитромицина при ряде инфекционных заболеваний [19]. Однако не это самое главное — в конце концов, сравнивая эффективность, экономичность и другие параметры различных препаратов, исследователи дают возможность врачам самим делать выводы о том, какому антибиотику следует отдать предпочтение. Основная проблема состоит в том, что когда производители копий, описывая свойства своего препарата, используют в качестве аргументов результаты исследований оригинальных средств, они подменяют факты. Вот только несколько примеров. Одна из фирм-производителей копии азитромицина утверждает, что эффективность этого препарата при лечении инфекций респираторного тракта составляет 98,3 %. При этом дается ссылка на источник литературы в стране-производителе. Фармакокинетические данные, оформленные в виде рисунков и таблиц, практически полностью воспроизводят дизайн таковых, предоставленных фирмой разработчиком оригинального препарата задолго до появления генерика. База ссылок неполная, выполнена с ошибками, нарушающими стандарты для списка литературы, принятые для печатной продукции в Российской Федерации. По таким ссылкам заинтересованное лицо вряд ли найдет интересующую его дополнительную информацию. Если даже найдет, то в упомянутых исследованиях речь, как правило, идет об оригинальном препарате, а не о генерике, для которого составлен буклет.
Можно согласиться с тем, что это упущение маркетинг-менеджера компании и простому врачу достаточно и того, что есть в буклете. Однако почему в тех же материалах крупным шрифтом и бездоказательно указывается, что генерик биоэквивалентен оригинальному препарату, причем называется фирма, его производящая? О биоэквивалентности мы скажем далее, но сейчас подчеркнем, что не только биоэквивалентность определяет тождественность оригинала и копии, но также и клиническая эквивалентность, данные по которой, по понятным причинам, предоставить затруднительно.
Классической для клинического фармаколога стала работа C.N. Nightingale, представленная в 2000 г. на 5-й конференции по макролидам, азалидам, стрептограминам, кетолидам и оксазолидинонам в Севилье (Испания), а затем опубликованная в авторитетном рецензируемом журнале [20]. В ней автор сравнил оригинальный препарат кларитромицина (Клацид) с 40 копиями, производимыми в 13 странах Латинской Америки, Азии и Африки, в отношении биоэквивалентности, применив стандарты Американской фармакопеи [21]. Основные выводы можно сформулировать следующим образом:
• 70 % генериков (копий) растворяются значительно медленнее оригинального препарата, что критично для их биодоступности (см. рис.);
• 80 % генериков отличаются от оригинала по количеству действующего начала в одной единице продукта;
• количество примесей, не имеющих отношения к действующему началу — кларитромицину, — в большинствеобразцов больше, чем в оригинале.
В самом "лучшем" генерике их 2 %, в"худшем" — до 32 % (см. рис.).
Не лучше обстоит дело с азитромицином [22]. Даже при сравнении оригинального препарата с популярными в России генериками по фармацевтическим свойствам (табл. 2) видно, что общее количество примесей в копиях в 3,1—5,2 раза превышает таковое в оригинале (в т. ч. числе неизвестных (!) — в 2-3,4 раза); копии уступают оригиналу по показателю растворения.
Здесь необходимо сделать пояснение. Большая часть азитромицина должна растворяться за 20—30 минут. Что происходит в реальности? При кислом значении рН (1,2), моделирующем пик отделения желудочного сока у человека, копия № 3 растворяется лишь на треть, а № 1 — слишком рано, на 10 минуте, что не позволит препарату полностью всосаться в кишечнике. Более или менее соответствующие оригиналу характеристики имеет копия № 2, но при значении рН 4,5 (обычное "межпищеварительное") она теряет способность к эффективному растворению. Нейтральное значение рН (6,8) выбрано исследователями искусственно, поскольку в реальных условиях оно встречается нечасто. Но и при этом значении копии существенно отличаются от оригинала по растворимости. Следовательно, уже на этапе растворения наблюдается явное несоответствие изученных генериков оригинальному препарату.
В цитируемом исследовании сравнивалась клинико-экономическая составляющая лечения различными препаратами, содержащими азитромицин. Для анализа были взяты Сумамед (оригинальный препарат), Азивок, Зитролид, Сумазид, Хемомицин, каждый из которых был назначен по одной схеме (по 500 мг в сутки в течение 3 дней) в группах, насчитывающих 20 больных с внебольничной пневмонией. В случае неуспеха в лечении больные госпитализировались и им проводилось лечение амоксициллином/клавуланатом по ступенчатой методике.
Во-первых, эффективность различных препаратов, содержащих одну и ту же субстанцию, была различной (табл. 3): наименьшая — у Зитролида, наибольшая — у Сумамеда и Хемомицина, что привело к разнице в стоимости лечения. Отметим, что препарат, стоимость которого за упаковку была наименьшей, оказался в действительности одним из наиболее затратных. У Сумамеда и Хемомицина, продемонстрировавших наилучшие экономические результаты, различия стоимости за упаковку оказались 2-кратными (!).
Появление таких сравнительных исследований клинической эффективности в сочетании с подсчетом затрат можно только приветствовать. Однако, на наш взгляд, малая выборка привела к получению не вполне адекватного экономического результата. Во многих исследованиях с большим числом наблюдений показана значительно более высокая клиническая эффективность оригинального азитромицина [24—26]. В среднем, по данным метаанализа, она оценивается не менее чем в 95,9 % при этом виде заболевания. Воспользовавшись методикой, изложенной в [23], и рассчитав, так же как авторы цитируемой работы, стоимость на 100 больных, мы получили иные результаты - оригинальный препарат, т. е. Сумамед, по экономической эффективности более предпочтителен. Затраты окажутся на 10 % меньше, чем рассчитанные на нерепрезентативной выборке в 20 больных (табл. 3).
Вывод — для получения адекватных данных нужны репрезентативные группы. Для сравнения оригинального препарата и его копий, учитывая деликатность и важность проблемы, значимость данного вывода еще более высока.
Рассмотрим теперь проблему с другой стороны, абстрагируясь от числа наблюдений. Какой вывод может сделать врач, увидев, что эффективность копии препарата составляет 55 или 65 %? Мы не уверены, что он не экстраполирует эти данные на все семейство "азитромицинов", включая оригинальный препарат, и не назначит его даже в той ситуации, когда это будет необходимо.
Конечно, можно было бы заключить эту статью выводами о важности проблемы адекватного фармацевтического, клинико-фармакологического и фармакоэкономического сравнения оригиналов и копий, что касается не только антибиотиков, но и очень многих других групп лекарственных средств. Однако нам кажется, что завершить ее следует наболевшим вопросом: когда мы, наконец, поймем недопустимость простого перенесения материала, полученного на оригинальных препаратах, на воспроизведенные лекарства?
Обзор препаратов Сумамед и Азитромицин | Какой лучше
Антибактериальных препаратов много, и выбрать среди них оптимальный – непростая задача. Сегодня все чаще врачи обращают внимание на антибиотики из группы макролидов. Эти препараты эффективно справляются с бактериальной инфекцией там, где не работают другие медикаменты. Быстрое действие и хорошая переносимость делают макролиды препаратами выбора в лечении острой респираторной и другой инфекции у детей и взрослых.
Сумамед и Азитромицин – препараты из группы макролидов. Антибиотики схожи по составу и форме выпуска, имеют одинаковые показания и противопоказания. Но Сумамед – оригинальный препарат, выпущенный компанией-производителем на условиях патента. Азитромицин – дженерик, имеющий тот же состав, но отличающийся некоторыми характеристиками. Подробнее о каждом препарате читайте в статье.
Важно помнить: антибактериальные средства отпускаются строго по рецепту и только по назначению врача. Самолечение антибиотиками грозит развитием осложнений!
Что внутри: состав и форма выпуска
Сравнительная характеристика препаратов представлена в таблице.
Азитромицин
Фармакологическая группа
Антибактериальный препарат – макролид
Действующее вещество
Форма выпуска и дозировка
таблетки, покрытые оболочкой 125 и 500 мг;
порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/ 5 мл
Отпуск в аптеке
Производитель
Сумамед и Азитромицин относятся к одной группе антибиотиков и имеют одно действующее вещество. Разница заключается лишь в цене: израильский препарат стоит в несколько раз дороже. Такая разница объясняется тем, что Сумамед – оригинальное запатентованное средство, тогда как Азитромицин – только аналог (дженерик).
Как работают антибиотики из группы макролидов
Азитромицин – действующее вещество обоих препаратов – обладает широким спектром действия. Антибиотик из группы макролидов-азалидов активен в отношении большого числа распространенных возбудителей опасных инфекций:
аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;
анаэробные бактерии: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
другие бактерии: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorfer.
Против этих представителей микробного мира азитромицин работает хорошо – в пробирке и реальной клинической практике гарантированно избавляет от заболевания. В низкой и умеренной дозировке препарат действует бактерицидно – не убивает, а только приостанавливает рост и развитие бактерий. Он связывается с 50S-субъединицей рибосом микробных клеток, подавляет выработку фермента пептидтранслоказы и тормозит синтез белка – основного строительного элемента мембраны. Бактерии не могут продолжать свое существование, прекращают расти и делиться, вырабатывать токсины – и погибают.
В высоких концентрациях азитромицин действует бактерицидно. Он уничтожает болезнетворные бактерии и полностью подавляет дальнейшее развитие инфекционного процесса. Это свойство антибиотика используется в клинической практике. Врач подбирает дозировку препарата с учетом выявленной патологии и ожидаемой реакции организма.
К азитромицину устойчивы некоторые бактерии – например, Enterococcus faecalisi и Bacteroides fragilis. Иногда и другие микроорганизмы приобретают способность противостоять антибиотику. Выяснить это можно после посева материала (кровь, моча, ликвор) на питательные среды и реакции с конкретным препаратом. Против устойчивых штаммов бактерий азитромицин не используется – эффекта не будет. Врач подбирает другой препарат с учетом чувствительности микроорганизмов.
В клинической практике не всегда есть возможность назначить антибиотик после обследования. Ждать результаты бактериологического посева долго – не менее 7 дней. Все это время человек будет болеть, микроорганизмы – размножаться. Чтобы не допустить прогрессирования болезни и развития осложнений, врач может назначить антибиотики без обследования – с учетом вероятных возбудителей болезни. Но если спустя трое суток эффекта не будет, препарат придется сменить. Это значит, что выбранное средство не подошло, и бактерии имеют устойчивость к препарату.
После приема внутрь азитромицин быстро всасывается и достигает максимума в крови через 2-3 часа. Биодоступность препарата составляет 37% за счет его прохождения через печень. Препарат легко проникает через естественные барьеры и поступает в ткани. Концентрация антибиотика в тканях в 10-50 раз выше, чем в плазме крови.
Период выведения азитромицина очень длинный и составляет 30-50 часов. Терапевтическое действие препарата сохраняется в течение 5-7 дней после приема последней таблетки. Выводится в основном через кишечник, в небольшом количестве через почки.
Оценка эффективности препаратов
Действующее вещество обоих препаратов (азитромицин) – довольно известный антибиотик. Это самое популярное средство из группы макролидов. В базе данных PubMed азитромицину посвящено более 8 тысяч научных статей. Не все нам интересны – большая часть исследований проводилась в условиях лаборатории (в пробирке), но есть и реальные клинические испытания:
В одной из статей группа ученых доказала: азитромицин действительно предупреждает развитие бронхолегочной дисплазии у недоношенных новорожденных. Своевременно назначенный препарат позволяет избежать развития осложнений.
В другой статье обозначено: азитромицин предупреждает рецидив хронической обструктивной болезни легких. Авторы рекомендуют назначать антибиотик при длительном и тяжелом течении болезни.
Доказано, что азитромицин облегчает течение бронхиальной астмы. Он не влияет непосредственно на частоту развития приступов, но снижает вероятность возникновения бактериальных осложнений.
Не стоит забывать и о применении азитромицина в урологии и гинекологии. В обзорной статье библиотеки Кокрейна указано: антибиотик эффективно справляется с урогенитальной инфекцией у мужчин и женщин. Авторы обзора рекомендуют азитромицин при беременности. Препарат надежно подавляет развитие бактериальной инфекции, хорошо переносится и не мешает развитию плода.
В русскоязычных источниках Сумамед позиционируется как препарат выбора в терапии острых респираторных заболеваний у детей. Он редко вызывает побочные реакции и быстро справляется с бактериальной инфекцией.
Оригинал или дженерик: в чем разница?
Сумамед – оригинальный препарат. Компания Teva имеет патент на его производство. В стоимость препарата закладываются не только расходы на его изготовление и реализацию, но и проведение полноценных клинических испытаний. Поэтому оригинальные средства практически всегда имеют доказанную эффективность, но отличаются высокой ценой и недоступны многим пациентам.
Азитромицин – это дженерик, то есть аналог оригинального препарата. Необходимое требование для продажи дженерика – это доказанная фармацевтическая, биологическая и терапевтическая эквивалентность. Препарат-аналог должен иметь тот же состав, что и оригинал, и оказывать такое же действие на организм.
Дженерики появляются на фармацевтическом рынке, когда истекает срок патента оригинального средства – через 5 лет и более. Когда этот срок заканчивается, любая компания может выпустить аналог, но под другим названием. Дженерик всегда дешевле – он не проходит клинические испытания, и затраты на его выпуск значительно меньше.
Всемирная организация здравоохранения поддерживает производство дженериков, потому как они делают медицинскую помощь доступнее. Не каждый человек может позволить себе лечиться оригинальным Сумамедом за 500-1000 рублей, тогда как российский дженерик Азитромицин доступен почти всем – он стоит не дороже 300 рублей за упаковку. Но на практике оказывается, что дешевый препарат не всегда эффективен и порой не справляется со своей задачей. Поэтому заменять оригинал дженериком нужно с осторожностью и только по рекомендации врача.
Ученые из института фармакологии Санкт-Петербургского ГМУ им. академика И. Л. Павлова провели сравнительный анализ эффективности препаратов из группы макролидов – оригинальных и дженериков. Особое внимание авторы исследования уделили азитромицину. Они выяснили:
70% дженериков растворяются медленнее, чем оригинальный препарат – и это влияет на биодоступность. Чем выше биодоступность препарата, тем больше действующего вещества поступает в ткани – и тем лучше эффект.
В дженерике всегда больше примесей – от 2 до 32%. Общее количество примесей в дженерике азитромицина в 3-5 раз больше, чем в оригинальном средстве.
Во многих исследованиях показана более высокая клиническая эффективность Сумамеда по сравнению с дженериком Азитромицином.
В заключении авторы планируют продолжать исследования в этом направлении и найти новые данные для сравнения дженериков и оригинальных препаратов.
Схема применения
Сумамед и Азитромицин имеют одинаковые показания к применению. Они назначаются при инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к препарату бактериями:
инфекции верхних дыхательных путей: фарингит, синусит;
инфекции нижних дыхательных путей: бронхит, пневмония;
инфекции половых органов и мочевыделительной системы;
инфекции кожи и мягких тканей;
болезнь Лайма в начальной стадии.
Макролиды не назначаются:
при инфекциях, вызванных нечувствительными к препарату бактериями;
при грибковом поражении;
при вирусной инфекции.
Режим дозирования препарата определяет врач. Он рассчитывает дозировку с учетом тяжести состояния пациента, выявленной патологии, наличия сопутствующих заболеваний. Принимать таблетки и капсулы нужно за 1 час до или через 2 часа после еды, не разжевывая и запивая водой. Суспензию назначают детям, нужный объем препарата отмеряют с помощью шприца.
Важные аспекты антибактериальной терапии:
Принимать антибиотики нужно строго в дозировке, указанной врачом. Уменьшать нельзя – это приведет к развитию лекарственной устойчивости. Превышение дозировки также опасно и грозит развитием осложнений.
Меры предосторожности
Побочные эффекты на фоне приема Сумамеда и Азитромицина представлены в таблице. Неизвестно, какой препарат чаще приводит к появлению нежелательных реакций – клинических исследований по этому вопросу не проводилось.
Оригинальный сумамед и его аналоги. - В чем различие?
Аналоги вильпрафена из группы макролидов - преимущества и недостатки
Как многие знают, в медицине было несколько этапов развития, которые превратили ее из удела "бабок" и знахарей, шаманов доисторических времен в современную науку, которая заложила основы нашего общества. В настоящее время текущий этап медицины называют по-разному - век стволовых клеток, расцвета иммунологи и др. Но, если посмотреть на наиболее важные и распространенные препараты, можно с уверенностью сказать - все еще продолжается эра антибиотиков.
Много было написано и сказано об этой группе лекарственных веществ, и хорошего и плохого, но одно несомненно - антибиотики с момента своего создания в 30х годах спасли миллионы жизней и до сих пор даже нет хотя бы приближенно похожей группы препаратов, способной их заменить. Все массового описанные в СМИ осложнения лечения антибиотиками (снижение иммунитета, появление лекарственно-устойчивых форм микроорганизмов) возникают при неправильном применении препаратов, как правило самими больными.
Но все же антибиотики бывают достаточно токсичными. Все дело в том, что эта группа фармацевтических препаратов объединяет огромное количество веществ самого разнообразного химического строения, поэтому помимо основного действия на микроорганизмы, по-разному влияет на организм человека.
В настоящее время большое значение имеет антибиотик Вильпрафен, как в принципе и другие препараты из его "родственников" - антибактериальных препаратов из группы макролидов. Они примечательны тем, что имея достаточно широкий спектр терапевтического действия обладают минимальными противопоказаниями и побочными эффектами. Значение Вильпрафена настолько высоко, что Всемирная Организация Здравоохранения в 2012 году включила этот антибиотик в Реестр жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.
Первым из макролидов и широко использующийся в настоящее время препаратом является антибиотик Эритромицин, полученный еще в 1952 году. Тогда была доказана его эффективность против грамм-положительной микрофлоры, устойчивой к действию пенициллинов. Но была обнаружена незначительная ототоксичность (действие на орган слуха). Однако данный эффект является проходящим и возникает при применении высоких доз антибиотика (более 4 грамм в сутки). При беременности разрешен прием только перорально и под контролем врача, полностью запрещен при кормлении грудью. Иногда при применении возникает крапивница, изменение картины крови, очень редко - анафилактический шок.
Другим распространенным аналогом Вильпрафена является антибиотик Спиромицин. В отличие от выше описанных препаратов он хуже усваивается через желудочно - кишечный тракт, поэтому чаще принимается в виде инъекций. Обладает еще меньшим количеством побочных эффектов и противопоказаний, чем Эритромицин. Также не выявлено тератогенного действия, поэтому данный антибиотик является препаратом первой очереди для лечения токсоплазмоза у беременных женщин.
Препарат Микамицин является пролекарством - сам по себе не проявляет антибактериальной активности, но в печени трансформируется в активную форму. В связи с этим Микамицин - самый безопасный антибиотик из группы макролидов и, возможно, является самым безопасным антибактериальным препаратом вообще.
Механизм действия у всех макролидов одинаковый - они блокируют синтез жизненно необходимого белка в бактериальной клетке и поэтому в малых концентрациях проявляют бактериостатический (замедляют рост и размножение бактерий), а в больших - бактерицидный (уничтожают бактериальные клетки)
К достоинствам всех препаратов группы макролидов - аналогов Вильпрафена - можно отнести низкую токсичность, практически полное отсутствие тератогенного эффекта, воздействие на довольно обширную группу микроорганизмов. Самый главный недостаток - почти не влияет на Грам-отрицательную флору и бактерии, находящиеся внутри человеческих клеток (внутриклеточных паразитов).
При терапии аналогами Вильпрафена или им самим необходимо проводить наблюдение динамики картины крови, функции печени и почек, органов слуха. Самостоятельное назначение этих препаратов, как и любых антибиотиков нежелательно, так как необходимо выяснить причину того или иного заболевания, если оно вызвано бактериями, то нужно выяснить какими именно и узнать их чувствительность к этим антибиотикам. Ведь при всех достоинствах макролидов, они не являются панацеей, не действуют на все микроорганизмы.
Все-таки медицина не стоит на месте, каждый новый аналог Вильпрафена действует все более шире. Возможно, макролиды являются предшественниками абсолютно безопасных антибиотиков будущего. К примеру, Сумамед - азитромицин уже сегодня широко применяют в детской практике.
- Вернуться в оглавление раздела "фармакология"
Информация на сайте подлежит консультации лечащим врачом и не заменяет очной консультации с ним.
См. подробнее в пользовательском соглашении.
Современная фармация, как правило, уже пытается получить не все более сильные и эффективные антибиотики (с этим проблем нет - при правильно подобранном препарате и курсе лечения угнетается практически любая инфекция), а антибактериальное лекарственное вещество, которое бы сохранив свой терапевтический эффект, оказывало как можно более слабое влияние на организм больного. Этим самым можно снизить количество и силу проявления побочных эффектов, значительно сократить список противопоказаний. Одним из результатов таких изысканий и стал антибиотик Сумамед и его аналоги.
Действующим началом данной группы антибактериальных средств является азитромицин - антибиотик группы макролидов, считающейся наиболее безопасной для использования. Но данный препарат имеет отличия от классических представителей макролидов (Эритромицина, Кларитромицина), главным образом, в плане химического строения. Эти различия позволили отнести Азитромицин к новой подгруппе антибиотиков - азалиды, в которой он является пока единственным представителем.
Азитромицин содержится во многих современных антибактериальных препаратах. Наиболее широко распространенный - уже упоминавшийся Сумамед, также есть много его аналогов - Зитролид, Сумазид, Сумамецин, Хемомицин, Азивок, Азитрал и множество других. Так какие же существуют различия между названными препаратами? Да практически никаких, кроме названия, дозировки, формы выпуска и цены. В каждом из них единственным действующим веществом является Азитромицин в том или ином количестве, а к нему аналогов пока еще не придумали.
Поэтому эти препараты можно широко заменять друг другом - только стоит корректировать дозировку. Не важно какой ты препарат принимаешь - Сумамед или Хемомицин - основной лечебный эффект оказывает действующее вещество - азитромицин.
Данные антибиотики используются при лечении широкого спектра бактериальных инфекций, вызванных как грам-положительными, так и грам-отрицательными бактериями. Сумамед и его аналоги используются при лечении воспалений верхних дыхательных путей, ЛОР-органов, пневмониях и бронхитах, инфекционных поражениях кожи и мягких тканей, воспалительных заболеваниях мочеполовой системы. Особенностью данных антибиотиков является широкое применение в педиатрической практике - более 80 % педиатров признают, что лечение препаратами, содержащих Азитромицин было наиболее эффективным и вызвало меньше всего нежелательных проявлений.
Другой особенностью Сумамеда является краткость курса лечения данными антибиотиками, что само по себе уменьшает вероятность проявлений побочных эффектов. Например, при заболеваниях передающимся половым путем (гонорее) достаточно однократного приема 1 г препарата. При других инфекционных заболеваниях применяют по 500 мг препарата 1 раз в день. Курс лечения - до 3 дней.
Чуть ли не единственным минусом Азитромицина является наличие перекрестной устойчивости бактерий к этому антибиотику. Иными словами, если микроорганизм выработал устойчивость к другому антибиотику-макролиду (например, Эритромицину), то он становится устойчивым и к Сумамеду и его аналогам. Поэтому при отсутствии эффекта от применения Эритромицина, его нельзя заменять на Сумамед - эффекта все равно не будет.
Побочных эффектов очень мало и возникают они очень редко. К ним относится - боль в животе, диарея, иногда рвота. Противопоказанием является индивидуальная чувствительность к другим макролидам и тяжелые поражения печени и почек. С осторожностью Сумамед и его аналоги необходимо применять при беременности.
Остается только надеятся, что наша фармацевтическая промышленность на этом не остановиться и что Азитромицин будет только первой птичкой среди массы эффективных и безопасных лекарственных препаратов.
Применение Сумамеда при внебольничных инфекциях дыхательных путей
Внебольничные инфекции респираторного тракта как у детей, так и у взрослых представляют собой наиболее распространенную группу заболеваний, в терапии которых практически всегда встает вопрос о назначении антибиотиков. По данным ряда исследователей США и Англии, на долю инфекций респираторного тракта приходится 75 % всех выписываемых ежегодно в амбулаторной практике рецептов, причем большинство их касается лечения тонзиллофарингита и бронхита [1, 2, 3]. Проблема эта, несмотря на кажущуюся простоту при том огромном выборе антибактериальных средств, которыми располагают в настоящее время клиницисты, волнует и практических врачей и клинических микробиологов. Это обусловлено тем, что антибиотики в амбулаторных условиях назначаются эмпирически и это таит в себе опасность несоответствия выбранного препарата этиологии заболевания, и, как следствие, высокого процента неудач терапии, распространения штаммов устойчивых возбудителей. Полагают, что среди факторов риска развития устойчивости велика роль назначения низких доз препаратов, длительности лечения более 5 дней и неблагоприятных последствий плохого комлаенса [4].
В лечении инфекций респираторного тракта в амбулаторной практике всегда значительное место занимали антибиотики группы макролидов. В нашей стране – главным образом эритромицин. Несмотря на то, что в спектр действия этого антибиотика включены пневмококк и внутриклеточные возбудители, врачей и пациентов не могут устроить ни существенный процент довольно выраженных побочных проявлений со стороны желудочно-кишечного тракта, ни режим лечения, требующий 4-х кратного приема препарата в течение 7 – 10 дней. Последнее, как известно, обусловлено слишком коротким периодом полувыведения этого антибиотика составляющего всего 2 часа [5].
Весьма существенным событием, во многом изменившим подходы к антибактериальной терапии инфекций респираторного тракта в амбулаторной практике, явилось создание группой ученых фирмы ПЛИВА, возглавляемых Слободаном Джокичем, нового класса макролидов на основе молекулы эритромицина А. Первым и пока единственным представителем этого класса антибиотиков является азитромицин, который вот уже около 10 лет известен отечественным клиницистам как СУМАМЕД.
В отличие от эритромицина азитромицин обладает стабильностью по отношению к кислой среде желудка и проявляет более высокую активность в отношении гемофильной палочки — одного из ведущих возбудителей инфекций респираторного тракта во внебольничных условиях [6]. В перспективе это положение может иметь весьма существенное значение, поскольку полагают, что к 2000 году 45–50 % клинических штаммов H.influenzae будут расцениваться как β-лактамаза продуцирующие, а уровень резистентности штаммов H.influenzae к азитромицину составляет менее 1 % [7]. Однако наиболее существенным отличием этого препарата в ряду других макролидов являются его уникальные фармакокинетические свойства, позволяющие после перорального приема антибиотика отметить быстрое и целенаправленное проникновение его в инфицированные ткани и создание непосредственно в очаге воспаления необходимых для хорошего результата лечения терапевтических концентраций, что доказано для ткани легких, бронхов, миндалин, содержимого придаточных пазух и полости среднего уха [8, 9]. Характерно медленное высвобождение азитромицина из клеток, тесно связанное с процессом фагоцитоза и сохранение высоких терапевтических концентраций антибиотика в тканях после прекращения приема препарата еще на протяжении 5 – 7 дней после приема последней дозы, что позволяет приравнять прием препарата на протяжении 3 дней к 7–10- дневному курсу лечения. Столь важный в клиническом отношении феномен обусловлен длительным периодом полувыведения азитромицина до 72 часов [10].
Именно эти свойства позволили рекомендовать однократный прием азитромицина в течение дня и, вначале 5-дневный, а в последние три года – 3-х дневный режим его использования при различных заболеваниях дыхательных путей бактериальной этиологии [11, 12, 13]. В последнее десятилетие азитромицин активно используется в лечении инфекций дыхательных путей и в России, однако до настоящего времени 3-х дневный курс его применения в амбулаторной практике, особенно в лечении инфекций нижнего отдела респираторного тракта, пока не перешел в разряд рутинных.
В этой связи целью настоящего исследования являлся анализ оценки практическими врачами эффективности и безопасности азитромицина (Сумамеда ® фирмы "ПЛИВА" Хорватия), применяемого 3–х и 5–дневными курсами в лечении инфекций респираторного тракта. Компанией ПЛИВА был разработан вопросник по антибактериальной терапии, который предлагался для заполнения участковым врачам различных поликлиник г. Москвы с сентября 1998 года по апрель 1999 года. В последующем была проведена статистическая обработка результатов с использованием критерия Х2.
Анализ оценки эффективности антибактериальной терапии инфекций дыхательных путей был проведен у 4571 больного. В исследование включались дети старшего школьного возраста и взрослые до 60 лет. Из общего числа случаев 2653 пациента получали СУМАМЕД курсом 3 дня. 1623 пациентам СУМАМЕД назначался в течение 5 дней и 295 больных, по решению лечащего врача, получали другие антибиотики курсом 7–10 дней. Сравнительная оценка эффективности 3–х и 5– дневного курса лечения Сумамедом проводилась у больных тонзиллофарингитом (925 пациентов), средним отитом (367 пациентов), синуситом (346 пациентов), острым бактериальным бронхитом (1169 пациентов), внебольничной пневмонией (606 пациентов) и обострением хронического бронхита (863 пациента).
Среди пациентов с тонзиллофарингитом (таблица № 1) подавляющее большинство больных (77,2 %) получали Сумамед® в течение трех дней. По оценке практических врачей эффективность Сумамеда при данной патологии оказалась высокой (84,9 %), что принципиально важно для предупреждения возможных тяжелых осложнений этого заболевания, таких как гломерулонефрит и эндомиокардит.
Таблица 1
Клиническая эффективность различных режимов СУМАМЕДА ® при лечении тонзиллофарингита (п=925)
Читайте также: