Обезболивание слизистых новокаином. Препараты для местной анестезии

Обновлено: 24.04.2024

Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие).

Период полувыведения 30–50 секунд, в неонатальном периоде — 54–114 секунд. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2%.

Фармакодинамика

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.

При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.

Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5–1 ч).

Показания

Инфильтрационная анестезия; вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.

Противопоказания

Повышенная чувствительность (в том числе к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам — эфирам), детский возраст до 12 лет. Выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).

С осторожностью

Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока); воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; детский возраст (от 12 до 18 лет) и у пожилых пациентов (старше 65 лет); ослабленные больные; беременность и период родов, период кормления грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Способ применения и дозы

Для инфильтрационной анестезии используют растворы 2,5 мг/мл, 5 мг/мл; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) — растворы 1,25 мг/мл, 2,5 мг/мл.

Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0,1% раствор эпинефрина — по 1 капле на 2–5–10 мл раствора прокаина.

При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50–80 мл раствора 5 мг/мл или 100–150 мл раствора 2,5 мг/мл.

При вагосимпатической шейной блокаде вводят 30–100 мл раствора 2,5 мг/мл.

Для циркулярной или паравертебральной блокады при экземе, атопическом дерматите и ишиасе внутрикожно вводят раствор 2,5 мг/мл или 5 мг/мл.

Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции — не более 500 мл раствора 2,5 мг/мл или 150 мл раствора 5 мг/мл.

Режим дозирования для детей (от 12 до 18 лет) в зависимости от возраста и массы тела не разработан; максимальная доза — 15 мг/кг.

Передозировка

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Побочные действия

Головная боль, головокружение, сонливость, слабость, повышение или снижение артериального давления, коллапс, периферическая вазодилатация, брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке, тризм, тремор, нарушения зрения и слуха, нистагм, стойкая анестезия, гипотермия, метгемоглобинемия, аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока).

Особые указания

Прокаин обладает высоким аллергенным потенциалом. Основной причиной развития нежелательных реакций при применении прокаина является высокая плазменная концентрация, которая может наблюдаться вследствие передозировки, быстрой системной абсорбции, непреднамеренного сосудистого введения или медленной метаболической деградации. Кроме того, снижение толерантности, в том числе вследствие дефицита холестеразы в плазме, наличие факторов, влияющих на связь с белками плазмы, таких как ацидоз, сопутствующие заболевания, приводящие к гипоальбуминемии, конкуренция с другими лекарственными средствами за связь с белками плазмы могут приводить к повышению плазменной концентрации прокаина. В связи с этим при проведении анестезии требуется осуществлять контроль функций сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика.

Перед применением рекомендуется обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату. Необходимо учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется.

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующим образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрия, варфарин) повышают риск развития кровотечений.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Использование с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития выраженного снижения артериального давления.

Усиливает и удлиняет действие миорелаксантов.

При применении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, при этом усиливается угнетение дыхания.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.

Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм прокаина.

Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 2,5 мг/мл и 5 мг/мл.

По 200 мл и 400 мл в бутылки стеклянные, укупоренные пробками из резины и обжатые алюминиевыми колпачками.

Каждую бутылку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

24, 28 бутылок по 200 мл или 12, 15 бутылок по 400 мл с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку — ящики из картона гофрированного с прокладками и решетками.

2.1.1.1. Местноанестезирующие средства

Местноанестезирующие средства при контакте с чувствительными нервными окончаниями или проводниками вызывают утрату чувствительности - анестезию (от греч. aesthesis -ощущение, боль, an -отрицание). Они уменьшают или полностью устраняют поток импульсов с места болезненных манипуляций (операции) в центральную нервную систему, при этом боль снимается без выключения сознания и сохраняется контакт пациента с врачом.

К местноанестезирующим средствам предъявляют ряд требований: они должны иметь высокую избирательность и большую широту действия, низкую токсичность, не раздражать ткани, выдерживать стерилизацию и давать достаточное обезболивание тканей для проведения длительных операций; желательно, чтобы они суживали сосуды.

Угнетая немиелинизированные волокна типа С, местные анестетики снимают прежде всего болевую чувствительность, затем обонятельную, вкусовую, температурную и, в последнюю очередь, - тактильную; ощущение прикосновения и давления проводится по миелинизированным волокнам типа А. Двигательные волокна, имеющие большой диаметр, сравнительно устойчивы к действию этих препаратов, поэтому снятие чувствительности не сопровождается параличом мышц.

По химической структуре местные анестетики разделяют на две группы: сложные эфиры и амиды.

К сложным эфирам относятся прокаин (новокаин), кокаин, тетракаин (дикаин), бензокаин (анестезин). Эфирные связи нестойки, поэтому анестетики этой группы быстро разрушаются ферментами в тканях и крови и действуют непродолжительно.

К группе амидов относятся: тримекаин, лидокаин (ксилокаин, ксикаин). бумекаин (пиромекаин), мепивакаин (менивастезин, скандонест), артикаин (ультракаин, септонест), бупивакаин (маркаин). Местные анестетики группы амидов, биотрансформация которых происходит только в печени, медленнее инактивируются, действуют более длительно.

По длительности действия местные анестетики разделяют на 3 группы:

1. Короткого действия - до 30-50 мин (новокаин).

2. Средней продолжительности действия - до 45-90 мин (лидокаин, тримекаин, мепивакаин, ультракаин).

3. Длительного действия - до 90 мин и более (бупивакаин).

Местные анестетики являются слабыми основаниями, плохо растворимыми в воде, поэтому применяют их в виде кислых водорастворимых солей (например, гидрохлоридов), которые легко диффундируют во все ткани, но не обладают местноанестезирующей активностью. Последняя возвращается после гидролиза соли в тканях: освобождается анестетик-основание, хорошо растворимый в липидах, которыми богата нервная ткань. Большинство местных анестетиков имеет константу диссоциации 7,7-7,8, поэтому гидролиз возможен только в щелочной среде (при рН не ниже 7,4).

Механизм действия местных анестетиков связывают с нарушением в окончании нерва или нервном волокне электрохимических процессов, осуществляющих транспорт ионов через мембрану и проведение нервных импульсов. Обладая высокой липидорастворимостью, анестетик-основание поглощается мембраной нервного волокна, накапливаясь на ней. Внутри клетки рН ниже, чем на наружной стороне мембраны, и местные анестетики переходят в катионную форму, которая взаимодействует с рецепторами мембраны. Снижается проницаемость клеточной мембраны для ионов, особенно натрия (блокируются натриевые каналы). Заряд мембраны стабилизируется, деполяризация и потенциал действия не возникают, а значит невозможна генерация (проведение) нервного импульса. В результате импульсы, прежде всего болевые, с периферии в центральную нервную систему не поступают, что позволяет безболезненно проводить травматичные манипуляции и операции. Активность препарата зависит от растворимости в воде и жирах, а также связывания с белками мембраны нервного волокна.

Таблица 1 Физико-химические и фармакологические свойства местных анестетиков

Свойства	Новокаин	Лидокаин	Мепивакаин	Ультракаин
Константа диссоциации (рКа)	8,9	7,8	7,7	7,8
Связывание с белками в %	5,8	77	78	95
Сравнительная активность	1	2-4	2-4	3-5
Сравнительная токсичность	1	2	2	1.5

При прочих равных условиях местный анестетик тем более эффективен, чем выше концентрация его на наружной стороне мембраны нервного волокна.

В условиях воспаления, сопровождающегося локальным, тканевым ацидозом, эффект местных анестетиков снижается, так как затруднен гидролиз соли и освобождение анестетика-основания (особенно новокаина, имеющего константу диссоциации 8,9). Кроме того, наличие при воспалении гиперемии и повышенной проницаемости сосудов ускоряет всасывание анестетиков с места введения. Для усиления действия местноанестезирующих средств проводят премедикацию успокаивающими и болеутоляющими препаратами. К растворам местных анестетиков добавляют сосудосуживающие средства (адреналин, норадреналин, вазопрессин и др.). Вазоконстрикторы, замедляя резорбцию анестетика с места введения, пролонгируют и усиливают анестезию, уменьшают токсичность препарата.

В зависимости от проводимого вмешательства можно использовать различные виды местного обезболивания.

Поверхностная, концевая, терминальная или аппликационная анестезия достигается нанесением местноанестезирующего средства (в виде раствора, мази или присыпки) на слизистую оболочку, раневую поверхность, пульпу или твердые ткани зуба. Для этого вида обезболивания следует применять препараты, хорошо проникающие в ткани и воздействующие на чувствительные нервные окончания. Через неповрежденную кожу они не проходят. Для поверхностной анестезии используют кокаин. дикаин, анестезин, пиромекаин, лидокаин и тримекаин в растворах или мазях 1-5% концентрации.

Инфильтрационная анестезия достигается послойным пропитыванием тканей раствором местных анестетиков, при этом возникает блокада чувствительных нервных окончаний и волокон. Для этого вида анестезии пригодны только малотоксичные препараты (новокаин, тримекаин, лидокаин, мепивакаин и ультракаин) в низкой концентрации (0,25-0,5% растворы), поскольку для пропитывания тканей нередко требуются большие объемы препарата.

Проводниковая или регионарная анестезия достигается введением раствора анестетика по ходу нерва: блокируется проведение импульсов по нервному стволу и утрачивается чувствительность тканей, иннервируемых данным нервом. Для проводниковой анестезии используются те же препараты, что и для инфильтрационной (новокаин, тримекаин, лидокаин, мепивакаин, ультракаин и бупивакаин), однако объем вводимого анестетика меньше, а концентрация выше (1-4% растворы). Еще меньшие объемы анестетика (1-2 мл) применяют при спинномозговой анестезии, являющейся разновидностью проводниковой. Используются либо очень активные препараты (лидокаин), либо новокаин в высокой (5%) концентрации.

Обезболивание слизистых новокаином. Препараты для местной анестезии

Местное обезболивание в стоматологии. Препараты для местного обезболивания.

Местным обезболиванием называют выключение болевой чувствительности на определенном участке тела при сохранении сознания и других функций организма. Перед проведением местного обезболивания обязательно нужно расспросить больного о состоянии его внутренних органов, переносимости лекарственных веществ, особенно анестезирующих растворов.

В настоящее время использование в стоматологической практике таких анестетиков отечественного производства, как новокаин и тримекаин, ограничено в связи с появлением более эффективных средств. Широкое применение получили лидокаин, изготовленные на его основе Xylestesin и другие , Hostacain (действующее вещество Butanilicain), Mepivastesin (Mepivacain), Xylonest (Prilocain), Ultracain (Carticain).

Большинство применяемых анестетиков содержат в своем составе вазоконстрикторы, которые снижают кровоток в инъецируемом участке, улучшают анестезирующее действие и сокращают опасность возникновения осложнений, обусловленных всасыванием препарата. Для этих целей часто используют адреналин (эпинефрин) или норадреналин (норэпинефрин). Адреналин применяют в концентрации 1:50 000— 1:200 000, норадреналин — 1:25 000—1:100 000, или в миллиграммах на миллилитр (0,005 мг/мл — 1:200 000, 0,01 мг/мл — 1:100 000, 0,02 мг/мл — 1:50 000, 0,04 мг/мл — 1:25 000).

Общая доза адреналина у здоровых не должна превышать 0,2 мг, норадреналина — 0,34 мг. У некоторых больных ее следует снизить до 0,005 мг или вообще исключить, т. е. должны применяться препараты без вазоконст-рикторов. Обычно анестетики одной группы, содержащие большее количество вазоконстриктора, вызывают более выраженный анестезирующий эффект.

Поверхностная, или аппликационная, анестезия. Заключается в нанесении (путем смазывания или орошения) на котку или слизистую оболочку анестетика. Этот вид анестезии используется для обезболивания слизистых и для выключения чувствительности в месте вкола иглы при проведении инъекционных видов обезболивания.

При этом методе чаще используются 10 % раствор лидокаина, 2 % раствор пиромекаина. Получила распространение и аэрозольная форма анестетиков. Недостатками этой формы являются значительная по размеру и плохо контролируемая площадь распыления препарата, трудность дозирования, а также возможность сенсибилизации врача и вспомогательного персонала.

При использовании аппликационной анестезии ватный шарик, смоченный анестетиком, накладывают на участок слизистой оболочки, предварительно обработанный антисептиком, подсушенный и изолированный от слюны. Время аппликации — не менее 1 мин, длительность обезболивания — около 10 мин. Удобнее использовать утке готовые шарики с анестетиками, изготавливаемые фабричным путем.

Информация на сайте подлежит консультации лечащим врачом и не заменяет очной консультации с ним.
См. подробнее в пользовательском соглашении.

В клинике общей хирургии I ММИ им. И. М. Сеченова при бронхографии и внутритрахеальных вливаниях антибиотиков в качестве анестезирующего вещества используется 10% раствор новокаина (Д. Ф. Скрипниченко, 1953). Произведено более 2000 бронхографий и еще большее число внутритрахеальных вливаний антибиотиков, причем осложнений, связанных с обезболиванием, не наблюдалось (Л. С. Тапинский, 1964; Стручков, 1966).
Подобную методику анестезии при бронхографии применяют также Ф. Е. Назаретский, Ш. В. Розмарин (1959) и другие.

Однако если введение через нос тонкого резинового катетера для бронхографии легко удается под новокаиновой анестезией, то введение в трахею и бронхи металлического тубуса бронхоскопа или двухпросветной бронхоспирометрической трубки при этом методе анестезии обычно невыполнимо вследствие сохранения рвотного рефлекса со слизистой корня языка и глотки.

Для замены высокотоксичных дикаина и кокаина при терминальной анестезии проводятся поиски новых анестезирующих средств, а также попытки устранить недостатки существующих анестетиков путем применения различных их комбинаций ил» сочетания анестетиков с другими фармакологическими веществами. Примером таких «коктейлей» могут служить раствор Форрестье и смесь Гирша, в которых для усиления действия кокаина использованы карболовая кислота, препарат, не безразличный в фармакологическом отношении, и другие вещества.

В. И. Амитин и Н. Т. Прянишникова (1959) с целью изыскания достаточно индифферентных в фармакологическом отношении средств, позволяющих усиливать и удлинять анестезирующий эффект новокаина, изучили ряд веществ: растворы уротропина, мочевины, метиленовой сини, альбуцида и димедрола. В результате экспериментальных и клинических исследований они пришли к выводу, что лучшим средством, обеспечивающим усиление действия новокаина, является 2,5% раствор уротропина.

1 % раствор новокаина в 2,5% растворе уротропина они применили для поверхностной анестезии 103 амбулаторным ЛОР-больным, причем полное обезболивание было получено у 67, а удовлетворительная анестезия — у 27. Для достижения анестезии требовался контакт тампона, смоченного этим раствором, со слизистой в продолжение 5—10 минут. Продолжительность анестезии также составляла 5—10 минут.

Нами разработана усовершенствованная методика местной анестезии при бронхологических исследованиях с использованием комбинированных растворов новокаина и нового препарата пирикаина (С. В. Лохвицкий, 1966).

С целью усиления и пролонгации анестезирующего действия был испытан 10% раствор новокаина в следующих веществах: 0,5% растворах димедрола или пипольфена, 2,5% и 5% растворах уротропина. Во всех указанных сочетаниях достигался эффект обезболивания, вполне достаточный для выполнения бронхоскопии или бронхоспирометрии.

Оптимальным сочетанием, обеспечивающим наиболее полную и достаточно продолжительную анестезию, мы считаем 10% раствор новокаина в 5% растворе уротропина.

Растворы 10% новокаина в 0,5% растворе димедрола или пипольфена почти не уступают по силе и продолжительности действия, но они оставляют неприятно-жгучее ощущение во рту. Их применение особенно целесообразно при наклонности больного к бронхоспазму или аллергическим реакциям, в частности у больных бронхиальной астмой.

Местное обезболивание при бронхоскопии. Техника обезболивания перед бронхоскопией

За более чем семидесятилетнюю историю бронхологических исследований предлагалось множество различных анестетиков, методик анестезии и видов премедикации.
Наиболее распространенными анестетиками, применявшимися в бронхологической практике, следует считать кокаин в 1— 20% растворе, дикаин (пантокаин, тетракаин) в 0,25—3% концентрации. Использовался также бронхокаин, ларокаин, нуперкаин, ксилокаин (лигнокаин), вофакаин и другие анестетики.

Для уменьшения токсичности и потенцирования действия предлагались различные смеси, из которых наибольшее распространение получили раствор Форестье, изготовляемый из кокаина, фенола и адреналина на лавровишневой воде, и смесь Гирша, имеющая следующую пропись: кокаин солянокислый — 1,25, калий сернокислый 2%—6,25, адреналин 0,1% —1,25, карболовая кислота 0,5% —16,25, в количестве до 4 мл на исследование.

Довольно часто для замедления всасывания растворов анестетиков применяется добавление адреналина из расчета одна капля 0,1% раствора адреналина на 1 мл раствора анестетика. Однако Huzly (1960) считает, что добавление адреналина, наоборот, повышает токсичность анестетика. Г. Л . Феофилов (1965) полагает, что адреналин, суживая сосуды, изменяет внешний вид слизистой бронхов, что затрудняет правильную трактовку эндоскопической картины.

Техника анестезии предусматривает смазывание слизистых ватным тампоном, смоченным раствором анестетика, распыление растворов с помощью пульверизатора или «аспирационный способ», заключающийся во вливании в нос раствора анестетика с помощью пипетки или шприца, причем анестезирующее вещество стекает и аспирируется в глотку, гортань и трахею.

Значительно более травматичным и соответственно реже применяемым способом обезболивания дыхательных путей является вливание раствора анестетика путем пункции тонкой иглой крико-щитовидной мембраны (Boniea, 1949) или трахеи в 1-м или 2-м межхрящевом промежутках (Е. Г. Гурова, 1950; Fleming West, 1954, и др.).

Указанные методики имеют два наиболее существенных недостатка: 1) традиционно применяемые для местной терминальной анестезии дикаин и кокаин обладают высокой токсичностью вследствие чего при их использовании еще встречаются тяжелые осложнения, иногда приводящие к смерти больного.

Слабые растворы этих анестетиков оказываются недостаточно эффективными, а вынужденное ограничение количества применяемых концентрированных растворов (до 2—3 мл 3% или 4—6 мл 1% раствора дикаина) требует для анестезии филигранной техники и все же не всегда обеспечивает полноценную анестезию (Г. И. Лукомский, 1963; С. В. Лохвицкий, 1966); 2) не говоря уже о способах анестезии, связанных с пункцией гортани и трахеи, разбрызгивание и особенно смазывание слизистой верхних дыхательных путей тягостно воспринимается больными.

Нередко, опрашивая больных о субъективных ощущениях при бронхоскопии или бронхоспирометрии, можно услышать, что процедура анестезии труднее переносится, чем сама эндобронхиальная процедура. Наиболее щадящим представляется аспирационный способ, обеспечивающий вполне достаточное обезболивание при трансназальной катетеризации бронхов для бронхографии или вливания антибиотиков, но для введения бронхоскопа или бронхоспирометрическои трубки этот способ не обеспечивает необходимой анестезии корня языка и глотки.

Для усовершенствования местной анестезии в бронхологии следует заменить дикаин и кокаин менее токсичными анестетиками и упростить технику обезболивания.

Читайте также: